Astemisool

Kell Astemisool see on nn antihistamiin, mida kasutatakse allergia sümptomaatiliseks raviks. Kuid seda ravimit ei ole Saksamaa turul enam saadaval.

Mis on astemisool?

Astemisool on H1 retseptori antagonist ja teise põlvkonna antihistamiin. Histamiini retseptorite blokeerimisega kaotab astemizool või nõrgestab vähemalt messenger-aine histamiini moodustumist.

Erinevalt esimese põlvkonna preparaatidest ei saa astemisool ületada hematoentsefaalbarjääri ega pääse seega kesknärvisüsteemi. Astemisool ja sarnased valmistised tulid turule alates 1984. Saksamaal ja Austrias müüdi seda preparaati kaubamärgi Hisamanal all.

See valmistis on enamikus riikides nüüd turult eemaldatud. Põhjus: harvadel juhtudel võib esineda tugevat koostoimet mõne ensüümi inhibiitoriga. Kuid seda ravimit uuritakse endiselt. Üks võimalik rakendusvaldkond tulevikus võiks olla kasvajaravi.

Farmakoloogiline toime

Astemisooli kasutati allergilise konjunktiviidi, allergilise riniidi, heinapalaviku ja nõgeslööbe raviks ning seda manustati suu kaudu.

Toimeaine seob H1 retseptoreid veresoontes, bronhide lihastes, seedetraktis ja emakas. Astemizool imendub kehas kiiresti seedetraktist, nii et selle poolväärtusaeg on vaid 24 tundi.

Kuna toimeaine seondub retseptoriga, nimetatakse astemisooli konkureerivaks antagonistiks. Seetõttu hõivab toimeaine retseptoreid ja moodustab nendega kompleksi. Eemaldades messenger aine histamiini H1 retseptoritest, omab astemisool allergiavastast toimet. See hoiab ära sellised sümptomid nagu sügelus, turse ja naha punetus.

Lisaks on preparaadil antikolinergiline toime, kuna see dokib muskariini retseptoritega. See on membraanikindel retseptor, milles toodetakse atsetüülkoliini, mis on üks olulisemaid inimorganismi neurotransmitterid. See mängib olulist rolli erutuste ülekandmisel närvide ja lihaste vahel. See virgatsaine on seotud arvukate kognitiivsete protsessidega, mistõttu on see oluline tegur selliste haiguste nagu Alzheimeri tõbi puhul. Sest see haigus avaldub ka selle virgatsaine puuduse tõttu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Valmistamisaine histamiini mõju nõrgendamiseks või täielikuks tühistamiseks kasutati astemisooli valmistist. Kõige olulisem rakendus on allergiliste kaebuste ravi. Lisaks naha sügelusele ja punetusele hõlmab see ka kehapõletikku ja silma sidekesta.

H1 antihistamiinikumide esimene põlvkond asendati selliste preparaatidega nagu astemisool, sest esimesed võisid hõlpsalt ületada hematoentsefaalbarjääri, mis võimaldas toimeainetel kiiresti kesknärvisüsteemi tungida. See võimaldas võimalikke kõrvaltoimeid märkimisväärselt vähendada.

Teise põlvkonna preparaadid, näiteks astemisool, on nüüd Saksamaa ja paljude teiste riikide turult eemaldatud ja asendatud uuemate preparaatidega. Need põhjustavad vähem kõrvaltoimeid ja pakuvad ka täiendavaid terapeutilisi eeliseid.

Suhteliselt pika 24-tunnise poolestusaja tõttu pakkus astemisool preparaati talunud patsientidele eelist, et piisab ühekordsest ööpäevasest annusest. Valmistis, mis imendub kehas peamiselt seedetraktis, eritus väljaheitega.

Riskid ja kõrvaltoimed

Lisaks väiksematele kõrvaltoimetele, nagu suukuivus, väsimus ja seedetrakti häired, oli astemisoolil peamiselt kardioloogilisi kõrvaltoimeid. Lisaks südame rütmihäiretele võib preparaat põhjustada ka südame seiskumist või vatsakeste virvendust.

Kuigi need kõrvaltoimed olid haruldased, olid need väga rasked. Selle tulemusel on paljudes riikides astemisooli kasutamine täielikult lõpetatud ja teistes - oluliselt.

On näidatud, et südamekahjustused on eriti rasked maksakahjustuse või QT-intervalli pikenemisega patsientidel. Selle põhjuseks on asjaolu, et südamelihase kaaliumikanalid on blokeeritud. Äärmuslikel juhtudel võib selline ummistus põhjustada torsades de pointes tahhükardiat, mis on märgatav südame löögisagedusega 150 lööki minutis. Äärmuslikel juhtudel võib see muutuda vatsakeste virvenduseks ja kujutada patsiendi jaoks eluohtlikku olukorda.