Tilidiin

Kell Tilidiin see on valuvaigisti. See on üks opioide.

Mis on tilidiin?

Tilidiin kuulub opioidanalgeetikumide rühma. Opioididel on valu leevendavad omadused. Kuid nende puuduseks on potentsiaalne sõltuvuse oht. Sellise sõltuvuse ja soovimatute kõrvaltoimete vastu võitlemiseks on tavaliselt kombineeritud tilidiin ja tema samaväärne naloksoon.

Sünteetilise ravimi tilidiini väljatöötamine toimus 1960. aastate lõpus Saksa farmaatsiaettevõtte Gödecke poolt, mis kuulub nüüd Pfizer-kontserni. Algselt toodi toimeaine turule tilkade kujul. Tilgad hõlbustasid valuvaigisti annustamist.

Aja jooksul selgus, et tilidiin võib põhjustada patsientide sõltuvust. Seetõttu ei kasutatud seda ravimit enam narkomaaniast sõltuvatel inimestel. Lõpuks, sõltuvuse ohu vältimiseks, lisati naloksoon. Näiteks naloksoon on opioidi antagonist, mis tühistab opioidide toime. Sellel on võime seostuda samade retseptoritega nagu tilidiin, kuid ilma vastava efekti esile kutsumata. Sel viisil sobib naloksoon ka opiaatide mürgituse raviks.

Farmakoloogiline toime

Tilidiin toimib organismi opioidiretseptorite aktiveerimise kaudu. Nende retseptoritega seostuvad ka keha enda endorfiinid, mis toimivad ka valuvaigistitena. Retseptorite tilidiini poolt aktiveerimise tõttu pärsitakse kaudselt närvisüsteeme, millest kehas valu kandub.

Tilidiini valuvaigistava toime avaldumine võtab umbes 15 minutit. Sellel perioodil muundatakse toimeaine maksas Nortilidiiniks, mis tegelikult vastutab ravimi valu leevendava toime eest. Tilidiin töötab umbes 3 kuni 5 tundi.

Tilidiin mitte ainult ei leevenda valu, vaid mõjutab ka seda, kuidas seda tajutakse. Seetõttu tunneb patsient valu vähem intensiivselt ja on positiivsemas meeleolus. Tilidiini toimeviis sarnaneb morfiinile, mis on opioidide kõige olulisem esindaja.

Tilidiini ja naloksooni kombinatsioon on ette nähtud valuvaigisti kuritarvitamise ärahoidmiseks liiga suure annuse kasutamisel või käsivarre süstimisel. Toimeainete kombinatsioon saab oma positiivseid omadusi välja arendada ainult siis, kui see jõuab seedetrakti tilkade, kapslite või tablettide kaudu. Maos inaktiveeritakse naloksoon suuresti, nii et jääb vaid tilidiini toime. Käes süstimise korral, nagu sageli narkomaanide puhul, tilidiini eufooriline toime puudub, kuna naloksoon pärsib seda omadust.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Tilidiini kasutatakse mõõduka kuni tugeva valu raviks. Kasutamisperiood on opioidiga harjumise vältimiseks piiratud, kuid see pole alati võimalik. Eelkõige sõltuvad kroonilise valu all kannatavad inimesed sageli pikka aega tilidiinist.

Tilidiini levinumate näidustuste hulka kuuluvad vähivalu, valu pärast operatsiooni, valu pärast õnnetust ja valu pärast infarkti. Toimeaine sobib ka põletikuliste reumaatiliste haiguste raviks. Samuti on mõistlik kasutada tilidiini ennetava meetmena, kui on oodata tugevat valu.

Saksamaal võetakse tilidiini toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ja tilkadena, samuti koos naloksooniga. Selles kombinatsioonis ei kuulu valuvaigistid selle riigi narkootikumide väljakirjutamise määruse (BtMVV) reguleerimisalasse, kuna see võib ära hoida sõltuvuse ja kuritarvitamise võimaluse.

BtMVV on aga alates 2013. aastast jõus tilidiinipreparaatide suhtes, milles toimeaine vabaneb viivitamatult. Tilidiini + naloksooni kombinatsioon on saadaval ka geneerilise ravimina. Kuna tilidiinile antakse retsepti, saab seda ainult spetsiaalse meditsiinilise BTM-retsepti kaudu.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Tilidiini võtmisel võib olla mitmesuguseid kõrvaltoimeid. Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel tekivad sageli iiveldus ja oksendamine. Mõnel juhul on võimalik uimasus, väsimus, pearinglus, peavalu, suurenenud higistamine, kõhuvalu ja kõhulahtisus. Tilkade võtmisel võib esineda ka iiveldust, oksendamist, unisust ja peapööritust.

Kõrvaltoimed ilmnevad eriti ravi alguses. Kuid mida pikem on ravi, seda suurem on kõrvaltoimete vähenemine. Kõrvaltoimete vältimiseks soovitatakse patsiendil vältida füüsilist koormust.

Tilidiini ei tohi võtta esiteks ülitundlikkuse korral toimeaine suhtes. Opiaatidest sõltuvad inimesed peavad hakkama saama ka ilma tilidiini ja naloksoonita, kuna naloksoon võib põhjustada tõsiseid võõrutusnähte. Muud tilidiini vastunäidustused on maksafunktsiooni häired ja maksatsirroos.

Tilidiini tohib raseduse ja rinnaga toitmise ajal võtta alles pärast seda, kui arst on riskid ja kasu hoolikalt kaalunud. Tilidiin sobib lastele alates kahest eluaastast.

Tilidiini võtmine rahustite või alkoholiga samal ajal võib tugevdada valuvaigistava toime toimet. On isegi hingamispuudulikkuse oht.Kuna koostoimeid on keeruline hinnata, tuleks vältida tilidiini ja teiste opioidide samaaegset manustamist.