Püridostigmiin

Püridostigmiin on atsetüülkoliini esteraasi inhibiitor ja seda kasutatakse müasteenia gravise (lihasnõrkuse) raviks. Püridostigmiini kasutatakse ka uriinikäitumisel ja soole halvatusel lihaste vähenenud pinge tagajärjel. Farmakoloogiliselt manustatakse seda bromiidsoolana tablettide kujul.

Mis on püridostigmiin?

Püridostigmiin Ravimina kuulub see kaudsete parasümpatomimeetikumide rühma. Seega aktiveerib see kaudselt atsetüülkoliini aktiivsust parasümpaatilistel retseptoritel, pärssides ensüümi atsetüülkoliini esteraasi.

Toimeaine on kvaternaarne amiinkompleks, mis esineb ravimites bromiidina. Lahustumata kujul on püridostigmiinbromiid valge kristalne pulber. See lahustub vees väga hästi. Vajadusel manustatakse ravimit tablettide kujul.

Püridostigmiinbromiid ei saa ületada hematoentsefaalbarjääri, kuna see pole oma soolalaadse struktuuri tõttu lipofiilne. Selle poolväärtusaeg plasmas on umbes 1,5 tundi. Pärast kasutamist metaboliseerub ravim osaliselt ja eritub muutumatul kujul neerude kaudu (uriini kaudu).

Farmakoloogiline toime

Püridostigmiin toimib kaudselt, inhibeerides ensüümi atsetüülkoliini esteraasi. Selle ensüümi ülesandeks on sünaptilises lõhes oleva neurotransmitteri atsetüülkoliini lagundamine atsetaadiks ja koliiniks.

Atsetüülkoliinesteraasi pärssimine põhjustab omakorda atsetüülkoliini kontsentratsiooni suurenemist mootori otsplaadil. Seal asuvad atsetüülkoliini retseptorid on katioonikanalid, mis stimuleerivad lihaseid atsetüülkoliini poolt käivitatavate katioonvoolude kaudu. See suurendab teatud lihaste toonust (pinget), suurendades lihaste kokkutõmbumise tõenäosust. Üldiselt suureneb ka parasümpaatilise närvisüsteemi aktiivsus, mis vastutab füüsiliste protsesside eest puhkefaasis.

Parasümpaatiline närvisüsteem kontrollib lihastoonust ja ainevahetusprotsesse, sealhulgas soole- ja põiefunktsioone. Autoimmuunse müasteenia gravis korral esinevad atsetüülkoliini retseptorite häired, nii et piisavat lihaste kokkutõmbumist võib põhjustada ainult suurem atsetüülkoliini kontsentratsioon.

Stimuleeritakse ka põie- või soolelihaseid. See omadus muudab püridostigmiini ka heaks toimeaineks põie või soole lihaste halvatuse raviks. Atsetüülkoliini kontsentratsiooni tõus põhjustab ka antagonistlike lihasrelaksantide nihkumist atsetüülkoliini retseptorite poolt, mida kasutatakse ravimitena lihaste rahustamiseks. Vajadusel kasutatakse püridostigmiini nende ravimite mõju muutmiseks.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Püridostigmiin kasutatakse peamiselt müasteenia gravise haiguse raviks. Sõltuvalt haiguse tõsidusest peab arst määrama ravimi individuaalse annuse.

Ravi algab ainult püridostigmiiniga. Kui aga paranemist ei toimu, võib ravi kombinatsioonis guaniiniga jätkata. Ravimit rakendatakse tablettide kujul. Võimalike kõrvaltoimete laia valiku ja võimalike koostoimete tõttu teiste ravimitega peaks ravi toimuma alati arsti järelevalve all.

Kasutamine koos teiste parasümpatomimeetiliste toimeainetega suurendab selle mõju. Ravimite mõju lihaste lõõgastumiseks tühistatakse. Selles kontekstis võib osutuda vajalikuks kasutada püridostigmiini lihasrelaksantide üledoseerimise või muude probleemide ilmnemisel. Teine rakendusala on uriinipeetuse või soole atoonia (soole halvatus) korral. Siin tuleb aga tagada, et püridostigmiin oleks absoluutselt vastunäidustatud soolestiku mehaanilise obstruktsiooni või mehaaniliselt põhjustatud urineerimishäirete korral.

Sel juhul võib põie- või soolelihaste stimuleerimine põhjustada tõsiseid tüsistusi. "Teises Lahesõjas 1991" kasutati püridostigmiini profülaktiliselt ka koliinesteraasi inhibiitoritel põhinevate keemiliste sõjapidamisvahendite mürgituse vastu.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Kasutamine Püridostigmiin Nagu kõigi ravimite puhul, võib esineda kõrvaltoimete oht, mis ei pruugi ilmneda.

Kuna parasümpaatilise närvisüsteemi aktiivsus suureneb, tulenevad sellest erineval määral sellised tüüpilised sümptomid nagu kõhulahtisus, oksendamine, kõhukrambid, suurenenud süljeeritus, suurenenud lima moodustumine bronhides, bradükardia, vererõhu langus ja silma kohanemishäired. Kuna võib esineda ka bronhide ahenemist, on see obstruktiivsete hingamisteede haigustega patsientide jaoks vastunäidustatud.

Sama kehtib soole ja põie mehaanilise obstruktsiooni kohta. Ravimi üledoos võib kolinergilise kriisi tagajärjel nõrgendada hingamisteede lihaseid. Muud kõrvaltoimed on suurenenud higistamine ja suurenenud tung urineerida. Püridostigmiini ei tohi kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal.