Indinaviir

Indinaviir kuulub proteaasi inhibiitorite hulka. Ravimit kasutatakse HIV-nakkuste raviks.

Mis on indinaviir?

Indinaviir on viirusevastane ravim, mis kuulub HIV proteaasi inhibiitorite rühma ja mida kasutatakse HIV-nakkuste raviks. HIV proteaasi inhibiitoreid kasutatakse spetsiaalse "väga aktiivse antiretroviirusravi" (HAART) osana koos teiste retroviirusevastaste ravimitega nagu NRTI (nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid) ja NNRTI (mittenukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid).

Indinaviiri töötasid välja Ameerika ravimifirma Merck & Co ja MSD Sharp & Drohme (MSD). Rühm töötas välja proteaasi inhibiitori suukaudsed ravimvormid, mille kiitsid 1996. aastal heaks nii USA FDA kui ka Euroopa Ravimiamet (EMA).

1990ndatel oli indinaviir üks tõhusamaid viirusevastaseid ravimeid. Aja jooksul on ravim siiski üha enam asendatud tõhusamate HIV proteaasi inhibiitoritega.

Farmakoloogiline toime

Indinaviir seondub HIV viiruse proteaasiga. See on oluline patogeeni paljunemiseks. Protsess viib viiruse ensüümi pärssimiseni, mis omakorda takistab viiruse paljunemist. Lõpuks väheneb viiruste koormus.

Indinaviiri kasutamine on I tüüpi AIDS-iga patsientidel mõistlikum, kuna ravimil on suurem afiinsus HIV-1 kui HIV-2 suhtes. Vereringes on umbes 60 protsenti indinaviirist seotud plasmavalkudega. Toimeaine metaboliseeritakse ja lagundatakse maksas.

Indinaviiri puuduseks on see, et ravimit tuleb võtta iga kaheksa tunni järel. Ainult nii saab tagada piisava biosaadavuse. Indinaviiri soovitatakse võtta kas tund enne sööki või tund pärast sööki. Kui toit on rohkesti valke ja rasva, vähendab see imendumist märkimisväärselt. Tavaliselt peavad arstid tühja kõhuga manustamist mõistlikuks.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Indinaviiri kasutatakse täiskasvanute, noorukite ja nelja-aastaste laste raviks HIV-nakkuse raviks. Proteaasi inhibiitor sobib ka kokkupuutejärgseks ennetamiseks täiskasvanutel. Indinaviiri ei kasutata ühe ravimina, mis on tingitud HI-viiruse resistentsuse tekkimisest. Selle asemel kombineeritakse ravim teiste viirusevastaste ravimitega. Selleks võib olla näiteks zidovudiin või lamivudiin.

Indinaviiri soovitatav annus on 3 x 800 milligrammi päevas. Väiksema annuse kasutamisel on oht märkimisväärselt kaotada efektiivsus. Proteaasi inhibiitorit ei tohi siiski võtta suuremates kogustes. Kapsleid võetakse iga kaheksa tunni järel koos klaasi veega või lõssiga. Teise võimalusena võib seda serveerida ka tee, kohvi või mahlaga.

Neerukivide vastu on soovitatav anda kehale vähemalt kuus klaasi vett päevas. Kui ravimit tuleb manustada koos toiduga, on soovitatav kasutada kergeid eineid, näiteks maisihelbeid või röstsaia moosiga. Samuti on oluline kaitsta indinaviiri kuumuse ja niiskuse eest.

Riskid ja kõrvaltoimed

Indinaviiri kasutamisel võivad mõnikord olla soovimatud kõrvaltoimed. Ligikaudu kuuel protsendil kõigist patsientidest tuleb ravi raskete kõrvaltoimete tõttu isegi katkestada. Enamasti tekivad seedehäired, näiteks kõhulahtisus, kõhuvalu ja iiveldus. Härja kaela arengut, kus kaela piirkonnas toimub rasva ebanormaalne ümberjaotumine, peetakse üsna harva esinevaks ebasoovitavaks kõrvaltoimeks.

Muud võimalikud kõrvaltoimed on ainevahetuse muutused nagu hüperglükeemia, hüperkolesteroleemia või hüpertriglütserideemia, peavalu, väsimus, nõrkustunne, verejooks hemofiilia korral, nahalööve, suurenenud lipiidid, maitsetundlikkuse muutused, nefrotoksilisus, sicca sündroom, mis on seotud kuivade limaskestadega, suu ja naha kuivus, sissekasvanud varbaküüned, küünte voodipõletik, juuste väljalangemine ja maksafunktsiooni häired. Neerukivid arenevad kuni 25 protsendil kõigist patsientidest.

Indinaviiri ei tohi koostoimega tsütokroomisüsteemiga manustada samaaegselt teiste teiste ravimitega nagu bensodiasepiinid, tsisapriid, rifampitsiin, terfenadiin või astemisool. See võib põhjustada muutusi vereplasmas ja tõsiseid kõrvaltoimeid.