Beklometasoon

Beklometasoon on üks paljudest bronhiaalastma vastu kasutatavatest toimeainetest. See kuulub noorema põlvkonna glükokortikoide, millel on tänu nende lokaalsele toimele vähem kõrvaltoimeid kui teistel astmaravimitel. Seetõttu saab seda kasutada ka lastel.

Mis on beklometasoon?

Beklometasoon on toimeaine, mis kuulub inhaleeritavate glükokortikoidide rühma. Sünteetiliselt toodetud ainel on molekulvalemid C24H32O4 ja C22H29ClO5 ning seda kasutatakse ainult retseptiravimites ja ainult apteegis kasutatavates ravimites.

Beklometasoonil on allergiavastane, põletikuvastane ja immuunsust pärssiv toime. Ravimites on see beklometasoondipropionaadi kujul. See on valge, peaaegu lahustumatu kristalne pulber. See on toatemperatuuril tahkes olekus. Selle sulamistemperatuur on 212 ° C.

Beklometasoondipropionaat on üks tõhusamaid aineid, mida kasutatakse astma raviks, ning seda kasutatakse ka allergilise riniidi korral. Selle põletikuvastane toime põhineb asjaolul, et toimeaine kinnitub rakusisese glükokortikoidi retseptoritele. Väga suurtes annustes võib see aga kahjustada keha ja psüühikat.

Farmakoloogiline toime

Beklometasoonil on vasokonstriktiivsed, põletikuvastased, allergiavastased ja immunosupressiivsed omadused. See võimaldab põletikulistel limaskestadel kiiremini paisuda, nii et hingamisteed taas vabaks saavad. Toimeaine vähendab bronhide lima moodustumist ja samal ajal vedeldab seda, et seda oleks lihtsam köhida. Sellel on ka bronhide lihaseid lõõgastav toime.

Allergilise riniidiga patsientidel vähendab beklometasoon eritiste teket ninas ja tagab seeläbi nina hingamise takistamata. Kuna suurem osa toimeainest jääb limaskestadele, on kõrvaltoimete oht vähenenud.

Beklometasoon on hingamisteede haiguste korral efektiivsem kui teised glükokortikoidid. See pärsib prostaglandiinide tootmist kehas ja piirab immuunrakkude moodustumist. Sel viisil saab põletikuliste protsessidega kiiresti võidelda ja immuunsussüsteemi reaktsioone pärssida. Sissehingamise korral imendub beklometasoon alveoolides ainult aeglaselt ja seetõttu on sellel pikaajaline toime.

Beklometasooni kasutatakse pikaajalise ravimina allergilise riniidi, bronhiaalastma, sinusiidi, kroonilise bronhiidi ja krooniliste obstruktiivsete kopsuhaiguste, näiteks KOKi korral. Ägeda abinõuna saab seda kasutada suitsu sissehingamisel ja mürgitusõnnetuste korral, kuna see leevendab kiiresti õhupuudust ja hoiab ära kopsukahjustused.

Kuna toimeainel on väga piiratud kohalik toime, satub sellest verre vähe. Veres seondub umbes 87 protsenti sellest vereplasma valkudega. Beklometasoon-17,21-dipropionaat metaboliseeritakse maksas koheselt beklometasoon-21-monopropionaadiks ja beklometasooniks (vaba alkohol). See laguneb kehas teatud ensüümide (esteraaside) poolt. Ainevahetuse lagunemissaadused erituvad organismist uriini ja väljaheite kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Sissehingamise vahendina (hingamisteede haiguste korral) kasutatakse seda kaks korda päevas. Pärast allaneelamist peaks patsiendil kindlasti olema hammustus süüa või loputada suuõõne neelu põhjalikult. Vastasel juhul võib areneda rästik (seenhaigus).

Beklometasooniga ravimil on viivitatud toime ja see saavutab täieliku efektiivsuse alles umbes 48 tunni pärast. Seda kasutatakse pikaajalise ravimina ega sobi ägedate astmahoogude korral. Kuna selle süsteemne toime on väga väike, võib seda välja kirjutada ka bronhiaalastma põdevatele lastele alates 4. eluaastast. Te võtate beklometasooni täiskasvanute järelevalve all. Lastel tuleb ravi ajal regulaarselt jälgida lapse kasvu. Kasvu aeglustumise korral tuleb annust kohe vähendada või kasutada mõnda muud ravimeetodit. Annustamine põhineb pakendi infolehel oleval teabel.

Hingamisteede haiguste all kannatavad teevad hommikul ja õhtul 1–2 lööki. Soovitatav on regulaarne kasutamine, et mitte seada ohtu ravi õnnestumist. Päevane annus on täiskasvanutel 0,4–0,6 mg ja lastel väiksem.

Beklometasooniga ninaspreide korral on soovitatav annus 200 mikrogrammi päevas, kusjuures annus on kohandatud individuaalselt patsiendile. Beclometason on saadaval üksik- ja kombineeritud valmistisena ning seda müüakse näiteks kaubanimede Qvar®, Beclo Orion®, Beconase®, Bronchocort®, Aerocortin®, RatioAllerg®, Rhinivict®, Ventolair®, Inuvair® ja Formodual® all.

Riskid ja kõrvaltoimed

Beklometasoonpreparaatide võtmisel kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimeteks on suuõõne kurgus, köha, kurgu limaskesta ärritus, kähedus, infektsioonid, seedehäired, paradoksaalne bronhospasm, glaukoom, kae, peavalu, suukuivus ja põletik. Neelu.

Lastel võib esineda kasvupeetust. Seetõttu tuleks seda kasutada ainult väikseimas terapeutiliselt efektiivses annuses. Kui ilmneb paradoksaalne bronhospasm, tuleb beklometasooni kasutamine kohe lõpetada.

Harvemini esinevad haistmis- ja maitsetundlikkuse häired, ninaverejooks, nahalööbed, sügelus, urtikaaria, vähenenud stressitaluvus, vähenenud luutihedus, aga ka näo, silmade, kurgu ja huulte tursed ja punetus.

Suuremates annustes kasutatav võib mõjutada kogu keha ja põhjustada isegi neerufunktsiooni häireid, käitumishäireid ja rasva ümberjaotumist kehas. Kui samaaegselt manustatakse muid kortikosteroide ja sümpatomimeetikume, võib aine suurendada nende toimet.

Beklometasooni ei tohi kasutada hingamisteede infektsioonide, silmainfektsioonide, kopsutuberkuloosi, ülitundlikkuse suhtes toimeaine suhtes, raseduse ja imetamise ajal. Kuna see võib kahjustada loote neerupealiste funktsiooni, peaks arst määrama ravimi alles pärast riskide ja eeliste põhjalikku kaalumist. Nagu teisedki glükokortikoidid, võib see sattuda rinnapiima. Seetõttu peaksid imetavad naised, kes peavad ravimit võtma pikaajalise ravina või suuremates annustes, rinnaga toitmise kohe lõpetama.