Ko-trimoksasool

Ko-trimoksasool "Antibiootikum" on antibiootikumide kombinatsioonravim, mis koosneb antibiootikumist trimetoprimist ja sulfoonamiidi sulfametoksasoolist fikseeritud vahekorras üks kuni viis. Ravim pärsib tetrahüdrofoolhappe biosünteesi bakterites ja takistab seega DNA sünteesi.Ko-trimoksasool, mida kasutatakse peamiselt kuseteede ja hingamisteede infektsioonide, samuti tüüfuse ja paratüüfuse raviks, on efektiivne ka teatud algloomade ja mõne seeneliigi vastu.

Mis on ko-trimoksasool?

Kotrimoksasool on kombineeritud ravim, millel on bakteriostaatiline toime paljude gram-positiivsete ja gram-negatiivsete bakterite vastu. Lisaks on kombineeritud ravim efektiivne ka teatud algloomade ja teatud tüüpi seente vastu. See sisaldab antibiootikumi trimetoprimi ja antibiootikumi sulfoonamiidi sulfametoksasooli vahekorras üks kuni viis. Ravimi kaks peamist toimeainet täiendavad suuresti üksteist ja häirivad bakterite foolhappe tasakaalu.

Sulfoonamiidina pärsib sulfametoksasool ensüümi foolhappe süntetaasi. Antibiootikum trimetoprim pärsib omakorda dihüdrofolaadi reduktaasi, mis on veel üks oluline ensüüm foolhappe metabolismis bakterites. Sel viisil pärsivad kombineeritud toimeained samaaegselt kahte erinevat foolhappe metabolismi ensüümi, nii et dubleerimise tõttu väheneb resistentsuse tekkimise oht.

Lõppkokkuvõttes takistab kotrimoksasool tetrahüdrofoolhappe sünteesi, mis on vajalik hädavajaliku vaheühendina (metaboliitina) puriinaluste ja tümidiini, mis on DNA ehitusplokid, sünteesil.

Kahe või enama toimeaine kombineerimise oluline eeltingimus on see, et nende bioloogilised poolestusajad on ligikaudu samad. Kotrimoksasool täidab seda nõuet väga hästi - viimase puhul on trimetoprimi või sulfametoksasooli poolväärtusaeg 10–11 tundi ja 9–11 tundi.

Farmakoloogiline toime

Farmakoloogiliselt mõjutab ko-trimoksasooli tarbimine otsest ja kaudset mõju kehale ja selle organitele. Ravimi bakteriostaatilised omadused ei laiene mitte ainult patogeensetele bakteritele, vaid ka laia toimespektri tõttu normaalsele bakteriaalsele floorale, eriti seedetraktis, nii et täheldatakse pöörduvaid, kuid mõnikord tõsiseid seedeprobleeme.

Kaks peamist toimeainet imenduvad peaaegu 100 protsenti soolestikus ja on bioloogiliselt kättesaadavad. Otsene farmakoloogiline toime koosneb peamiselt allergilistest reaktsioonidest, mis ilmnevad näiteks nahaärrituste ja harvadel juhtudel villiliste nahahelveste kujul (Lyelli sündroom).

Ko-trimoksasooli bakteriostaatilistel omadustel, mis põhinevad foolhappe moodustumise pärssimisel, võib olla ka teatud mõju ainevahetusele, nii et üldine aneemia võib sisse seada, eriti kui teised ravimid sarnase toimega Võetakse barbituraate, valuvaigisteid ja fenütoiini või primidooni.

Kaudne täiendav mõju võib tuleneda otsest mõjust kaaliumi tasakaalule, mis võib mõjutada südame rütmi ja sensoorsete närvide tundlikkust.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ko-trimoksasooli tüüpiline peamine kasutusala on ülemiste ja alumiste hingamisteede põletik. Kombineeritud ravimi suureks eeliseks on see, et ka seene Pneumocystis jirovecii, mis on interstitsiaalse kopsupõletiku põhjus, võib sisalduda. Teine peamine kasutusvaldkond on neerude ning kogu meeste ja naiste urogenitaaltrakti infektsioonid.

Ravitavate haiguste hulka kuuluvad ka eesnäärmepõletikud ja suguhaigused nagu ulcus molle (pehme kantsel) ja lümfogranuloma inguinale, troopikas sagedamini esinev nakkushaigused, mis muu hulgas põhjustab lümfisõlmede turset suguelundite ja kubeme piirkonnas.

Ko-trimoksasooli kasutatakse ka seedetrakti infektsioonide, sealhulgas salmonella mürgituse ning kõhutüüfuse ja paratüüfuse palaviku raviks. Brutselloos ja noardioos, aga ka muud nakkushaigused, kuuluvad samuti kombinatsioonravimi kasutusvaldkonda.

Patogeensete mikroobide suhtes resistentsuse vähenenud risk võimaldab kombineeritud toodet ennetuslikel eesmärkidel, eriti immunosupresseeritud inimestel.

Tänu laiale kasutusvõimalusele hõlmas Maailma Terviseorganisatsioon (WHO) trimetoprimi ja sulfametoksasooli ravimikombinatsiooni hädavajalike ravimite loendisse juba 1977. aastal. Tavaline annus täiskasvanutele infektsiooni raviks on 2 x 960 milligrammi päevas. Ägeda Pneumocystis jirovecii esinemise korral võib annust suurendada kuni viis korda. Pikaajalise ravi ja ennetavate meetmete korral vähendatakse ööpäevast annust 480 milligrammini.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Nagu teiste antibiootikumidega ravimisel, võib ka ko-trimoksasooli kasutamine olla seotud soovimatute kõrvaltoimetega. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on seotud seedesüsteemi ajutiste häiretega. Sümptomiteks on iiveldus, oksendamine ja isutus. Harvadel juhtudel ilmneb ka suu limaskesta põletik. Nahareaktsioone, nagu lööve ja nõgestõbi, esineb kuni 4 protsenti juhtudest. On täheldatud tugevat nahaärritust või valgustundlikkust, kuid need on haruldased.

Samuti võivad tekkida verepildi häired aneemia kujul või leukotsüütide arvu vähenemine (leukopeenia). Ko-trimoksasooli suurte annuste kasutamisel võib kaaliumi tase tõusta ja põhjustada hüperkaleemiat koos selliste sümptomitega nagu südame rütmihäired, lihasnõrkus ja halvatus.

Enne ravi alustamist kombineeritud ravimiga tuleks kaaluda kõige olulisemaid koostoimeid teiste ravimitega. Näiteks suureneb 4-hüdroksükumariinide rühma kuuluvate antikoagulantide toime. Ravi ko-trimoksasooliga on vastunäidustatud, kui patsiendil on teadaolev ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes või kui on raske neerupuudulikkus.