Klosapiin

Klosapiin on neuroleptik. Seda kasutatakse skisofreenia ja psühhoosi raviks, kui muud ravimid ei sobi.

Mis on klosapiin?

Retsepti alusel väljastav antipsühhootiline klosapiin kuulub neuroleptikumide rühma. Toimeainet kasutatakse siis, kui muud psühhooside või skisofreenia ravis kasutatavad ravimid ei näita soovitud toimet või patsient ei talu neid. Enne neuroleptikumi kasutamist tuleb teha haige inimese vereanalüüs.

Klosapiini töötas välja 1950ndate lõpus Šveitsi Wander AG. Uute antidepressantide tootmiseks sõeluti umbes 2000 erinevat ainet. Toimeaine patenteeriti 1960. aastal, kuigi selle antipsühhootiline toime jäi esialgu avastamata. 1960. aastate keskel tehti täiendavaid katseid kroonilise produktiivse skisofreenia all kannatavate inimestega. Uuringute osana panid teadlased lõpuks tähele klosapiini antipsühhootilisi toimeid.

Ravim tuli turule 1972. aastal tootenime Leponex® all, mida Euroopas sageli välja kirjutati. 1975. aastal oli aga Soomes mitmetel patsientidel surmaga lõppenud agranulotsütoosi juhtumeid, mille eest vastutas klosapiin. Sel põhjusel andsid mitmed riigid, näiteks Saksamaa välja selle ravimi kasutamise erieeskirjad. Arst oli kohustatud informeerima tootjat klosapiini retsepti kohta, mille järel sai ta agenti käsitleva teabepaketi. Antipsühhootikume lubati tal välja kirjutada alles pärast seda, kui arst oli andnud talle kirjaliku kinnituse, et ta võtab neid andmeid arvesse. 1990. aastal toodi toimeaine USA turule ka kaubamärgi Clozaril® all. Järgnevatel aastatel vabastati mitu geneerilist ravimit.

Vaatamata arvukatele uuringutele on klosapiin tänaseks jäänud ainsaks omataoliseks ravimiks, mis ei põhjusta suurtes annustes Parkinsoni sümptomeid. Kuna teiste neuroleptikumide, näiteks risperidooni või kvetiapiiniga, ei kaasne suuremat agranulotsütoosi riski, eelistatakse neid sageli klosapiinile.

Farmakoloogiline toime

Klosapiin on üks ebatüüpilistest neuroleptikumidest. See tähendab, et see on seotud kesknärvisüsteemi virgatsainete serotoniini ja dopamiini retseptoritega, kus see blokeerib dokkimiskohad. Kui dopamiini on üleliigselt, on see märgatav muutunud mõtteviisi ja enesetaju korral. Lisaks on võimalikud pettekujutelmad.

Dopamiini retseptorite blokeerimisega võimaldab klosapiin aju normaliseerida. Ärevushäired ja rahutusseisundid on leevendatud ning keskendumisvõime ja mälu paranevad.

Klosapiini imendumine verre toimub peaaegu täielikult seedetrakti kaudu. Suurem osa ainevahetusest toimub maksas. Toimeaine eritub väljaheitega ja uriiniga. Klosapiini kehast lahkumiseks kulub 8–16 tundi.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Klosapiini kasutatakse raske skisofreenia raviks. Kuna neuroleptikumil on tugevad kõrvaltoimed, kasutatakse seda ainult siis, kui muud ravimid ei paranda sümptomeid. Sama kehtib ka raskete psühhooside vastase võitluse kohta Parkinsoni tõve taustal. Ka siin toimub ravi alles pärast tavapärase ravi ebaõnnestumist.

Enamikul juhtudel manustatakse klosapiini tableti kujul. Mõnikord võib kasutada ka süstalt. Kui suurt neuroleptiku annust määrab raviarst igal üksikjuhul eraldi. Reeglina saab patsient väikese annuse, mida teraapia edenedes järk-järgult suurendatakse. Kui ravi lõpeb, on soovitatav annust aeglaselt vähendada.

Enne klosapiinravi alustamist peab patsiendi vereanalüüs näitama normaalset vere valgeliblede arvu. See tähendab, et leukotsüütide (valgete vereliblede) arv ja erinevus verepildis peavad vastama normaalsetele väärtustele.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Kuna ravi klosapiiniga võib põhjustada leukopeeniat (valgete vereliblede puudust) või agranulotsütoosi (granulotsüütide puudus), on vaja ravi ajal patsiendil regulaarselt vereanalüüse teha.

Neuroleptiku kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on südamepekslemine, kõhukinnisus, unisus ja liigne süljeeritus. Lisaks on nägemishäireid, kehakaalu tõusu, vererõhu langust pärast püsti tõusmist, värisemist, peavalu, tikke, paigalseisvaid probleeme, krampe, isutus, iiveldust, oksendamist, kõrget vererõhku, suukuivust, palavikku, temperatuuri reguleerimise probleeme ja urineerimisraskusi. võimalik. Harvadel juhtudel on oht hüpoglükeemia tekkeks, sealhulgas metaboolne tasakaalustamatus, raske südamelihase põletik, vereringe kollaps, äge pankreatiit või raske maksa nekroos, mille korral maksakude sureb.

Kui patsient on klosapiini suhtes ülitundlik, tuleb vältida neuroleptikumide kasutamist. Sama kehtib ka juhul, kui patsiendil oli varasemate klosapiinravi ajal agranulotsütoos, vereanalüüsi häired või luuüdi kahjustused.

Lisaks ei tohi patsient ravi ajal saada aineid, mis võivad põhjustada verehaigusi. Täiendavad vastunäidustused on mürgistusega seotud psühhoosid, ravimata epilepsiad, teadvuse hägustumine, selgelt väljendunud aju talitlushäired, kollatõbi, maksahaigused, südame- või neeruhaigused ja sooleparalüüs.

Rasedate ja rinnaga toitvate naiste ravi klosapiiniga on keelatud. On oht, et võõrutusnähud või liikumishäired kahjustavad lapsi.

Samuti võib tekkida koostoime teiste ravimitega. Näiteks tugevdab klosapiini toimet erütromütsiini ja tsimetidiini võtmine. Lisaks mõjutavad nikotiin ja kofeiin neuroleptiku toimet, seetõttu ei tohiks patsient ravi ajal järsku tarbimist muuta.