Zaltsitabiin

Kell Zaltsitabiin see on suu kaudu manustatav niinimetatud virostaatikum. See on määratud nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorite (NRTI) toimeainete rühma ja seda kasutatakse HIV-infektsioonide viirusevastases ravis.

Mis on tsaltsitabiin?

Zaltsitabiin kuulub NRTI toimeainete rühma, mis on retroviirusevastased ained. Esmakordselt tegi selle Jerome Horwitz 1960. aastatel seoses vähiuuringutega. Edasist arendamist HI-viiruste raviks kasutatava ravimina viis hiljem läbi Ameerika vähiuuringute keskus NCI.

1992. aastal kiideti see heaks monoteraapiaks ja 1996. aastal ka kombineeritud teraapiaks. Alates 31. detsembrist 2006 lõpetati müük Saksamaal uuemate teraapiavormide kasutuselevõtu tõttu. 1. tüüpi HIV-ga patsiente raviti zaltsitabiiniga.

Struktuursest küljest on see derivaat, s.o nukleosiidtsütidiini modifitseeritud keemiline ühend. Zaltsitabiin on ka desoksütsütidiini analoog. Zaltsitabiin on valge kristalne pulber, mis lahustub vees.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Zaltsitabiini turustati tablettide kujul. Pärast sissevõtmist ja imendumist muundatakse ravim farmakoloogiliselt efektiivseks 5'-trifosfaadiks. Pärast muundamist inkorporeeritakse see viiruse genoomi. Kuna toimeaine molekulis puudub hüdroksüülrühm, peatatakse kohe HI-viiruste DNA süntees.

Zaltsitabiin transporditakse peaaegu eranditult veres vabalt ja see ei ole seotud plasmavalkudega. Zaltsitabiini poolväärtusaeg on umbes kaks tundi ja selle bioloogiline väärtus on 80 protsenti. Keha tarbib siiski ainult umbes 30 protsenti allaneelatud toimeainest, ülejäänud osa eritub muutumatul kujul neerude kaudu - st neerude kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Kuni 2006. aasta lõpuni kasutati zaltsitabiini kombinatsioonravi osana 1. tüüpi HIV-viirusega patsientidel. Nakkuse ajal paljunevad HI-viirused keha rakkudes. Sel viisil moodustatud viirused vabastatakse lõpuks ja levivad kogu kehas. See viib teiste rakkude nakatumiseni ja haigus levib nakatumata rakkudesse. Zaltsitabiin kasutab ensüümi tagamaks, et viirusest ei moodustu uut DNA-d.

Kuni selle katkestamiseni peeti zaltsitabiini alternatiiviks patsientidele, kes ei talunud zidovudiini või kelle jaoks ravi sellega oli ebaefektiivne. Nendel patsientidel oli zaltsitabiinil sama toime kui didanosiinil. Nagu ka kõigi teiste HIV-patsientide jaoks saadaolevate ravimite puhul, pole zaltsitabiini infektsiooni ravida võimalik. Ainult haiguse progresseerumine võib edasi lükata.

Riskid ja kõrvaltoimed

Zaltsitabiin võib põhjustada kõrvaltoimeid. Need väljendavad end patsiendil erinevalt. Virostaadi tüüpilised kõrvaltoimed on peamiselt peavalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, isutus, keharasva protsendi muutus, sügelus või väsimus.

Kui zaltsitabiin põhjustab selliseid kõrvaltoimeid nagu tõsised allergilised reaktsioonid (nt hingamisraskused, suu, näo või huulte turse, nõgestõbi), krambid, külmatunne, südameprobleemid (nt kiire või aeglane südametegevus), unisus ja peapööritus, maksapõletik, jäsemete (käte, jalgade, käte, jalgade) tuimus või valu, haavandid suus ja kurgus, tugev iiveldus ja oksendamine või tõsised neelamisraskused.

Zaltsitabiinravi ajal on esinenud ka selliseid kõrvaltoimeid nagu palavik, luu- ja liigesevalu ning neuropaatiad (perifeerse närvisüsteemi haigused).

Koostoimete vältimiseks ei tohiks võtta ravimeid, mille toimeained võivad põhjustada neuropaatiat. Kui te võtate samaaegselt lamivudiini, on zaltsitabiini toime pärsitud.

Zaltsitabiini kasutamine ei ole näidustatud olemasolevate maksahaiguste, perifeerse närvisüsteemi teadaolevate haiguste ja toimeaine suhtes ülitundlikkuse korral. Ravi ajal peab arst regulaarselt kontrollima patsiendi vereanalüüsi. See kehtis ka olemasoleva pankreatiidiga ja suurenenud alkoholitarbimisega patsientide kohta.