Tetratsükliin

Tetratsükliinid on ravimid antibiootikumide klassist. Need kuuluvad laia toimespektriga antibiootikumidesse ja neid kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide korral.

Mis on tetratsükliin?

Tetratsükliinid on mitmesugused antibiootikumid, mida mainis esmakordselt Benjamin Minge Duggar 1948. aastal. Ravimid avastati ravimitootja Pfizer uurimisosakonnas. Tetratsükliinid patenteeriti 1955. aastal.

Esmalt eraldati tetratsükliinid bakteriliikidest. Selle tulemuseks olid klortetratsükliinid ja oksütetratsükliinid. Täna saadaval olevad tetratsükliinid on nende algsete ainete keemiliselt modifitseeritud derivaadid. Neid talutakse paremini ja neil on ka soodsam farmakokineetika.

Tetratsükliinide hulka kuuluvad doksütsükliinid, minotsükliinid ja lümetsükliinid. Need erinevad talutavuse ja farmakokineetiliste omaduste poolest. Tetratsükliinide derivaat on tigetsükliin. Seda ainet kasutatakse peamiselt multiresistentsete pisikutega raskete infektsioonide korral.

Farmakoloogiline toime

Tetratsükliinid seonduvad bakteriaalsete ribosoomide spetsiaalse allüksusega. Ribosoomid on valkudest koosnevad väikesed rakuosakesed. Nad vastutavad valkude sünteesi eest rakkudes. Ilma selle sünteesita bakterid ei jagu.

Tetratsükliinide tõttu ei suuda aminoatsüül-tRNA eriti õigesti joonduda ribosoomide 50ndate alumisel küljel. Vajalikku peptidüültransferaasi reaktsiooni ei saa läbi viia. Seega katkeb peptiidi ahel bakterites valkude sünteesi käigus. Ravimi toksilisus põhineb võib-olla 30-S ribosoomide elimineerimisel, mis esinevad peremeesrakkude mitokondrites.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravim on efektiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Bakteriliigid, millel pole rakuseina, on antibiootikumi suhtes tundlikud. Need rakuseinata bakterid hõlmavad näiteks mükoplasmat ja klamüüdiat. Borrelia ja spirochetes reageerivad ka tetratsükliinile.

Borrelia on puukborrelioosi põhjustajad. Haigust edastavad puugid ja see on seotud dermatoloogiliste ja neuroloogiliste sümptomitega. Need kannatavad ka liigesevalu ja pideva väsimuse käes. Spirotsüüdid on süüfilise põhjustajad. Süüfilis levib tavaliselt seksuaalvahekorra kaudu. Pikka aega oli haigus Saksamaal peaaegu kadunud, kuid praegu on see taas tõusuteel.

Pneumoonia on tetratsükliini tüüpiline näidustus. Parandusvahendit kasutatakse peamiselt ebatüüpilise kopsupõletiku korral. See on ka Q-palaviku jaoks valitud ravim. Q-palavik on bakteri Coxiella burnetii põhjustatud zoonoos, mis on seotud gripilaadsete sümptomitega.

Tetratsükliini kasutatakse ka Urogenitaalsüsteemi nakkuste korral. Üks võimalik näidustus on eesnäärmepõletik (prostatiit). Nahainfektsioonid on ka tetratsükliinide tüüpilised rakendusalad. Ravimeid kasutatakse sageli akne vulgarise raviks.

Täiendavad näidustused ravimiks on katk, koolera, tularemia ja brutselloos. Tulareemia levib looduses elavate näriliste poolt. Haigusetekitajaks on bakter Francisella tularensis. Brutselloos on nakkushaigus, mida põhjustavad gramnegatiivsed varbakterid. See võib esineda inimestel ja loomadel. Enamik nakkusi on subkliinilised. Siiski võib esineda ka öist higistamist, külmavärinaid ja iiveldust. Paljud haigused paranevad iseeneslikult, kuid on ka pikaajalisi kroonilisi põletikke, mis on seotud selliste tõsiste sümptomitega nagu depressioon või pidev unetus.

Riskid ja kõrvaltoimed

Tetratsükliini peamised kõrvaltoimed on mittespetsiifilised mao- ja sooleprobleemid. Eriti oksendamine ja iiveldus on üsna tavalised. Samuti võib täheldada neuroloogilist pearinglust. See võib põhjustada ka sügelust ja lööbeid. Tetratsükliinid suurendavad transaminaaside taset, eriti suurtes annustes. Võib tekkida kõhunäärme põletik (pankreatiit).

Ravim ei kahjusta mitte ainult kahjulikke baktereid. Samuti on tõsiselt kahjustatud tupe, naha ja soolte kohalik floora. See võib põhjustada tupe seenhaigusi (tupe seen) ja nahka (naha seen), eriti pikaajalise kasutamise korral. Neid nimetatakse ka kandidoosideks.

Veel üks tõsine sekundaarne haigus pärast tetratsükliini võtmist on pseudomembranoosne koliit. See viib jämesoole raske põletikuni. Soolefloora kahjustus avaldub tavaliselt seedehäirete ja kõhulahtisuse vormis. Rasedad ja imetavad naised ei tohiks tetratsükliini võtta. Ravim on koos kaltsiumi sisseehitatud lapse luudesse ja hambaemaili sisse ehitatud. Selle tagajärjel põhjustab ühelt poolt hammaste värvimuutus ja teiselt poolt mineraali ladustamine suurendab vastuvõtlikkust luumurdudele. Tetratsükliine saab seetõttu kasutada ainult alates kümnest kuni kaheteistkümne aastani.

Kuna tetratsükliinid võivad moodustada komplekse metalliioonidega nagu magneesium, raud või alumiinium, tuleb neid eraldi võtta kaltsiumi sisaldavatest toitudest, nagu piim või kvark. Antatsiide, magneesiumipreparaate ega rauapreparaate ei tohi samuti koos antibiootikumiga võtta.

Naised peaksid teadma, et tetratsükliinid võivad suukaudsed rasestumisvastased vahendid vähem efektiivseks muuta. Seetõttu tuleks selle kasutamise ajal kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid vahendeid. Isotretinoiinravi ajal ei tohi tetratsükliine kasutada. Mõlemad ravimid võivad ohtlikult suurendada koljusisest rõhku.

Muidugi ei tohi tetratsükliine võtta, kui esineb tetratsükliini talumatus. Vastasel juhul võivad tekkida rasked allergilised sümptomid.Halvimal juhul tekib allergiline šokk.