Zikonotiid

Nagu Zikonotiid nimetatakse valuvaigistiks. Seda ravimit kasutatakse tugeva kroonilise valu raviks.

Mis on zikonotiid?

Valuvaigisti nimetatakse zikonotiidiks. Seda ravimit kasutatakse tugeva kroonilise valu raviks. Zikonotiidi manustatakse intratekaalse kateetri abil.

Toimeaine zikonotiid tähendab polüpeptiidi, mida kasutatakse valuvaigistina kaubamärgi Prialt® all. Parandusvahend pärineb algselt merikotka Conus magus mürgist. Meditsiinis kasutatakse aga loodusliku aine sünteetilist koopiat.

Zikonotiid loodi 2001. aastal haruldaste haiguste raviks. Toimeainet on Euroopas Prialti nime all heaks kiidetud alates 2005. aastast. Selle algusjärgus peeti zikonotiidi morfiini potentsiaalseks asendajaks. Kuid selle ravimi üle on alates 2010. aastast arutatud suurema suitsiidiriski tõttu, mis on seotud mitme üksikjuhtumiga.

Farmakoloogiline toime

Zikonotiid ei ole opioid ega interakteeru opiaatide retseptoritega. Aminohappepeptiidi toime põhineb sellel, et see toimib antagonistina pingest sõltuvatele N-tüüpi kaltsiumikanalitele. Need esinevad suure tihedusega spetsiaalsetes närvirakkudes seljaaju tagumises sarves.

Nendes punktides reguleerivad NCCB kanalid, nagu neid nimetatakse ka, valu töötlemisel osalevate virgatsainete eraldumist. Kaltsiumikanalite sidumisega võib zikonotiid aeglustada kaltsiumi sissevoolu notsitseptiivsete aferentsete närvide suunas. N-tüüpi kaltsiumikanalite ummistuse tõttu katkestatakse lõpuks valusignaalide edastamine. Lisaks on zikonotiidil neuroprotektiivne toime.

Keemilisest aspektist on zikonotiid oomega-konopeptiid MVIIA - see on väike valgu molekul, mis koosneb 25 aminohappest. Toimeaine ei sobi tableti kujul allaneelamiseks, kuna seedeensüümid lagundavad valgu molekuli seedetraktis. Zikonotiid ei saanud seetõttu seljaajus isegi sihtkohta jõuda.

Sel põhjusel tarnitakse toimeainet kehasse ainult pideva infusioonina seljaaju kanalisse. Ainet kasutatakse atsetaadina mehaanilise valupumba kaudu. Võimalik on ka tsikonotiidi ja keskse toimega lõõgastavate ainete, lokaalanesteetikumide ja opioidide kombinatsioon.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ehkki zikonotiid on mitteopioidne valuvaigisti, sobib see tugeva kroonilise valu raviks. Manustamine on siiski piiratud inimestega, kes vajavad intratekaalset anesteesiat. Selle protseduuri korral manustatakse valuvaigisteid otse selgroo kanalisse, mis läbib mitut selgroolüli.

Enamikul juhtudest mõjutab zikonotiidravi patsiente, kelle raviks opioidipreparaatidest ei piisa või kes neid ei talu. Erinevalt teistest mitteopioidsetest valuvaigistitest sobib zikonotiid ka tugeva valu raviks.

Zikonotiidi manustatakse intratekaalse kateetri abil. Oluline on ravimit hoida temperatuuril vahemikus 2–8 kraadi, kusjuures see ei tohi olla temperatuuril, mis on alla nulli. Lisaks tuleb preparaati kaitsta valguse eest.

Zikonotiidi annus ravi alguses on 2,4 ug päevas. Edasisel kursusel suureneb annus vajalikule tasemele. Soovitatav maksimaalne kogus on 21,6 ug päevas. Enamikul juhtudel peetakse piisavaks 9,6 ug annust.

Ravimid leiate siit

➔ Valuravimid

Riskid ja kõrvaltoimed

Zikonotiidi võtmisega on seotud mitmeid kõrvaltoimeid. Eriti sagedased on nõrkustunne, iiveldus, oksendamine, kõnnakuhäired, nägemise hägustumine ja segasus. Ei ole harvad juhud, kui esinevad sellised soovimatud kõrvaltoimed nagu isutus, uneprobleemid, meeleolumuutused, närvilisus, topeltpiltide nägemine, kuulmismüra, ärevus, mõtlemishäired, paranoia, uriinipidamatus, kusepeetus, lihasvalu, veepeetus kehakoes, valu rinnus, tunded. Külm, kehakaalu langus, hingamisraskused, tugev higistamine, sügelus, madal vererõhk, suukuivus, kohin kõrvus, palavik ja depressioon.

Muud võimalikud kõrvaltoimed, mida esineb harva, on teadvusetus, kõndimisraskused, nahalööbed, valu kaelas, seljaprobleemid, kehatemperatuuri tõus, krambid, äge neerupuudulikkus või meningiit. Isegi insult ja veremürgitus on võimalikud.

Arvatakse, et zikonotiidi võtmise ja enesetapukatse vahel on seos. Seetõttu tuleks enne ravi teha arsti põhjalik kontroll. Soovitatav on ka sugulaste järjepidev jälgimine.

Kui patsient on ülitundlik zikonotiidi suhtes, ei tohi toimeainet kasutada. Samuti ei tohiks kasutada kombinatsiooni kemoterapeutikumidega. Need on vähiravimid ja mitmesugused antibiootikumid, tingimusel et neid manustatakse ka seljaaju kaudu.

Ravimit ei soovitata kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal. Ehkki sel perioodil ei ole inimestega seotud riske läbi viidud, on loomkatsed näidanud kahjulikku mõju järglastele. Raviarst otsustab, kas zikonotiidi kasutamine lastel on mõttekas. Siiani pole vastavaid uuringuid läbi viidud.

Zikonotiidi ja teatud teiste ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada kahjulikke koostoimeid. Näiteks võivad sellised toimeained nagu antihüpertensiivne aine klonidiin, lokaalanesteetikum bupivakaiin, anesteetikumi propofool või lihaseid lõdvestav baklofeen koos zikonotiidiga manustades põhjustada unisust.

Samuti tuleb olla ettevaatlik, kui valuvaigisti kombineeritakse morfiiniga. Isegi väikeste zikonotiidi annuste kasutamisel leiti sageli selliseid tõsiseid kõrvaltoimeid nagu kõnnakuhäired, segadus ja meelepetted. Lisaks kannatasid patsiendid sageli halva söögiisu ja oksendamise all.