Triasolaam

Kell Triasolaam see on lühiajaline bensodiasepiin. Ravimit kasutatakse tavaliselt une abiainena. Toimeaine kuulub bensodiasepiinide rühma ja seda iseloomustab une soodustav ja rahustav toime.

Mis on triasolaam?

Toimeaine triasolaam on turul saadaval müüginime Halcion® all. See on suukaudne bensodiasepiini derivaat, mida iseloomustab lühike poolestusaeg. See kestab tavaliselt kaks kuni viis tundi.

Triasolaami kasutatakse une abiainena. Parandav vahend toimib otsesel viisil, blokeerides teatud aju piirkonnad. Kuid pärast lühikest kasutamist on nii füüsilised kui ka psühholoogilised võõrutusnähud võimaluse piires. Seetõttu on toimeainest sõltuvuse oht suur.

Lisaks kuritarvitatakse ka triasolaami kui joovastavat ainet. Nendel põhjustel kohaldatakse selle narkootilise aine suhtes Saksamaal narkootikumide seadust. Seda peetakse turustatavaks, kuid see nõuab alati retsepti. Ravimi omavoliline käitlemine või levitamine ilma arsti ettekirjutuseta on põhimõtteliselt karistatav. Erandiks nendest eeskirjadest on spetsiaalsed valmistised, mis ei sisalda muid narkootikume ja sisaldavad maksimaalselt 0,25 milligrammi triasolaami.

Loomkatsed on näidanud, et toimeaine kandub suhteliselt kiiresti üle nii loote vereringesse kui ka rinnapiima. Kuna triasolaami toime saabub suhteliselt kiiresti keskmise imendumise poolestusajaga veerand tundi, soodustatakse sõltuvust ainest.

Farmakoloogiline toime

Toimeaine triasolaam metaboliseerub maksas, samal ajal kui see eritub uriiniga. Põhimõtteliselt on toimeaine triasolaam üks väga kiire ja lühiajalise toimega bensodiasepiine. Rahustav efekt saavutatakse 15–30 minuti jooksul pärast allaneelamist. Järgnev uneaeg on tavaliselt kuus kuni seitse tundi.

Ajus seostub triasolaam aine spetsiifiliste retseptoritega, mis sobivad bensodiasepiinide jaoks. Selle tulemusel suurendab triasolaam toimeaine GABA pärssivat toimet. Selles protsessis mõjutavad närvisõlmede mitmesugused ühendused. Sel viisil arendab triasolaam peamiselt und stimuleerivat ja rahustavat toimet. See näitab ka ärritust ja pinget leevendavat ning ärevust leevendavat toimet.

Kui triasolaami võetakse suuremates annustes, vähendab see mõnikord lihaspinget ja samal ajal vähendab epilepsiahoogude riski.

Kuna toimeaine triasolaam on bensodiasepiin, toimib see GABA-A retseptorite niinimetatud allosteerilise modulaatorina. Kui neurotransmitter GABA on olemas, intensiivistab see selle mõju. Kui raku voolab rohkem kloriidi ioone, toimub hüpopolaarsus. See muudab raku vähem tundlikuks ergutavate stiimulite suhtes. Vastupidiselt barbituraatidele, mis mõjutavad kloriidi sissevoolu GABA-st sõltumatult, on bensodiasepiinid seotud väiksema hingamisdepressiooni riskiga.

Ravimi maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse vahemikus 0,6 kuni 2,3 tundi pärast suukaudset allaneelamist. Plasma poolväärtusaeg seevastu näitab tavaliselt suuri kõikumisi vahemikus 1,4 kuni 4,6 tundi. Toimeaine metaboliseeritakse spetsiaalse maksasüsteemi kaudu. Seejärel elimineeritakse suurem osa metaboliitidest neerude kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Triasolaami kirjutatakse tavaliselt unetuse raviks. Triasolaamiga ravitakse nii tõsiseid unetusi kui ka jet hilinemist.

Teatud diagnostiliste protseduuride, näiteks diagnostilise MRT uuringu korral manustatakse triasolaami mõnikord lühitoimelise anksiolüütikumina. Selle sõltuvuse suure potentsiaali tõttu on see manustamine vastuoluline. Samuti suureneb paradoksaalsete reaktsioonide tõenäosus.

Triasolaami sisaldavaid preparaate on psühhoaktiivsete omaduste tõttu kuritarvitatud. Suukaudselt manustatava triasolaami biosaadavus on alla 50 protsendi, samas kui sublingvaalselt võetakse biosaadavus üle 50 protsendi. Sel põhjusel toimivad triasolaamiga preparaadid pisut tugevamalt, kui patsiendid lasevad neil keele alla sulada.

Triasolaami kasutatakse raskete unehäirete lühiajaliseks raviks. Tabletid võetakse vahetult enne magamaminekut.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Triasolaami kasutamist võib seostada mitmesuguste soovimatute kõrvaltoimetega. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on pearinglus, unisus ja halvenenud koordinatsioon. Samuti on võimalik jõudluse langus, mäluhäired ja rahutus. Patsiendid võivad kogeda unisust, halba tasakaalu, lihaste nõrkust ja aeglast reaktsiooni.

Lisaks tekivad mõnikord seedetrakti häired, kohalikud nahareaktsioonid ja allergiad. Triasolaami võtmise tagajärgedena võivad tekkida ka segasus, kurnatus, nägemishäired ja hingamisdepressioon.

Toimeainet triasolaami ei tohi välja kirjutada ega võtta ülitundlikkuse, raskete hingamishäirete, gravitatsiooni müasteenia või raskete vaimuhaiguste korral. Tugevaid CYP inhibiitoreid, näiteks HIV proteaasi inhibiitoreid või asooli antimükootikume, ei tohiks samaaegselt manustada. Kuna need pärsivad triasolaami metabolismi, võivad selle kontsentratsioon suureneda ja põhjustada kõrvaltoimeid.

Põhimõtteliselt ei tohi triasolaami võtta raseduse ajal ega rinnaga toitmise ajal.