Buspiroon

Nagu Buspiroon nimetatakse ärevusevastaseks aineks. Seda kasutatakse ärevushäirete raviks.

Mis on buspiroon?

Buspiroon on ravim, millel on anksiolüütiline toime. See sekkub neurotransmitteri serotoniini metabolismi. Vastupidiselt teistele ärevusvastastele preparaatidele, näiteks bensodiasepiinidele, avaldab buspiroon oma positiivset mõju alles mitme nädala pärast. Toimeaine eeliseks on aga see, et see ei muuda teid väsinuks ja sõltuvaks.

Buspirooni avastas 1972. aastal teadlaste meeskond, kes töötas lastele toidutootja Mead Johnson Nutrition Company heaks. Buspiroon patenteeriti 1975. aastal. Ravim jõudis Ameerika turule 1986. aastal ravimifirma Bristol-Myers Squibb kaudu. Alates 1996. aastast võis Buspironi pakkuda ka Saksamaal. Alates patendikaitse kehtivuse lõppemisest 2001. aastal võib buspirooni müüa ka geneerilise ravimina.

Farmakoloogiline toime

Buspiroon töötab ärevushäirete ravis. Ärevushäired on püsivad hirmud, mida sageli ei saa selgelt põhjendada ja millel on negatiivne mõju paljudele eluvaldkondadele. See võib puudutada tööelu, sotsiaalseid kontakte või tervist. Ei ole harvad juhud, kui kannatanud kannatavad füüsiliste probleemide, näiteks pinge, pearingluse, võidusõidu, värisemise, uneprobleemide, iivelduse või peavalude käes.

Ärevust saab leevendada ärevusvastaste preparaatidega, mis hõlmavad peamiselt bensodiasepiine. Sel viisil saab nende võtmisega parandada nii psühholoogilisi kui ka füüsilisi sümptomeid. Kuid enamikul seda tüüpi abinõudest on suur puudus, et nad muutuvad sõltuvaks pärast mõnenädalast kasutamist. Kui see siis peatatakse, ilmnevad ärevuse sümptomid ja nende ebameeldivad kõrvaltoimed intensiivsemalt.

Buspirooni võtmine võib aga sõltuvust ära hoida. Pärast mitmenädalast kasutamist aju neuronaalsed struktuurid muutuvad ümber. Närvirakkude (neuronite) omavahelist seotust saab muuta, aktiveerides teatud aine serotoniini dokkimispunktid, mida nimetatakse ka retseptoriteks. Sel põhjusel ilmneb ärevuse leevendaja positiivne mõju alles mõne aja pärast.

Lisaks niinimetatud õnnehormoonile serotoniinile avaldab buspiroon mõju ka dopamiinile ja norepinefriinile, mis stimuleerivad psühholoogilist ajendit. Vastupidiselt bensodiasepiinidele ei mõjuta buspiroon inimese une jaoks olulisi GABA retseptoreid. Seetõttu on toimeaine manustamisel une esilekutsumist vaevalt.

Buspirooni imendumine verre toimub kiiresti pärast selle sissevõtmist läbi soole seina. Sealt transporditakse toimeaine veres maksa poole. Seal on see välja lülitatud umbes 95 protsenti. 60–90 minuti pärast on buspiroon kehas saavutanud maksimumi. Kahe kuni kolme tunni pärast langeb tase uuesti 50 protsenti. Buspiroon elimineeritakse organismist uriini ja väljaheitega.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Buspirooni kasutatakse ärevushäirete ja pingeseisundite ravis. Seda vahendit peetakse kasulikuks ka sisemise rahutuse korral. Buspirooni kasutamine ei põhjusta sõltuvust, kuid ravimit tuleks kasutada ainult maksimaalselt neli kuud.

Buspirooni saab manustada tablettide kujul. Päevane annus jaguneb kolmeks eraldi manustamiseks. Neid võetakse söögist sõltumatult. Ravi algfaasis võtab patsient ainult väikese annuse buspirooni. See koosneb 5 milligrammist kolm korda päevas. Edasisel kursil suurendatakse annust järk-järgult kuni 10 milligrammini, eeldusel et patsiendil pole soovimatuid kõrvaltoimeid, mida patsient võtab kolm korda päevas. Rasketel juhtudel on võimalik ka maksimaalne annus 20 milligrammi.

Buspirooni võib välja kirjutada retsepti alusel. Ravimit saab apteegist saada ainult arsti ettekirjutuse esitamisel.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Mõnikord on buspirooni võtmisel kõrvaltoimeid. Need on enamasti pearinglus ja unisus. Sajal patsiendil kümnel on ka selliseid soovimatuid kõrvaltoimeid nagu segasus, viha, nägemise hägustumine, tugev higistamine, nahalööbed, paresteesia, lihasvalu, ninakinnisus, kurguvalu, valu rinnus, tinnitus ja painajad. Mõnikord esinevad seedetrakti kaebused, iiveldus, oksendamine, keskendumisprobleemid, suukuivus, ekseem, tuimus või käised. Meeleolu muutused, aju vereringehäired, allergilised reaktsioonid, serotoniini sündroom, südamelihase haigused või isegi südameatakk on väga haruldased.

Buspirooni ei tohi üldse kasutada, kui patsient põeb tõsiseid neeru- või maksahaigusi, lihasnõrkust, krampe või ägedat kitsenurkset glaukoomi. Raseduse ajal tohib buspirooni manustada ainult arsti nõusolekul. Toodet ei tohi imetamise ajal võtta. Ka alla 18-aastased lapsed ei tohiks buspirooni võtta.

Võimalikuks peetakse ka buspirooni ja teiste ravimite koostoimet. Sel põhjusel tuleb patsienti pidevalt jälgida, kui ta võtab ka kõrge vererõhuga ravimeid, ärevusvastaseid ravimeid, näiteks bensodiasepiine, antikoagulante, südameravimeid või rasestumisvastaseid tablette.

Lisaks on oluline mitte manustada buspirooni samaaegselt MAOI-dega. Selle põhjuseks on eelseisv kõrge vererõhu kriis. Samuti ei soovitata samaaegselt võtta erütromütsiini, nefasodooni, verapamiili, itrakonasooli ega tsimetidiini. Need ravimid tugevdavad buspironi toimet.