Nelfinaviir

Koos farmakoloogilise ainega Nelfinaviir on ravim, mida loetakse nn HIV proteaasi inhibiitoriteks. See on meditsiiniturul saadaval kaubanime Viracept® all. Ravim nelfinaviir on näidustatud HIV-1 nakatunud patsientide retroviirusevastaseks raviks. Spetsiaalseid proteaasi inhibiitoreid kasutatakse nn väga aktiivse retroviirusevastase ravi osana, kus neid manustatakse koos teiste viirusevastaste ainetega.

Mis on nelfinaviir?

Põhimõtteliselt on nelfinaviir proteaasi inhibiitor, millel on oluline roll HIV (inimese immuunpuudulikkuse viirus) nakkuste ravimravis. Nelfinaviiri heakskiit Euroopa turule lõppes 2013. aastal. Ravimi nõudluse vähenemise tõttu peatati selle piirkonna tootja selle piirkonna turustamine.

Metaansulfoonhappe soola kasutatakse farmatseutilistel eesmärkidel. Tuleb märkida, et teatud ravimite süntees võib põhjustada kantserogeenseid lisandeid.

See kehtib eriti juhul, kui teatud sulfoonhapped muundatakse ja tootmistingimused pole ideaalsed. Sel põhjusel kõrvaldati 2007. aastal ravim nelfinaviir ravimiturult. Kuna mõnes nelfinaviiriga preparaadis tuvastati vastavad lisandid. Tootmise ajal on siiski võimalik tagada suhteliselt ohutu toode sobivate ohutusmeetmete abil. Oluline on jälgida, et määratud piirväärtusi ei ületataks.

Farmakoloogiline toime

Ravimil nelfinaviir on iseloomulik toimemehhanism, mis muudab selle sobivaks HI-viirusega nakkuste raviks. Pärast allaneelamist seondub toimeaine nelfinaviir peaaegu täielikult vereplasmas olevate valkudega.

Ravim lagundatakse niinimetatud tsütokroomisüsteemi kaudu. See on maksa süsteem. Kui samal ajal võetakse teine ​​HIV proteaasi inhibiitor, lükkab see edasi ravimi nelfinaviiri lagunemist maksas.

Selle tulemusel pikeneb nelfinaviiri toimeaeg. Kui ravimit võetakse koos toiduga, on sellel positiivne mõju toimeaine imendumisele.

Põhimõtteliselt on nelfinaviiri poolväärtusaeg umbes neli tundi. Seejärel erituvad kõik metaboliidid organismist väljaheitega. Seda võib võtta ka koos spetsiaalsete nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitoritega.

Toimeaine nelfinaviir on seotud niinimetatud viirusliku HIV proteaasiga. See mängib olulist rolli viiruste paljunemises. Peamine on aine afiinsus HIV-1 ja HIV-2 proteaasi suhtes. Selle tagajärjel on viiruse ensüüm häiritud, nii et viirused ei paljune enam. See vähendab patsiendi organismi viiruskoormust. Põhimõtteliselt on nelfinaviiri toime sarnane teist tüüpi HIV proteaasi inhibiitoritega.

Mehhanism, mille abil nelfinaviir seondub vastava ensüümiga, on aga ainulaadne. See tähendab, et teiste proteaasi inhibiitorite suhtes puudub ristresistentsus. Erinevalt enamikust teistest HIV proteaasi inhibiitoritest on toimeaine nelfinaviir võimeline ühtlaselt vähendama HIV-1 ja HIV-2 proteaase. Viirustel on ravimi suhtes ainult väike resistentsus. Seda resistentsuse kujunemist saab aga suuresti vältida, ühendades nelfinaviiri teiste viirusevastaste ainetega.

Teine eelis on see, et nelfinaviiri söögikorra ajal on toimeaine imendumine märkimisväärselt paranenud. Sel juhul seob ravim peaaegu täielikult vereplasmas leiduvaid valke. Aine metaboliseeritakse maksas. Ravimi poolväärtusaeg plasmas on keskmiselt kolm ja pool kuni viis tundi.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravimit nelfinaviiri kasutatakse enamikul juhtudel 1. tüüpi HIV-nakkuse raviks. Seda kasutatakse peamiselt nn väga aktiivse retroviirusevastase ravi taustal.

Ravim sobib nii täiskasvanud patsientide kui ka üle kolme aasta vanuste laste raviks. Põhimõtteliselt kasutatakse seda viirusevastaseks kombineeritud raviks HIV-ga nakatunud inimestele.

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravi ajal nelfinaviiriga on mõnel juhul täheldatud soovimatuid kõrvaltoimeid. Kuid neid ei esine kõigil patsientidel. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed, näiteks seedehäired, tekivad nelfinaviiri võtmise ajal. See avaldub näiteks oksendamise või kõhulahtisuse korral. Võimalikud on ka kõhuvalu ja iiveldus. Mõnel inimesel tekivad ka peavalud ja nahareaktsioonid. Mõnel patsiendil areneb hepatiit ja nad on väga väsinud.

Nelfinaviiri ja teiste arvestatavate raviainete vahel on mitmesuguseid koostoimeid. Nende hulka kuuluvad näiteks tsisapriid ja astemisool, samuti bensodiasepiinid, antiarütmikumid ja ergotoksiinid. Kui patsient võtab selliseid ravimeid, on nelfinaviir vastunäidustatud. Kuna see mõjutab tsütokroom P450 süsteemi, mis vastutab nelfinaviiri lagundamise eest.

Patsiendi kohustus on teatada kõigist kõrvaltoimetest või muudest kaebustest raviarstile, et leida alternatiiv.