Ravim Isotretinoiin on akne ravis oluline vahend, seda kasutatakse nii seespidiselt kui ka väliselt.
Mis on isotretinoiin?
Isotretinoiin ka 13-cis-retinoiinhape kutsus. Selle all mõeldakse tretinoiini cis-isomeeri. Toimeaine on üks mittearomaatsetest retinoididest. Retinoehappe positsioonilise isomeerina moodustab isotretinoiin osa A-vitamiini metabolismist.
Isotretinoiin kiideti esmakordselt heaks Ameerika Ühendriikides 1982. Sel ajal oli aine teratogeenset toimet juba võimalik näidata. Isotretinoiinil on väidetavalt tugevam teratrogeenne toime kui talidomiidil, mis muutis selle ravimi Contergani kaudu kahtlaseks ja vallandas Contergani skandaali. Arvukad Contergani võtnud rasedate laste sündisid deformatsioonidega. Sel põhjusel ei tohi isotretinoiini raseduse ajal kasutada. Ravimifirma Roche tõi 1980. aastatel välja Accutane® nime all toimeaine raske akne raviks.
Farmakoloogiline toime
Isotretinoiin on üks retinoididest, mis on A-vitamiini looduslikud derivaadid ja mida leidub inimkehas laias laastus. Need põhjustavad rakkude kiiremat kasvu.
Kui inimene põeb aknet, põhjustab rasu näärmete suurenenud aktiivsus pooride ummistumist, mis omakorda põhjustab nende põletikku. See on märgatav mädaste pustulite ja vistrike kaudu. Kui keha saab isotretinoiini kasutamise kaudu täiendavaid retinoide, seostuvad need vastavate retseptoritega, mis põhjustab rakkude kasvu naha ülemistes kihtides. Selle tagajärg on naha sarvjas kihi lõtvumine. See lihtsustab epidermise koorimist. Samal ajal on rasu näärmed kahjustatud, nii et pooride ummistumine väheneb.
Isotretinoiini täpne toimemehhanism pole veel täielikult kindlaks tehtud. On siiski selge, et rasu tootmise pärssimine ja rasu suuruse vähendamine viib akne sümptomite paranemiseni. Lisaks on isotretinoiinil põletikuvastane toime. See puhastab naha seestpoolt, mida tunneb ära peenema jume järgi, milles on vähem lisandeid.
Kui isotretinoiini kasutatakse suu kaudu, jõuab soolestikku verre vaid umbes 25 protsenti toimeainest. Aine lagundatakse maksas. Isotretinoiin eritub organismist väljaheitega ja uriiniga. Välispidise kasutamise korral annab see isotretinoiini lokaalse toime. Veri imendub ainult väikestes kogustes, seega on kõrvaltoimete oht oluliselt väiksem.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Isotretinoiini manustatakse kerge kuni mõõduka akne raviks, mis on põletikuline või mittepõletik. Sõltuvalt nahahaiguse raskusastmest manustatakse ainet sisemiselt või väljastpoolt. Kui akne kulg on eriti väljendunud, võib isotretinoiini võtta ka tablettide kujul.
Kui seevastu on akne kerge või mõõdukas, kasutatakse isotretinoiini geeli või kreemina. Tavaliselt kannab patsient kahjustatud nahapiirkonnale õhukese kihi toodet üks või kaks korda päevas. Kui ravikuur on raske, võetakse suu kaudu pehmeid kapsleid, mille ööpäevane annus on vahemikus 0,5–1,0 milligrammi kehakaalu kilogrammi kohta. Isotretinoiini on soovitatav võtta koos toiduga, kuna see on siis paremini talutav. Isotretinoiin on apteekides saadaval ainult arsti ettekirjutuse esitamisel.
Riskid ja kõrvaltoimed
Isotretinoiini kasutamist võib seostada soovimatute kõrvaltoimetega, mis kehtib eriti sisemise kasutamise kohta. Ligikaudu 10 protsenti kõigist patsientidest kannatab kõrvaltoimete all. Nende hulka kuuluvad põletikulised või kuivad huuled, silmade ärritus, konjunktiivi põletik, kuiv nahk, lööve, sügelus, vereliistakute liig või puudus, aneemia (aneemia), lihasvalu, liigeseprobleemid, lipiidide ainevahetuse häired, ninaneelu, ninaverejooks, peavalud samuti veri uriinis.
Seljavalu pole noorukieas patsientidel haruldane. Ülitundlikkusreaktsioonid, juuste väljalangemine või allergia tekivad ainult aeg-ajalt.
Mõned kõrvaltoimed sõltuvad isotretinoiini annusest. Annuse vähendamisel või ravi katkestamisel kaovad enamikul juhtudel ka kõrvaltoimed. Välispidisel kasutamisel võivad tekkida sellised kõrvaltoimed nagu nahaärritus, põletustunne, sügelus, punetus, naha helendamine ja valgustundlikkus. Tavaliselt on ka kõrgendatud päikesepõletuse oht. Üksikjuhtudel põhjustab isotretinoiini kasutamine unisust ja ööpimedust, mis võib kahjustada autojuhtimise võimet.
Isotretinoiini ei tohi mingil juhul raseduse ja imetamise ajal kasutada. Selle põhjuseks on ravimi märkimisväärne deformatsiooni soodustav toime. Teine võimalik vastunäidustus on ülitundlikkus isotretinoiini suhtes. Kuna toimeaine koos päikesevalgusega soodustab naharakkude degenereerumist nahavähiks, tuleb vältida kokkupuudet ultraviolettvalgusega.
Sisemist kasutamist tuleks vältida A-vitamiini kõrge kontsentratsiooni korral organismis, lipiidide ainevahetuse häirete, mis on seotud vere lipiidide taseme tõusuga, ja maksafunktsiooni häirete korral. Näiteks ei tohi patsient isotretinoiinravi ajal verd loovutada, et kaitsta rasedaid isotretinoiini sisaldava vere eest.
Tähelepanu tuleks pöörata ka koostoimetele, mis võivad kaasneda isotretinoiini võtmisega samaaegselt teiste ravimitega. Näiteks on antibiootikumide, näiteks tetratsükliinide kasutamisel suurenenud ajusurve oht. Lisaks ei tohiks isotretinoiini manustada samaaegselt teiste A-vitamiini preparaatidega, vastasel juhul on oht üleannustada.
