Farmakodünaamika

Farmakodünaamika on farmakoloogia haru ja selle õpetamine käsitleb ravimi bioloogilist mõju organismile. See hõlmab toimemehhanismide, kõrvaltoimete, annuse ja selle mõju ning toksikoloogia analüüsi.

Mis on farmakodünaamika?

Ravimi, ravimpreparaadi manustamisel on kehale teatav mõju. Raviaine kombineerub retseptoriga, vallandades seeläbi efekti ja tekitades efekti. Farmakodünaamika ülesanne on uurida neid toimemehhanisme nende biokeemiliste ja füsioloogiliste mõjude osas.

Millised elundid on mõjutatud, millised bioloogilised funktsioonid on mõjutatud? Ravimi sihtmärgiks on ensüümid, rakumembraani kinnistunud transpordiproteiinid, ioonkanalid ja retseptorid. Eelistatud on sünaptilised ühendused närvikiudude otsa ja vastava organi vahel. Toimemehhanisme on erinevaid. Kolm kõige olulisemat on mikroorganismide biosünteesi kahjustamine, ensüümide pärssimine või aktiveerimine ning rakumembraanide mõjutamine ainevahetusprotsesside juhtimiseks.

Funktsioon, mõju ja eesmärgid

Ravimi toimimine on tihedalt seotud toimeaine ja selle retseptori omavaheliste suhetega, kuna ravimi toime on seotud teatud funktsionaalsete struktuuridega ja sõltub molekulaarsest struktuurist. Sarnased ühendid reageerivad analoogse struktuuri tõttu võrreldava efektiga.

Aatomite ruumiline paigutus molekulis võib samuti olla määrav tegur. Retseptorid on rakustruktuurid. Need on organismi bioloogiliselt aktiivsed punktid, näiteks teatud molekulid või molekulaarosakesed rakumembraanidel. Peaaegu kõik uimastite toimed põhinevad viiel toimemehhanismil. See hõlmab koostoimet retseptoritega, mis võib põhjustada organismi stimuleerimise või ummistuse. Ensüümi aktiivsust mõjutades võib see põhjustada nii aktiveerimise kui ka pärssimise. Ensüümid toimivad regulaatoritena. Kui näiteks pärsitakse ensüümi kolesterooli tootmises, langeb vere kolesteroolisisaldus.

Ioonikanalite avamisel või blokeerimisel saab näiteks vähendada kaltsiumi kontsentratsiooni, mis vähendab südame koormust. Ja kui toimeained mõjutavad transpordisüsteeme, saab prootonkaaliumi pumba drosseliga suruda, nii et mao vesinikkloriidhappe tootmine oleks pärsitud. Biosünteesi pärssimine mikroorganismides aitab võidelda nakkuste vastu. See võimaldab penitsilliinil takistada bakteritel rakuseina moodustumist.Ravimite aktiivsed koostisosad moodustavad olulise ühenduse retseptoriga, et võidelda haigustega. Selle liitmise kaudu vallandub nii efekt kui ka efekt. Annus ja selle mõju sihtkohale mängib olulist rolli ravimi kasutamisel.

Millal see efekt ilmub, kui kaua see kestab, millal see lõpeb? Niipea kui toimeaine teatud annus avaldab mõju, räägime nn läveannusest, algannusest. Kiirema ja seega tugevama efekti saavutamiseks suurendatakse annust. Kuid suurendamine ei saa olla meelevaldne ilma ebasoodsaid olusid tekitamata. Topelt kingitus ei tähenda kahekordset efekti. Ja teatud koguse kohal on toimeaine kaudu maksimaalselt saavutatav reaktsioon. Pärast seda ei ole edasist kasvu oodata. Vastupidi, negatiivne mõju võib ilmneda. Seetõttu on oluline kontrollida, millistes annustes mõju avaldub ja kui tugev mõju sellel on ning millal need võivad olla mürgised.

Enamik toimeaineid on spetsiifilised, st nad arendavad oma tõhusust konkreetses kohas. Seevastu jaotavad mittespetsiifilised ravimid kogu organismi. Seetõttu on sellise aine efektiivsuse jaoks ülioluline patsiendi kaal. 100 kilogrammi kaaluv patsient vajab suuremat annust kui 80 kilogrammi kaaluv patsient. Spetsiifiliste toimeainete puhul mängib seevastu kaal alluvat rolli, kuna aine toimib otse sihtkohas.

Enamikul raviainetest on spetsiifiline toime. See tähendab, et vaja on ainult väikeseid doose, mis toimivad täpselt määratletud sihtpunktides. Need vähesed mittespetsiifilised toimeained vajavad efekti saavutamiseks suuri annuseid. Nn aktiivsete koostisosade kujunduse abil saab aine omadusi spetsiaalselt kohandada. Samuti on toimeaineid, mis ühendavad mitmeid toimeid. See võib olla nii mõju kui ka kõrvaltoime.

eripära

Ravimi toimeaine eesmärk on võimalikult konkreetne mõju kohapeal esineva haiguse ohjeldamiseks. See toimib harva, nii et pole mitte ainult soovitud ja soovimatuid kõrvaltoimeid, vaid ka kõrvaltoimeid, mis on loetletud ravimite patsiendi infolehtedes. Mõlemad mõjud, nii soovitud kui ka soovimatud, sõltuvad paljudest teguritest.

Nende hulka kuuluvad toimeaine annus, haigus, patsiendi vanus ja sugu; Ravi kestus, patsiendi tundlikkus. Kõrvaltoimed võivad olla kahjutud, kuid neil võivad olla ka tõsised tagajärjed. Need ulatuvad isutusest kuni kõhulahtisuseni, neerukahjustusteni, vastsündinute deformatsioonide ja halvenenud juhtimisvõime või funktsionaalsete häireteni. Tsütostaatikumid on mittespetsiifilised ja seetõttu on neil lai valik kõrvaltoimeid nagu iiveldus, oksendamine ja muutused luuüdis vere vähenenud moodustumise tõttu.

See muutub problemaatiliseks ka patsientide jaoks, kes peavad võtma mitut ravimit. See põhjustab sageli koostoimeid, mis nõrgendavad, tugevdavad või isegi tühistavad üksikuid ravimeid. Lisaks pole paljude ravimite toimemehhanismi veel selgitatud.