Probenetsiid

Probenetsiid on hüperurikeemia ja podagra ravim, mis on teise rea ravim. See pärsib URAT1 soojusvahetit neerudes ja suurendab seega uurea vabanemist uriinist, samal ajal kui see vähendab orgaaniliste anioonide eritumist. Probenetsiid interakteerub paljude teiste ravimitega.

Mis on probenetsiid?

Kuna ravim stimuleerib keha kusihappe eritumist, on probenetsiid urikosuuriline aine. Selle rakendusala on hüperurikeemia ja podagra ravi, viimane on hüperurikeemia tagajärg.

Probenetsiid on teine ​​valik: paljudel juhtudel pole see esimese raviprotseduuri jaoks parim variant. Aine, mille molekulvalem on C13H19NO4S, on tahke aine ja kergelt mõru maitsega. Ravimina on kristallid sageli tableti kujul. MSD Sharp & Dohme GmbH patenteeris preparaadi Santuril® nime all.

Algselt pidi see tagama penitsilliini pakkumise Teise maailmasõja ajal, kuna kuna probenetsiid võib suurendada penitsilliini toimet, on kahe ravimi kombineerimisel vajalik väiksem annus. Praktikas seda ainet siiski ei kasutatud, kuna probenetsiidi väljatöötamine lõppes alles 1952. aastal.

Farmakoloogiline toime

Inimese kehas toodab neer uriini ja moodustab algul esmase uriini. Elund eraldab sellest mitmesuguseid aineid, sealhulgas elektrolüüte ja karbamiidi. Selles filtreerimisprotsessis nihutab uurea osmootilist gradienti, mis võimaldab vedelal ja selles lahustunud ainetel difundeeruda läbi membraani. Jätkamisel korjab URAT1 soojusvaheti - pöörduksega võrreldav - ühelt küljelt orgaanilisi anioone, teiselt poolt aga uurea.

Probenetsiid sekkub sellesse protsessi: kusihappe tagasihaarde vähenemine, kuna ravim takistab soojusvahetit. Selle tulemusel eraldab inimese keha tavapärasest rohkem kusihapet uriinis. See protsess alandab kusihappe taset veres, mis vastutab hüperurikeemia ja selle põhjustatud liigeseprobleemide eest.

Kui probenetsiid vähendab URAT1 soojusvaheti aktiivsust, jääb vastutasuks kehasse rohkem orgaanilisi anioone. Sel viisil võib probenetsiid mõjutada ka teiste ravimite toimimist, kui keha eritab ka väiksemas koguses neid molekule.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravim on näidustatud hüperurikeemia või sellest põhjustatud podagra raviks, kuid see pole esimene ravivõimalus. Selle asemel kasutatakse probenetsiidi tavaliselt ainult siis, kui jõupingutused teiste ainetega on ebaõnnestunud. Sel eesmärgil on see heaks kiidetud ka Saksamaal.

Meditsiin määratleb hüperurikeemia kui patoloogiliselt kõrgenenud kusihappe sisaldus, mis ületab seerumis 6,7 mg / dl (naised) või 7,4 ml / dl (mehed). Hüperurikeemia sümptomid ei avaldu alati. Kui kusihape kristalliseerub liigestes soolana, areneb aga podagra.

Ägeda rünnaku ajal ilmnevad kahjustatud liigesel põletiku sümptomid. Neid seostatakse sageli valuga. Probenetsiid on podagra ägeda rünnaku ajal vastunäidustatud. Vastusena liigestes ladestunud kusihappe sooladele kõhr kõveneb ja muutub paksemaks. Seda staadiumi nimetatakse ka krooniliseks podagraks.

Kuigi enamik inimesi on haiguse ilmnemise ajal 30–40-aastased, võib podagra harvadel juhtudel areneda juba lapseeas. Probenetsiid ei sobi alla 2-aastastele lastele.

Riskid ja kõrvaltoimed

Probenetsiid ei sobi neeruprobleemidega patsientide raviks. See kehtib ka juhul, kui suureneb neerukivide tekke tõenäosus. Lisaks on ravim vastunäidustatud ülitundlikkuse ja ägeda podagra rünnaku korral.

Probenetsiidi võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad mitmesugused nahareaktsioonid nagu sügelus, juuste väljalangemine ja igemepõletik ning seedeprobleemid nagu puhitus ja iiveldus. Samuti võib tekkida peavalu, unisus ja isutus.

Probenetsiidi ja paljude teiste ravimite vahel võib tekkida koostoime. Enamikul juhtudel suurendab probenetsiid teiste aktiivsete ainete kontsentratsiooni vereseerumis ja see võib muuta nende töömeetodit. Muud ained, näiteks atsetüülsalitsüülhape (ASA), võivad vähendada probenetsiidi terapeutilist toimet või muudel juhtudel põhjustada suurenenud toime riski.