Südame glükosiidid

Südame glükosiidid on raviained, millel on positiivne mõju südame peksmisjõule ja samal ajal alandab pulssi. Neid kasutatakse südamehaiguste raviks.

Mis on südameglükosiidid?

Südameglükosiidid on aktiivsed koostisosad, mille toime on seotud südamega. Keemilisest aspektist iseloomustab toimeaineid kolm deoksüsuhkrut, mida looduses esineb väga harva. Need deoksüsuhkrud on kinnitatud steroidderivaadi külge glükosiidses ühendis. Glükosiidside on osaliselt olemas ka gonaani derivaatides.

Sageli nimetatakse ka südameglükosiide Digitaloids või lihtsustatud kujul digitalis määratud. Selle nime aluseks on rebane (digitalis), mis sisaldab südameglükosiide väga suurtes annustes.

Tänapäeval kasutatakse kliiniliselt ainult digitoksiini ja digoksiini. Digitoksiin on steroidglükosiid südameglükosiidide klassist. Seda saadakse punasest rebasesõiest (Digitalis purpurea). Digoksiin on ka rebaseküünla digis glükosiid. Digoksiin ja digitoksiin kuuluvad endogeensetesse glükosiididesse. See tähendab, et nad toimivad hormoonidena. Inimestel toodetakse digoksiini neerupealises väikestes kogustes.

Südameglükosiide kasutatakse peamiselt ägeda ja kroonilise südamepuudulikkuse ravis. Neid kasutatakse ka kodade virvenduse ja kodade laperduse ravis.

Südameglükosiide manustatakse tavaliselt tablettide kujul. Ainult strofantiini manustatakse intravenoosselt selle nõrga imendumise määra tõttu. Ained erituvad peamiselt maksa ja sapiga.

Farmakoloogiline toime

Südameglükosiididel on positiivne inotroopne toime. Inotroopia mõistet kasutatakse südame lihase koe kontraktiilsuse kirjeldamiseks. Positiivse inotroopia korral suureneb südame kokkutõmbumisjõud. See suurenemine põhineb suurenenud kaltsiumiioonide pakkumisel südamelihase rakkudes. Selleks seostuvad südameglükosiidid naatrium-kaalium-ATPaasi a-subühikutega ja pärsivad seega kaaliumiioonide aktiivset transporti rakku. Samal ajal on naatriumiioonide väljavool rakust takistatud. Naatriumi kontsentratsioon rakus suureneb. Selle tulemusel neelab sarkoplasmaatiline retikulum, mis on lihasrakkudes endoplasmaatilise retikulumi erivorm, rohkem kaltsiumiioone. Need kaltsiumioonid on saadaval südamelihase kokkutõmbumiseks, nii et kontraktsiooni jõud suureneb.

Samal ajal on südameglükosiididel ka negatiivne dromotroopne toime. Nad alandavad närvi juhtivuse kiirust. See efekt saavutatakse, suurendades algset kaaliumi väljavoolu lihasrakust. Südame kokkutõmbumine toimub harvemini tänu stiimulite aeglustatud ülekandmisele. See võimaldab tugevamat kokkutõmbumist suurema väljutusmahu korral.

Südameglükosiididel on ka positiivne vannmotroopne toime. Vannamotroopia on stiimulite läviväärtuste ja südame erutuvuse mõju.Positiivsed vannmotroopsed ained alandavad erutusläve, et süda saaks kergemini kokku tõmbuda.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Südameglükosiidide peamised kasutusvaldkonnad on äge ja krooniline südamepuudulikkus. Südamepuudulikkuse korral ei suuda süda enam keha varustada piisava verega. Äge südamepuudulikkus areneb mõne tunni kuni päeva jooksul. Põhjusteks on näiteks südame rütmihäired, südame tamponaad, kopsuemboolia, südameklappide puudulikkus või südameatakk.

Krooniline südamepuudulikkus areneb kuude või aastate jooksul. Põhjusteks on näiteks kroonilised kopsuhaigused. Südameglükosiide manustatakse ka kodade virvenduse või kodade virvenduse korral. Kodade virvendus ja kodade laperdus võivad olla täiesti sümptomitevabad. Sageli märkavad mõjutatud inimesed ainult jõudluse langust. Võimalikud on ka sellised sümptomid nagu pearinglus, õhupuudus, hirmutunne või valu rinnus.

Riskid ja kõrvaltoimed

Südameglükosiidide ja eriti digoksiini kasutamine on vaieldav. Praegused uuringud näitavad, et südamepuudulikkusega patsientide, keda raviti digoksiiniga, suremus oli 72 protsenti kõrgem kui teiste ravimitega ravitud patsientide suremus.

Südameglükosiididel on ka väga väike terapeutiline aken. Isegi väikesed kõrvalekalded optimaalsest annusest võivad põhjustada soovimatuid tagajärgi ja mürgistuse sümptomeid. Terapeutiline ja toksiline piirkond kattuvad paljudel juhtudel. Patsiendid kurdavad sageli isutus ja iiveldust. Digitalise joove üleannustamise kaudu avaldub oksendamisel, kõhulahtisuses ja südame rütmihäiretes. Võib tekkida peavalu, rahutus ja isegi psühhootiline segadus.

Roheline-kollane nägemine on tüüpiline digitalise joobeseisundile. Lisaks näevad mõjutatud isikud sinakaid tärne või punkte. Neid nähtusi nimetatakse rukkilille fenomeniks.

Põhjuslikult ravitakse joobeseisundit toimeainete edasise omastamise pärssimisega. Selleks viiakse läbi maoloputus. Teise võimalusena võib manustada ka aktiivsütt. Lisaks katkestatakse kolestüramiini manustamisega vereringe soolestiku ja maksa vahel. Sümptomaatilised, eriti elektrolüütide häired on tasakaalus ja südame rütmihäired ravitavad. Samuti on võimalus anda digitalise vastumürk. Siin on aga oht allergiliseks reaktsiooniks, mis võib ulatuda kuni allergilise šokini.

Tuleb märkida, et südameglükosiidide tugevust võivad mõjutada erinevad ravimid ja ka elektrolüütide kontsentratsiooni kõikumine veres. Seetõttu tuleb seda alati kasutada üksikannusena. Lisaks on südameglükosiidide võtmisel vajalik tihe vereanalüüs.

Südameglükosiidi digoksiini ei tohi neerupuudulikkusega patsientidele manustada. Digitoksiin on vastunäidustatud kombineeritud neeru- ja maksapuudulikkuse korral.