Gentamütsiin

Gentamütsiin on aminoglükosiidide antibiootikum. See on efektiivne peamiselt gramnegatiivsete bakterite vastu, kuid seda kasutatakse süsteemselt ainult hädaolukordades nefro- ja ototoksiliste kõrvaltoimete tõttu.

Mis on gentamütsiin?

Gentamütsiin on aminoglükosiidide rühma kuuluv antibiootikum, mis koosneb mitmetest ainetest, mida nimetatakse gentamütsiinideks. Seetõttu on tegemist ainete seguga. Ravimina kasutatakse gentamütsiini sulfaatsoola. Esimesed gentamütsiinid avastati Micrononospora purpurea bakteritüves. Erinevad gentamütsiinid on struktuurilt väga sarnased.

Gentamütsiinil on bakteritsiidne toime ja see on eriti efektiivne gramnegatiivsete bakterite, aga ka stafülokokkide vastu. Süsteemselt kasutatakse seda ainult varuantibiootikumina, eriti nosokomiaalsete infektsioonide (nn haiglanakkuste) korral, kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Eelkõige tuleks siinkohal mainida nefro- ja ototoksilisust.

Paikselt manustades on need potentsiaalsed kõrvaltoimed nii ebatõenäolised, et need on tühised. Sel põhjusel kasutatakse gentamütsiini laialdaselt silmatilkades ja silma salvides.

Farmakoloogiline toime

Gentamütsiin on väga tõhus antibiootikum ja seda saab kasutada mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide raviks. Praktikas kasutatakse gentamütsiini süsteemselt ainult erakorralise ravimina, kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Nende hulka kuulub ennekõike väljendunud nefro- ja ototoksilisus. Need võimalikud neerude ja kõrvade kahjustused takistavad gentamütsiini laialdast kasutamist, kui on olemas muid tõhusaid antibiootikume.

Mõne näidustuse, eriti haiglanakkuste (nosokomiaalsete infektsioonide) korral aga sageli muud ravimit ei ole või muud saadaolevad antibiootikumid põhjustavad sarnaseid või raskemaid kõrvaltoimeid.

Veterinaarmeditsiinis kasutatakse gentamütsiini siiski väga sageli, mis on peamiselt tingitud madalast hinnast.

Gentamütsiini toimemehhanism on takistada mRNA lugemist bakterite ribosoomidel. See toimub, sidudes ribosoomide 30S subühikuga. Kui mRNA-d ei õnnestu välja lugeda, on bakterite valkude biosüntees takistatud. Kui gentamütsiini kontsentratsioon on kõrge, võib mõjutada ka inimese valkude sünteesi.

Gentamütsiini kasutamisel tuleb veenduda, et see pole suu kaudu võimalik. Gentamütsiini tuleb alati manustada parenteraalselt.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Gentamütsiin toimib peamiselt gramnegatiivsete bakterite, aga ka stafülokokkide vastu. See ei ole efektiivne anaeroobsete bakterite vastu, gentamütsiin on happelises ja / või anaeroobses keskkonnas vähem efektiivne.

Üldiselt on gentamütsiin väga tõhus antibiootikum ja seetõttu võiks seda kasutada paljude bakteriaalsete infektsioonide korral. Kuna tõsiste kõrvaltoimete oht on suur, kasutatakse gentamütsiini süsteemselt ainult hädaolukordades. Enamasti kasutatakse seda koos beeta-laktaamantibiootikumidega.

Gentamütsiini kasutamise näidustused on endokardiit (südame sisemise limaskesta põletik), rasked Pseudomonas'e infektsioonid, enterokokid, listeria, stafülokokid ja enterobakterid, samuti mitmete resistentsete tuberkuloosbakterite infektsioonid.

Gentamütsiini süsteemset kasutamist tuleb alati hoolikalt kaaluda, arvestades tõsiste kõrvaltoimete riski. Pikema ravi korral peab see kaalumine toimuma ikka ja jälle. Gentamütsiini terapeutiline vahemik on kitsas: kui plasmakontsentratsioon on kõrge, suureneb nefro- ja ototoksiliste reaktsioonide oht kiiresti. Samuti suureneb risk ravi kestuse suurenemisega, kuna gentamütsiin koguneb neeru ajukooresse. Seetõttu on vaja ranget näidustust ja individuaalselt kohandatud annust.

Paiksel kasutamisel on süsteemsete kõrvaltoimete oht väike. Sel põhjusel kasutatakse gentamütsiini laialdaselt silmatilkades ja salvides.

Operatsioonis kasutatakse postoperatiivsete pehmete kudede ja luuinfektsioonide vältimiseks mõnikord gentamütsiini sisaldavaid kuulide ahelaid ja gentamütsiini sisaldavat luutsementi. Lisaks kasutatakse erinevates protseduurides gentamütsiini sisaldavaid käsne. Gentamütsiin on siin ideaalne oma kõrge kuumuskindluse ja madala allergeense potentsiaali tõttu.

Gentamütsiini saab kasutada ka Menière'i haiguse vastu, kuid see pole selle kasutamiseks heaks kiidetud. Menière'i tõves esinevat pearinglust saab ravida gentamütsiiniga, kuna gentamütsiin võib ototoksilisuse tõttu hävitada kõrva sensoorseid rakke.

Riskid ja kõrvaltoimed

Gentamütsiin on tugevalt nefro- ja ototoksiline. 1-10% juhtudest tekivad neerude kahjustused gentamütsiini tõttu. See põhjustab proksimaalse tuubuli kahjustusi. See on enamasti pöörduv. Kombineeritult teiste nefrotoksiliste ravimitega suureneb risk.

Tavalised on ka ototoksilised reaktsioonid. Kuulmiskahjustused esinevad 1–3% juhtudest ja tasakaaluhäired kuni 14% juhtudest.

Gentamütsiini ohutut annust ei ole, kuid suurema ööpäevase annuse ja suurema koguannuse korral suureneb kõrvaltoimete oht. Seega on suurem risk pikema ravi kestuse ja suurema annusega.

Muud kõrvaltoimed on neuromuskulaarsed blokeeringud. Gentamütsiinravi ajal tuleb kontrollida plasmakontsentratsiooni.