Kolestüramiin

Nagu Kolestüramiin nimetatakse imendumise inhibiitoriks. Seda kasutatakse hüperkolesteroleemia raviks.

Mis on kolestüramiin?

Kolestüramiin on stüreen, värvitu vedelik, mis lõhnab magusalt. Toimeainet kasutatakse rasvade ainevahetuse haiguste raviks. Vees lahustumatu makromolekulina ei saa kolestüramiini organismi enda ensüümid katalüüsida ja ainevahetus ei mõjuta seda.

Kolestüramiini kasutatakse eriti siis, kui LDL-kolesterooli kontsentratsioon veres on liiga kõrge. Selle ravimiseks peab patsient kõigepealt dieedile minema. Kui see loodetud eduni ei jõua, manustatakse kolesterooli alandavaid ravimeid nagu statiinid. Kui ka need ei näita mingit toimet, tuleb mängu kolestüramiin, mis on kombineeritud statiinidega. Ainult juhul, kui arst ei pea statiinide kasutamist abistavaks või kui patsient neid hästi ei talu, manustatakse kolestüramiini üksi.

Farmakoloogiline toime

Kolestüramiin on vaik, millel on võime vett siduda. Kuid see ei ole vees lahustuv. Kuna toimeainet ei saa ka lagundada, läbib see soolestikku muutusteta. Seedetraktis tagab kolestüramiin sapphapete sihipärase lagunemise.

Tegelikult on kolestüramiin kolestüramiinkloriid. Sel põhjusel vahetub sapphapete sooladega kokkupuutel kloriid ülejäänud sapphappega, moodustades tavalise soola (naatriumkloriidi).

Sapphapped toodetakse maksas täielikult kolesterooli abil. Sapphapped sisenevad seedimise ajal soolestikku. Kuid soolestik taastab suure osa sapphapetest ja edastab need maksa. Neid sapphappeid seob siiski kolestüramiin, mis omakorda aeglustab nende naasmist. See mõjutab ka maksa, mis hakkab sapphapete puudumise tõttu tootma uusi sapphappeid. See organ reguleerib ensüümi kolesterooli 7a-hüdroksülaasi ülesreguleerimist. Kuna maks toodab selle protsessi kaudu rohkem sapphappeid, põhjustab see suurenenud kolesterooli tarbimist. See ei ilmne enam veres. Sel viisil langeb kõrgenenud LDL-kolesterooli tase.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Kolestüramiini kasutatakse hüperkolesteroleemia raviks, mis põhjustab kõrge kolesterooli taset veres. Toimeaine sobib ka sapphapete liigsusest tingitud kõhulahtisuse raviks. Kolestüramiini saab kasutada ka sapiteede (kollatõbi) ja sügeluse raviks sapiteede osalise ummistuse tõttu.

Kolestüramiini kasutatakse ka klogeeni kõhulahtisuse diagnostilise ainena. Kui selle põhjuseks on kirurgiline protseduur, kasutatakse toimeainet ka kõhulahtisuse raviks.

Veel üks rakendusala on enteropaatilise vereringe katkestamine narkojoobe korral. Kolestüramiini abil saab enteropaatilisest vereringest sõltuvaid ravimeid paremini elimineerida. See hõlmab u. a. ravim digitoksiin.

Kolestüramiini võetakse närimistablettide, pulbri ja graanulite kujul, mis on müügil. Patsient võtab kolestüramiini sisaldavat ravimit suu kaudu rohke veega.

Riskid ja kõrvaltoimed

Nagu teiste ravimite puhul, võib ka kolestüramiini võtmine põhjustada ebameeldivaid kõrvaltoimeid. Kuid need kõrvaltoimed ei ilmne igal patsiendil. Inimesed taluvad ravimeid erinevalt. Pärast kolestüramiini manustamist täheldatakse kõige sagedamini kõhukinnisuse, puhituse, isutus, kõrvetiste, iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse ja kõhupuhituse sümptomeid. Harvadel juhtudel võib esineda ka vähenenud rasvlahustuvate vitamiinide tarbimist, foolhappevaegust veres ja rasva väljaheite suurenemist. Neerude funktsionaalsete häirete all kannatavatel patsientidel või lastel, kellel on liiga palju kloori, on organismi ülehappesuse oht.

Kolestüramiinile on teada ka mõned vastunäidustused. Ravimit ei tohi manustada ülitundlikkuse korral ravimi suhtes, sapijuha takistuste või soole obstruktsiooni (iileuse) korral. Ka raseduse ajal peetakse kolestüramiini viimaseks abinõuks, kui puuduvad muud ravivõimalused. Selle põhjuseks on oluliste rasvlahustuvate vitamiinide, näiteks A-, D-, E- ja K-vitamiinide vähem tarbimine, mis võib lapse tervisele negatiivselt mõjuda. Kolestüramiini peetakse imetamise ajal ohutuks, kuna aine ei satu rinnapiima. Võimalik on ka laste ja noorukite ravi ravimiga.

Kolestüramiini manustamine võib põhjustada koostoimeid ka teiste ravimitega. Nende preparaatide imendumise vähenemise või edasilükkamise oht on olemas. Nende hulka kuuluvad peamiselt diureetiline hüdroklorotiasiid, epilepsiavastane fenobarbitaal, põletikuvastane ravim fenüülbutasoon, kilpnäärmehormoonid ning penitsilliin G ja tetratsükliin antibiootikumid. Neid abinõusid on soovitatav kasutada neli tundi pärast kolestüramiini võtmist.