Artesunate

Artesunate on malaaria raviks kasutatav toimeaine. Troopilist nakkushaigust põhjustavad perekonna Plasmodium patogeenid ja see tapab igal aastal 1 miljon kogu maailmas. Nagu uuringud näitavad, võiks toimeainet tulevikus kasutada ka pahaloomuliste - see tähendab pahaloomuliste - kasvajate raviks.

Mis on artesunate?

Ravim artesunaat kuulub antiprotoossete ravimite klassi ja on valmistatud iga-aastase mugva (Artemisia annus) taimsest derivaadist. Kruusapuu lehtedes ja õites sisalduvat artesiminiini on Hiina traditsioonilises meditsiinis kasutatud tuhandeid aastaid.

Viimastel aastatel on aktiivne taimne koostisosa ka lääne meditsiini fookusesse liikunud. 2002. aastal lisati sellest sünteesitud arteesia WHO asendamatute ravimite loendisse. Ravimit kasutatakse enamasti malaaria tropica vastu koos patogeeniga Plasmodium falciparum, mida iseloomustab raske kulg. Artesunate on väga efektiivne ka multiresistentsete malaariapatogeenide vastu, mis enam tavalistele malaariapreparaatidele ei reageeri.

Farmakoloogiline toime

Malaaria levib Anopheles sääsehammustuse kaudu. Patogeenid asustavad esmalt maksa, ründavad punaseid vereliblesid (erütrotsüüte) ja hävitavad need. Toimeaine artesunaat jõuab patogeeni raku mitokondritesse otse. Mitokondreid leidub kõigis rakkudes ja need on iga raku "produktiivne jõud".

Artesunati farmakoloogilis-bioloogilises efektiivsuses mängib otsustavat rolli toimeaine keemilises struktuuris olevad niinimetatud peroksiidsillad. Need eraldavad kõrge kontsentratsiooni hapnikuradikaale, mis ründavad mitokondreid ja põhjustavad patogeeni rakusurma. Ravim toimib ka vähirakkude vastu. Kasvajarakud sisaldavad kõrgetes kontsentratsioonides rauaioone. Nad reageerivad keemiliselt hapnikuradikaalidega ja põhjustavad raku surma.

Tundub, et Artesunate suudab ka vältida tuumorikoega varustavate veresoonte teket. See neutraliseerib metastaaside moodustumist. Veidi muutunud biokeemilise põhistruktuuri tõttu on artesustaadi derivaadil märkimisväärselt kõrgem biosaadavus kui algse aine artesiminiinil. Biosaadavus annab teavet selle kohta, kui kiiresti ja millises ulatuses imendub ravim organismi ja tehakse organismile kättesaadavaks. Artesunate poolväärtusaeg on väga lühike. See metaboliseerub kiiresti maksas ja väljub organismist mõne tunni jooksul.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Eriti rasketel juhtudel vähendab artesimiini derivaat oluliselt malaaria all kannatavate inimeste suremusmäära. 1000-st malaariahaigest, keda raviti artesunaadiga, suri ainult 147 241 asemel, keda raviti tavalise malaariavastase ravimiga - kiniiniga. Siiani on artesunaatilisi ravimeid kasutatud ainult täiskasvanutel.

Viimased uuringud näitavad, et varsti saavad lapsed toimeainest kasu saada. Erinevad uuringud näitavad, et artesunaati võiks tulevikus kasutada ka vähiravis. On tõestatud, et toimeaine on paljulubav ravim pahaloomuliste kasvajate vastu. Vähirakkudel pole hapnikuradikaalide põhjustatud oksüdatiivse stressi vastu midagi. Ravim on eriti efektiivne kiiresti kasvavate kasvajate korral. Neil on eriti palju rauaioone.

Samuti omistavad Singapuri teadlased sellele ainele parema efektiivsuse astma vastu kui tavaliselt ette nähtud kortikosteroidid. Artesunate kasutatakse tavaliselt malaaria vastase kombineeritud preparaadina, et vältida võimalikku vastupanu. Raske troopilise malaaria korral manustatakse toimeainet tavaliselt intravenoosselt infusioonina, kuid see on saadaval ka tablettide kujul.

Riskid ja kõrvaltoimed

Artesunaadi mõju on valikuline. See tähendab, et sellel on toksiline mõju kasvajarakkudele ja malaaria patogeenidele, mis sisaldavad palju rauda, ​​kuid ei avalda negatiivset mõju tervetele rakkudele.

Artesunaati käsitlevat raviainet peetakse hästi talutavaks. Siiani teadaolevad kõrvaltoimed on piiratud ja neid on tavaliselt lihtne kontrollida. Artesunati võtmise kõrvaltoimed sõltuvad ka ravimikombinatsioonist, milles see on saadaval.

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on peavalu, unetus, unisus ja nõrkus - kuid võib esineda ka iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust. Harvadel üksikjuhtudel põhjustab hemolüüs - punaste vereliblede lagunemine - aneemiat.