Etofibraat

Etofibraat Nagu klofibraat, on see ka klofiberhappe derivaat nagu statiinid ja nikotiinhapped. Need kuuluvad lipiidide taset alandavate ainete toimeainete rühma. Etofibraat toimib peamiselt triglütseriidide suurenenud kontsentratsiooniga. Kolesterooli alandamine on vähem väljendunud.

Mis on etofibraat?

Etofibraat (keemiline nimetus: 2-hüdroksümetüülnikotinaat) on, nagu nimigi ütleb, fibraat, mis moodustab ravimite rühma, mida kasutatakse peamiselt hüperlipideemia (suurenenud vere lipiidide) raviks. Fibraate kasutatakse peamiselt triglütseriidide liigse taseme vähendamiseks, erinevalt statiinidest, mida kasutatakse peamiselt kõrge kolesteroolitaseme raviks. Kuid etofibraat alandab pisut ka kolesterooli taset, peamine mõju on ikkagi triglütseriididel.

Etofibraat on üks olulisemaid ravimeid vere lipiidide häiritud ainevahetuse ja seega ka südame-veresoonkonna haiguste raviks. Etofibraat on koos teiste fibraatidega ainult teine ​​valik, kuna statiinid on valitud lipiidide taset vähendavad ravimid. Seetõttu tuleks neid kasutada eriti siis, kui statiine ei talutata või kui triglütseriidide sisaldus on suurenenud.

Etofibraat on valge, kristalne ja lahustumatu pulber, mida antakse iga päev tableti või kapslina. Pärast allaneelamist muundatakse etofibraat tagasi klofiberhappeks ja eritub taas neerude kaudu. Seetõttu tuleb neerupuudulikkuse korral annust kohandada.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Etofibraat vähendab triglütseriidide kontsentratsiooni. Kuidas täpselt, pole veel piisavalt kirjeldatud. Siiski peetakse tõenäoliseks, et etofibraat vastutab PPARa, peroksisoomi proliferaatori aktiveeritud retseptori, aktiveerimise eest. See on valk, mis aktiveerumisel seostub raku DNA-ga ja mõjutab mõne lipiidide metabolismis osaleva valgu moodustumist. See hõlmab ka LDL-i suurenenud lagunemist 10–25 protsenti, samuti HDL-i suurenemist umbes 10 protsenti.

LDL on veresoonte seintesse kogunev ja veresooni kaltsineeriv kolesterool, mis viib ateroskleroosini. Seevastu on HDL, see on kolesterool, mis transporditakse perifeeriast maksa, et seal laguneda. Lisaks toimib etofibraat maksas, vabastades vähem VLDL-i, mis on ühtlasi ka kolesterooli transpordivorm, kuid mis koosneb rohkem triglütseriididest. See juhtub kolesterooli kahjustatud moodustumise tõttu maksas. Etofibraat suurendab ka ensüümi lipoproteiini lipaasi aktiveerimist, mis on vajalik veres triglütseriidide lagundamiseks.

Lisaks vere lipiididele avaldatavale mõjule mõjutab etofibraat ka teisi sihtstruktuure, mida nimetatakse pleiotroopseks. Need on näiteks veresoonte seina paranenud funktsioon, põletikuvastane toime ja tsütokiinide vähenenud moodustumine, mis põhjustavad põletikulisi protsesse. Kuid etofibraat suurendab ka sapi litogeensust, mis tähendab, et sapis on suurenenud risk kolesterooli sisaldavate sapikivide tekkeks.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Etofibraadil on lai kasutusala: seda kasutatakse peamiselt primaarse perekondliku hüpertriglütserideemia korral - kaasasündinud ainevahetushäire, mille korral veres esineb kõrge triglütseriidide sisaldus. Kõige tavalisem põhjus on ensüümi puudus, mis põhjustab triglütseriidide lagunemist.

Lisaks hüpertriglütserideemia primaarsele vormile kasutatakse etofibraati ka sekundaarsel kujul, st omandatud vormis. Lisaks rasvasisaldusega dieedile, mis võib põhjustada rasvumist, on siin põhjused ka mõned ainevahetushäired, nagu diabeet või neerupuudulikkus või neerude põletikulised haigused. Kõrgenenud vere lipiidide taset võivad põhjustada ka terapeutilised meetmed, kui kasutatakse ravimeid, mis suurendavad vere lipiidide taset plasmas. Näited on mõned hormoonid, beetablokaatorid või glükokortikoidid.

Etofibraati kasutatakse ka metaboolse sündroomi korral (ka: "sündroom X") - raske ainevahetushäire, mis hõlmab mitmesuguseid komponente. Seda haigust nimetatakse ka "fataalseks nelikuks", kuna see sisaldab nelja elementi häiritud süsivesikute ainevahetusest, kõrgenenud vererõhust, tugevast rasvumisest ja häiritud lipiidide ainevahetusest koos suurenenud triglütseriidide ja HDL-i taseme langusega. Etofibraat võetakse mitu korda päevas ja see on ette nähtud tablettide või kapslite kujul.

Riskid ja kõrvaltoimed

Nagu ka teistel fibraatidel, on etofibraadil lai kõrvaltoimete profiil. Nende hulka kuuluvad mõned mittespetsiifilised kõrvaltoimed, sealhulgas allergiline reaktsioon etofibraadile. Nagu teisi allergilisi reaktsioone, iseloomustab seda turse, õhupuudus ja nina.

Etofibraat võib põhjustada ka palavikku, külmavärinaid, gripilaadset tunnet, aga ka impotentsust, liigesevalu, pea- ja kõhuvalu, jalgade ja pahkluude turset, peapööritust ja uimasust. Võib tekkida ka seedetrakti ebamugavustunne. Nende hulka kuuluvad üldised sümptomid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kehakaalu tõus.

Rabdomüolüüs (lihaste lagunemine), mida iseloomustavad lihaskrambid, valu ja nõrkus, on etofibraadiga ravimisel tüüpiline, kuid harva. Statiinid põhjustavad ka rabdomüolüüsi, seetõttu tuleks kombinatsiooni etofibraadiga kasutada ettevaatusega.

Lisaks suurendab etofibraat ka sapi litogeensust, mistõttu on suurenenud sapikivide tekke oht. Etofibraati ei tohiks võtta, kui teil on maksa-, sapipõie- või neeruhaigus. Samuti on vastunäidustatud rasedus ja imetamine.