Klorofenamiin

Klorofenamiin on antihistamiin, mida kasutatakse allergiliste haiguste raviks. See pärsib messenger aine histamiini toimet ja on seega vastu allergilistele sümptomitele nagu sügelus, punetus ja nahareaktsioonid. Kloorfenamiinil on ka antidepressant ja rahustav toime. Seda turustatakse erinevate kaubanimede all monopreparaadina ja ka koostisainetena. Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad väsimus, närvilisus, suukuivus ja unehäired.

Mis on klorofenamiin?

Klorofenamiin kuulub alküülamiinide keemilisse rühma. See on esimese põlvkonna antihistamiin.Ravimit kasutatakse inim- ja veterinaarmeditsiinis allergiliste reaktsioonide raviks.

Ravim on saadaval kaubanimede Trimeton® ja Balkis Dr. Henk® külmakapslid on teada. See sisaldub ka erinevates kombineeritud toodetes nagu Solmucalm®, Rhinopront®, Pecto-Baby®, Migraine-Kranit® ja Benical®. Klorofenamiin on meditsiiniseadmetes tuntud kui klorofenamiinmaleaat. Klorofenamiinmaleaat on valge kristallitaoline pulber ja lahustub vees.

Farmakoloogiline toime

Klorofenamiin on histamiini retseptori antagonist. Need toimeained vähendavad keha enda virgatsaine histamiini toimet või isegi tühistavad selle täielikult. Histamiin on biogeenne amiin ja oluline vahendaja inimkehas. See mängib rolli maohappe tootmises ja kesknärvisüsteemis. See vastutab ka allergiliste reaktsioonide eest.

Kokkupuutel allergeeniga vabaneb histamiin granulotsüütides ja nuumrakkudes ning seondub retseptoriga. See võib põhjustada punetust, turset ja sügelust.

Klorofenamiin toimib niinimetatud H1 retseptoril. H1 retseptorid asuvad endoteelirakkudel. Pärast aktiveerimist vabaneb lämmastikoksiid suurenenud kaltsiumi taseme tõttu. See viib veresoonte lihaste lõdvestumiseni. See asjaolu viib nn vasodilatatsioonini. Veresooned laienevad.

See protsess võib põhjustada histamiini vabanemisest tingitud allergia sümptomeid nagu sügelus, naha punetus või anafülaktiline šokk. Viimane on eluohtlik.

Lisaks mõjule messenger ainele histamiinile on klorofenamiinil ka muid omadusi. Sellel on antidepressantne toime, kuna see vähendab norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde närvilõpmetes. Seni pole selle võimaliku rakenduse kohta inimestega uuringuid tehtud. Lisaks on kloorfenamiinil väsitav (rahustav) toime.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Kuna histamiini retseptorit pärsib, kasutatakse klorofenamiini allergiliste haiguste raviks. Näidustuspiirkonnad on seetõttu hingamisteede haigused nagu heinapalavik, nohu, allergiline riniit, kroonilised ninasõõrmed ja sinusiit. Seda saab kasutada ka külmetushaiguste ja gripilaadsete mõjude raviks. Ravimit saab kasutada ka sümptomaatiliseks raviks allergiliste reaktsioonide korral, nagu nõgeslööve või konjunktiviit.

Kuna ravimil on antidepressantne toime, võiks seda kasutada depressiivsete meeleolude raviks. Kuid seda toimimisviisi pole inimestel veel tõestatud.

Meditsiiniseadme lõõgastava ja rahustava toime tõttu kasutatakse kloorfenamiini sageli rahustina. See on eriti ohtlik koos teiste niisutavate ainetega nagu alkohol. Selle samaaegne võtmine võib süvendada ravimi kõrvaltoimeid. Lisaks alkoholile on võimalik interaktsioon klorofenamiinmaleaadi ja neuroleptikumide, bensodiasepiinide või antidepressantide vahel.

Klorofenamiini ei tohi meditsiinis kasutada, kui patsient kannatab ülitundlikkuse, urineerimishäirete või suurenenud eesnäärme käes. Lisaks ei tohiks seda ainet kasutada ägedate astmahoogude raviks. Lisaks ei tohi ravimit raseduse ega rinnaga toitmise ajal kasutada. Lisaks ei tohiks väikelapsi ravida klorofenamiiniga.

Riskid ja kõrvaltoimed

Klorofenamiinil on erinevad kõrvaltoimed. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad suu kuivus, kurgu ja nina, unehäired, väsimus, närvilisus, unisus ja halb nägemine. Ravim võib põhjustada ka glaukoomi, mida nimetatakse glaukoomiks.

Kuna klorofenamiinil on väsitav toime, ei tohiks te selle kasutamise ajal masinaid juhtida ega autot juhtida.

Toimeaine üledoos võib põhjustada nn antikolinergilist sündroomi. Seda iseloomustavad palavik, krambid, suukuivus, naha punetus ja hallutsinatsioonid.

Lihaspinged, madal vererõhk, vereringe kokkuvarisemine ja hingamisteede halvatus on ka muud sümptomid, mis võivad ilmneda ravimi üledoseerimise korral. Vale kasutamise korral ei saa välistada surmaga lõppenud tagajärge.

2015. aasta Ameerika kohordiuuring näitas ka positiivset seost klorofenamiinmaleaadi pikaajalise kasutamise ja dementsuse, näiteks Alzheimeri tõve, suurenenud riski vahel.