Isoniasiid

Isoniasiid on määratud toimeainele antibiootikumide klassist ja tuberkulostaatiliste ravimite grupist. Ravimit kasutatakse tuberkuloosi raviks ja ennetamiseks nakatunud inimestel.

Mis on isoniasiid?

Isoniasiidi kasutatakse nakatunud inimeste tuberkuloosi raviks ja ennetamiseks. Tuberkuloosi peamine põhjustaja on Mycobacterium tuberculosis.

Isoniazid on lühike Isonikotiinhüdrasiid. See on antibiootikum, mida kasutatakse peamiselt nakkushaiguse tuberkuloosi raviks koos antibiootikumi rifampitsiiniga. Isoniasiidi kasutatakse eriti tuberkuloosi profülaktikaks HIV-patsientidel. See on tuberkuloosi juhtude arvu ja HIV-patsientide tuberkuloosist põhjustatud surmajuhtumite koguarvu tunduvalt vähendanud.

Ravimi esimene süntees toimus 1912. aastal Praha ülikoolis ja seda viisid läbi Meyer ja Malley. Kuid antibiootilist toimet tunnistati esmakordselt umbes 30 aastat hiljem. Farmaatsiaettevõtete Hoffman-La Roche ja Bayer AG laborites arendasid teadlased ja keemikud Herbert Fox ja Gerhard Domagk ning nende meeskond ainet edasi, kuni see oli lõpuks turuks valmis.

Farmakoloogiline toime

Bakteritsiidne toimeaine isoniasiid imendub bakterirakudesse. Bakterirakus muudab ensüüm katalaas või peroksüdaas (KatG) isoniasiidi isonikotiinhappeks. See isonikotiinhape on bakterite sisse viidud NAD-koensüümidesse nikotiinhappe asemel.

NAD mängib olulist rolli erinevates ainevahetusprotsessides ja metaboolsetes reaktsioonides. Sisseehitatud isonikotiinhappe tõttu ei saa koensüümid enam oma funktsiooni täita, nii et nukleiinhapete ja mükoolhappe süntees on häiritud. Mükoolhape on oluline osa bakteriraku seintest. See moodustab bakteri vastupidavuse. Kui rakusein on antibiootikumi tõttu ebastabiilne, siis bakterid hukkuvad.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Isoniasiidi peamine näidustus on tuberkuloosiravi. Ravimit kasutatakse ka tuberkuloosiga nakatunud inimeste raviks, kuid pole veel haigestunud. Tuberkuloos on nakkushaigus, mida võivad põhjustada mitmesugused mükobakterid. Peamine patogeen on siiski Mycobacterium tuberculosis. Aastas sureb tuberkuloosi umbes 1,3 miljonit inimest.

Põhimõtteliselt võib tuberkuloosi jagada erinevateks etappideks. Tõsised infektsioonid esinevad peamiselt nõrgestatud immuunsussüsteemiga inimestel. Seetõttu kasutatakse antibiootikumi isoniasiidi ka HIV-patsientide tuberkuloosi profülaktikaks. Selleks antakse antibiootikum tavaliselt suu kaudu.

Isoniazidi biosaadavus on hea - umbes 90 protsenti. Atsetüülimist on maksas 75 protsenti. Ravim ja selle metaboliidid erituvad lõpuks neerude kaudu.

Isoniasiidi manustatakse tavaliselt koos teiste tuberkulostaatiliste ravimitega. Selle eesmärk on vältida resistentsuse teket.

Ravimid leiate siit

Cough Köha ja külmetushaiguste ravimid

Riskid ja kõrvaltoimed

Isoniasiidi ravim võib põhjustada seedetrakti sümptomeid nagu iiveldus, oksendamine või kõhulahtisus. Kesknärvisüsteemi häired, allergiad ja perifeersed neuropaatiad on samuti võimalikud kõrvaltoimed. Lisaks võib teatud maksatoksilisuse tõttu tekkida intrahepaatiline kollatõbi (ikterus).

Maksakahjustuse tõttu kannatavad mõned patsiendid ka alkoholitalumatuse all. Antibiootikumi võtmine võib põhjustada B6-vitamiini vaeguse. See võib põhjustada polüneuriidi arengut, mis on seotud mitmesuguste neuroloogiliste sümptomitega nagu kipitus, halvatus või halvatus. Sellise polüneuriidi vältimiseks võib raviarst manustada ka vitamiin B6 preparaati.

Isoniazid interakteerub mitmete teiste toodetega. Kui samaaegselt manustatakse atsetaminofeeni (paratsetamooli), suureneb selle ravimi toksilisus, mis võib põhjustada tõsiseid maksakahjustusi. Samuti on koostoimed ravimiga karbamasepiiniga. Isoniasiid vähendab karbamasepiini kliirensit, nii et ravim püsib veres kauem. Teisest küljest alandab isoniasiid seenhaiguste raviks kasutatava ravimi ketokonasooli toimeaine sisaldust. Isoniasiid suurendab seerumi teofülliini ja valproaadi taset. Teofülliini kasutatakse bronhiaalastma ja valproaadi raviks epilepsia raviks.

Isoniasiid on maksahaiguste korral absoluutselt vastunäidustatud. Ägeda hepatiidi ja maksapuudulikkuse korral tuleks seda võimalusel vältida. Antibiootikumi isoniasiidi võtmine ei ole soovitatav ka alkoholi kuritarvitamise ja metaboolse haiguse suhkurtõve korral.