Asenapine

Asenapine on ebatüüpiline neuroleptik ja üks psühhotroopseid ravimeid. Asenapiini kasutatakse raviainena selliste psühhooside korral nagu I tüüpi bipolaarne häire. Ravimit toodetakse USA-s. Euroopas turustatakse asenapiini, mis on saadaval keelealuste tablettide kujul (tuleb panna keele alla), Sycrest® kaubamärgi all alates 2010. aastast. Ravim nõuab retsepti ja seda saab anda ainult täiskasvanutele.

Mis on asenapiin?

Asenapiin on keemiline, tetratsükliline (nelja tsükliga) ühend, mis on valmistatud asepaanist ja benseenist, pürrolidiinist ja kloorist. Raviaine töötati välja Hollandis, samal ajal kui töötlemine antipsühhootikumiks toimub USA-s.

Psühhotroopse ravimina on asenapiin üks atüüpilistest neuroleptikumidest. "Ebatüüpiline" viitab kõrvaltoimete eripärale erinevalt võrreldavatest ravimitest.

Pressitud soolaga tableti kujul on ravim Euroopas alates 2010. aasta lõpust olnud Sycrest® nime all täiskasvanute retseptiravimina. Sycrest® on ette nähtud väljendunud maniaga psühhooside korral, näiteks I bipolaarse häire korral. Sycrest® keelealune tablett sisaldab kas 5 või 10 milligrammi asenapiini.

Farmakoloogiline toime

Asenapiini täpset toimeviisi ei ole farmakoloogilistes ja meditsiinilistes uuringutes selgelt tõestatud. Teadlaste selgitavad katsed põhinevad eeldustel. Teaduslike uuringute kohaselt on umbes arusaadav, mida asenapiin ajus vallandab, kus ja miks.

Võib eeldada, et asenapiinil on antagonistliku toime kaudu pigem kaudne kui otsene toime (üks aine tühistab teise mõju): Keemiline ühend pöörab teised ajus negatiivset mõju avaldavad ained tagasi. Asenapiin dokib teatud retseptoritega ja mõjutab neid.

Messengainete, näiteks dopamiini ja serotoniini toimet saab asenapiini signaalide abil soovitud viisil suunata. Näiteks neuroloogiline signaal rahutusest väsimuseni on vastupidine.

Ajus kõrge efektiivsuse tagamiseks tuleb keha kaudu transportimise ajal säilitada raviaine biosaadavus (kasutatavus): Kui asenapiini võetakse suu kaudu (neelatakse), jõuab sihtpunkti ajju vähem kui 2 protsenti toimeainest. Biosaadavust saab suurendada suu limaskesta otsese imendumisega 35 protsendini: asenapiin transporditakse kiiremini ja väiksema kaotusega. Asenapiin on seetõttu saadaval keelealuste tablettidena, mida saab panna keele alla.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Asenapiin on ette nähtud neuroleptikuks peamiselt I bipolaarse häire (maania-depressiivne haigus) korral maania mõõduka kuni raske faasi korral. Unetust ja rahutust vaigistavad nii asenapiini manustamine kui ka tugev ärrituvus, liigne aktiivsus, samuti võidusõidumõtted ja kaotatud kõne.

Ravimit tuleb võtta hommikul ja õhtul vastavalt arsti ettekirjutusele. Pange keelealune tablett kuivade kätega otse pakendist keele alla. Tablettiks pressitud raviainega sool lahustub kiiresti suu limas ja siseneb kiiresti vereringesse. Pärast ravimi sissevõtmist ei tohiks patsient efekti parandamiseks kümme minutit süüa ega juua.

Asenapiin jõustub kiiresti ja püsivalt. Uuringute kohaselt ilmnevad esimesed positiivsed sümptomid teisel päeval pärast allaneelamist ja kestavad mitu nädalat.

Retsept on heaks kiidetud täiskasvanutele ja välistab laste ja noorukite. Üle 65-aastaste pensionäride, dementsusega patsientide, rasedate ja rinnaga toitvate naiste puhul soovitavad arstid seda mitte võtta, kuna efektiivsuse ebakindlus on teadusuuringute puudumise tõttu ebakindel.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Atüüpilise neuroleptikumina on asenapiinil erinevad kõrvaltoimed kui tüüpilistel neuroleptikumidel. Pärast asenapiini võtmist on motoorne rahutus ja tõmblemine harvad kõrvaltoimed.

Kõrgenenud tung süüa kaalutõusuga, aga ka väsimus ja loidus on väga tavalised. Ärevus ja depressioon on ka muud kõrvaltoimed. Võib tekkida pearinglus, tuimus suus ja halvenenud maitsetundlikkus.

Nõrgemateks kõrvaltoimeteks on kontrollimatud liikumised, nagu Parkinsoni tõbi, ja suurenenud tung liikumisharjumustesse. Mõned patsiendid kurdavad käte ja jalgade tuimust ja lihaste jäikust. Laboratoorsed testid näitavad asenapiini põhjustatud maksa väärtuste tõusu. Seda ei soovitata raske maksafunktsiooni häirega patsientidele.