Flükloksatsilliin

Kell Flükloksatsilliin see on niinimetatud kitsa toimespektriga antibiootikum. Vastupidiselt laia toimespektriga antibiootikumidele toimib see ainult väheste patogeenide vastu. Flükloksatsilliin kuulub penitsilliinide ja täpsemalt isoksasolüülpenitsilliinide farmakoloogilisse rühma. Ravimit kasutatakse peamiselt Staphylococcus aureus'e põhjustatud nakkushaiguste raviks.

Mis on flukloksatsilliin?

Toimeaine flukloksatsilliin on happestabiilne aine, mis läbib magu kahjustamata. Aine poolväärtusaeg on keskmiselt umbes 45 minutit. Põhimõtteliselt on ravim kudedele kergesti ligipääsetav ja ületab näiteks ka platsentaarbarjääri. Lisaks eritub toimeaine rinnapiima, mida tuleb raseduse ajal toimuva ravi osana arvestada.

Toimeaine flukloksatsilliin eritub peamiselt neerude kaudu. Väike osa eritub ka sapiga.

Põhimõtteliselt on flukloksatsilliin nn penitsillinaasresistentne antibiootikum. See töötati välja peamiselt β-laktamaase tootvate stafülokokkide raviks. Sel põhjusel nimetatakse seda ainet mõnikord ka Stafülokoki penitsilliin määratud.

Lisaks kuulub ravim flukloksatsilliin isoksasolüülantibiootikumide rühma. Sellesse kategooriasse kuulub ka toimeaine kloksatsilliin. Selle põhjal ei ole Saksamaal aga ühtegi ravimit, mis oleks inimestele heaks kiidetud. Lisaks kuuluvad isoksasolüülantibiootikumide rühma ka ained oksatsilliin ja dikloksatsilliin.

Kloksatsilliin on WHO asendamatute ravimite nimekirjas. Maailma Terviseorganisatsiooni andmetel on võimalik seda ainet asendada sama kategooria ravimite toimeainetega. Saksamaal kasutatakse sel eesmärgil ravimeid oksatsilliin või flukloksatsilliin.

Samuti on olemas ravim nimega metitsilliin, mis on vastupidav ka penitsillinaasidele. Kuid seda kasutatakse tavaliselt ainult MRSE ja MRSA resistentsustestide kontekstis. Vastavaid mikroobe ei saa ravida toimeaine flukloksatsilliiniga.

Farmakoloogiline toime

Farmakoloogilist preparaati Flucloxacillin iseloomustab peamiselt selle bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime. Ravim avaldab toimet grampositiivsete mikroobide vastu, mille hulka kuuluvad näiteks streptokokid või stafülokokid.

Erinevalt paljudest teist tüüpi penitsilliinidest, näiteks amoksitsilliinist, on ravim flukloksatsilliin vastupidav β-laktamaasidele. See toime tuleneb asjaolust, et aine pärsib bakterite rakuseina sünteesi, kahjustades transpeptidaase. Need põhjustavad osaliselt peptidoglükaani moodustumist. Kuna flukloksatsilliin pärsib bakterite raku seinte mureiini ahelate transpeptidatsiooni, muutub penitsilliini struktuur. See kaotab niinimetatud penitsillinaasi tõhususe.

Ravimites ja ravimpreparaatides on aine flucloxacillin naatriumisoolana ja täpsemalt flucloxacillin naatriumina. See on valge pulber, millel on kristalne välimus. Lisaks on pulbril hügroskoopsed omadused ja see lahustub vees kergesti.

Nimi Flucloxacillin on lühend ja tähistab ainet fluor-kloor-oksatsilliin. Šveitsis on turult saadaval ka ravim kloksatsilliin. See on kloro-oksatsilliin, mis ei sisalda fluori. Šveitsis kasutatakse seda raviainet aga ainult veterinaarias ja see pole ette nähtud inimeste raviks.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Flükloksatsilliini kasutatakse mitmesuguste haiguste korral. Peamine näidustus on tavaliselt nakkushaigused, mille käivitavad penitsillinaasi moodustavad stafülokokid. Nende hulka kuuluvad näiteks nahka või limaskesti mõjutavad nakkused, samuti hingamisteede ja luude mõjutavad nakkused.

Põhimõtteliselt reageerivad penitsilliin G suhtes tundlikud stafülokokkide tüved toimeaine flukloksatsilliini suhtes nõrgemini. Samuti on aine teiste grampositiivsete patogeenide suhtes vähem efektiivne kui penitsilliin G. Enamikul juhtudel manustatakse flukloksatsilliini intravenoosselt.

Flükloksatsilliin sobib nakkushaiguste raviks, mis on põhjustatud spetsiaalsest tüüpi stafülokokist. Nende hulka kuuluvad näiteks Staphylococcus aureus ja Staphylococcus epidermidis. Lisaks kuuluvad sellesse kategooriasse patogeenid Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pyogenes, erinevat tüüpi Neisseria ja Bacillus anthracis.

Näiteks kasutatakse toimeainet flukloksatsilliini ka pehmete kudede kudede infektsioonide korral, näiteks abstsesside või keetmise korral. Ravimit saab kasutada ka paronühhia ja püoderma raviks. Flükloksatsilliin on efektiivne ka teatud luuüdi infektsioonide vastu.

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravimi toimeaine flukloksatsilliiniga tekivad sageli seedehäired ja nahalööbed. Sapiteede obstruktsiooniga seotud maksahaigused on vähem levinud.

Flükloksatsilliini ei tohi manustada, kui talumatus toimeaine või teiste penitsilliinide suhtes on talumatu. Toimeainet vältida on soovitatav ka raskekujulise maksafunktsiooni häire korral. Lisaks on bronhiaalastma korral soovitatav olla ettevaatlik. Sel juhul on soovitatav välja kirjutada alternatiivid.