Labetalool

Labetalool on ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu raviks. See on efektiivne nii alfa- kui ka beetablokaatorina. Labetalooli kasutatakse tõhusalt hüperintensiivsete hädaolukordade, operatsioonijärgse hüpertensiooni, flakomotsotoomiga seotud hüpertensiooni ja tagasilöögi hüpertensiooni ravis. Tavaliste soovimatute kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalu, düspepsia, pearinglus, iiveldus, letargia, ninakinnisus ja erektsioonihäired.

Mis on Labetalol?

Labetalool on adrenergilisi retseptoreid blokeeriv aine. See konkureerib teiste nende saitidega ühilduvate katehhoolamiinidega. Labetaloolil on lõdvestav toime ahenenud veresoonte lihastele.

Labetaloolvesinikkloriid on valge või kreemika värvusega kristalne vees lahustuv pulber. Selle toimeaine süst on selge, värvitu kuni helekollane vesilahus isotooniline lahus intravenoosseks kasutamiseks. Selle pH on vahemikus 3,0 kuni 4,5. Süste sisaldab 5 mg labetaloolvesinikkloriidi milliliitri kohta.

Labetalool HCL on ratsemaat molekulvalemiga C19H24N2O3 * HCL ja molekulmassiga 364,87. Sellel on kaks asümmeetrilist tsentrit ja see eksisteerib dilevalooli kahe diastereomeerse paari molekulikompleksina.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Labetalool on kahesuguse alfa- ja kahesuguse beeta-retseptori blokaator. See blokeerib selektiivsete alfa- ja mitteselektiivsete beeta-retseptorite aktiivsust ühes aines. Beetaretseptorid on retseptori molekulid, kuhu dokkivad sellised saadused nagu adrenaliin ja noradrenaliin.

Need messenger ained on osa sümpaatilisest närvisüsteemist. See põhjustab tahtmatuid füüsilisi erutusseisundeid. Beeta-adrenoretseptorite ergastamine veresoontes ja südames põhjustab südame löögisageduse kiirenemist ja vererõhu tõusu. Mõju nendele retseptoritele on tugev ja pöörduv. Labetalool on postsünaptiliste alfa1-retseptorite suhtes väga adrenergiline ja beeta-adrenergiliste retseptorite suhtes mitteselektiivne. See on ligikaudu võrdselt efektiivne beeta1 ja beeta2 retseptorite suhtes.

Alfa- ja beetablokaadi suhe sõltub sellest, kas labetalooli manustati suu kaudu või intravenoosselt. Suukaudsel manustamisel on alfa ja beeta blokaadi suhe 1: 3; intravenoosselt on see 1: 7. Seega võib labetalooli mõista beeta-blokaatorina, millel on alfa-blokeeriv toime.

Võrdluseks - labetalool on nõrgem beetablokaator kui propranolool ja sellel on nõrgem afiinsus alfa-retseptorite suhtes kui fentolamiinil. Labetaloolil on iseloomulik sümpatomimeetiline toime. Eriti on see veresoonte silelihaste beeta2-retseptorite osaline agonist.

Labetalool avaldab lõõgastavat mõju veresoonte silelihastele tänu osalisele beeta2 agonismile koos alfa1 blokaadiga. See on vasodilataator ja võib alandada vererõhku.

Sarnaselt lokaalanesteetikumidele ja naatriumikanalit blokeerivatele antiarütmikumidele on labetaloolil ka membraani stabiliseeriv toime. Naatriumi tarbimise vähendamise kaudu vähendab Labetalool aktsioonipotentsiaali ja loob seeläbi lokaalanesteetikumi.

Intravenoosselt manustatud labetalooli füsioloogilisi toimeid ei saa ennustada üksnes selle retseptoreid blokeeriva toime põhjal. Beeta1 retseptorite blokeerimine peaks vähendama pulssi. See ei kehti labetalooli kohta. Ägedates olukordades manustatuna alandab labetalool perifeersete veresoonte resistentsust ja süsteemset vererõhku. Mõju südame löögisagedusele, südame väljundile ja insuldi mahule on vaatamata Alfa1, Beta1 ja Beta2 blokeerivatele mehhanismidele väike. Neid toimeid täheldati peamiselt püstises asendis inimestel.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Labetalooli kasutatakse kõrge vererõhu raviks. Seda saab kasutada üksi või koos teiste ravimitega, näiteks diureetikumidega. Ravimit antakse tavaliselt pärast sööki.

Labetalool on efektiivne hüperintensiivsete hädaolukordade, operatsioonijärgse hüpertensiooni, fahromosotoomiga seotud hüpertoomi ja tagasilöögi hüpertensiooni ravis. Ravimil on spetsiaalne näidustus raseduse põhjustatud hüpertensiooni (preeklampsia) raviks. Seda kasutatakse alternatiivina ka raske hüpertensiooni ravis, kui on vaja vererõhk võimalikult kiiresti kontrolli alla saada.

Labetalooli kasutatakse vajadusel anesteesia ajal vererõhu reguleerimiseks. Farmakoloogiliselt raske hüpertensiooni kliinilises uuringus langes vererõhk lamavatel patsientidel keskmiselt 11/7 mmHG pärast 0,25 mg / kg süstimist. Täiendavad 0,5 mg / kg süstid kuni kumulatiivse annuseni 1,75 mg / kg saavutasid veelgi annusest sõltuva vererõhu languse.

Manustatuna pideva intravenoosse infusioonina keskmise annusena 136 mg kahe kuni kolme tunni jooksul, alandab labetalool vererõhku keskmiselt 60/35 mmHg. Pärast ravi lõpetamist tõuseb vererõhk järk-järgult.

Riskid ja kõrvaltoimed

Kõige tavalisemate võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad kõrgenenud maksafunktsiooni testid, kongestiivne südamepuudulikkus, letargia, erektsioonihäired, urineerimise ebamugavustunne, iiveldus, madal vererõhk, nägemishäired, ninakinnisus ja ülitundlikkusreaktsioonid.

Mõnel juhul ilmneb ortostaasi sündroom. Patsiendid kogevad vererõhu kiiret langust, kui nad vahetuvad lamamis- või istuvas asendis püstises asendis. Võite tunda unisust või isegi nõrkust. Patsiente tuleb selle kõrvaltoime suhtes jälgida.

Labetalooli tuleks vältida astma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse, väga madala vererõhu, raske südamehaiguse, raske südamepuudulikkuse ja aeglase südametegevuse korral.

Labetalool võib erituda rinnapiima väikestes kogustes. Imetavad emad peaksid arstiga nõu pidama. Labetoli kasutamine võib halvendada intellektuaalset jõudlust ja reaktsioone. Täiendav alkoholitarbimine võib veelgi alandada vererõhku ja suurendada ravimi teatud kõrvaltoimeid.

Enne anesteesia all tehtavaid operatsioone ja enne silmaoperatsioone tuleb tähelepanu pöörata ravimite Labetol kasutamisele. Üleannustamise sümptomiteks on pulsi langus, pearinglus ja minestamine.