Tsimetidiin

Tsimetidiin kasutatakse seedetrakti haiguste raviks. H2 antihistamiini kasutatakse maomahla produktsiooni summutamiseks.

Mis on tsimetidiin?

Tsimetidiin on seedetrakti toimeaine. See kuulub H2 retseptori antagonistide rühma. See aine võib pärssida koehormooni histamiini toimet. Sel põhjusel sobib see maopõletike, maohaavandite, kõrvetiste, söögitoru põletiku ja duodeniidi raviks.

Tsimetidiin oli üks esimesi H2 antagoniste, mida turustati seedetrakti haavandite ja kõrvetiste raviks. Ravimi töötasid välja 1960. aastatel ravimifirma SmithKline ja French, nüüd tuntud kui GlaxoSmithKline. 1976. aastal hakati toodet turule tooma nimega Tagamet®. Tagamet tõusis edukaks populaarseks ravimiks farmakoloogilisel turul.

Tsimetidiini töötasid välja Briti keemikud John Colin Emmett, Graham J. Durant ja Robin Ganellin. Nende saavutuste eest suunati nad riiklike leiutajate kuulsuste saali.

Farmakoloogiline toime

Tsimetidiini toimemehhanism põhineb asjaolul, et ravim blokeerib mao limaskesta rakkudel koehormooni histamiini H2 retseptori (seondumissait). Histamiin on oluline neurotransmitter (vahendaja). See moodustab parietaalrakkudest maohappe ja vabastab selle. Histamiini retseptorite ummistus tsimetidiini poolt põhjustab hormooni suutmatust enam retseptoritega dokkida, mis muudab selle vähem efektiivseks. Sel viisil on vähenenud maohappe sekretsioon.

Tsimetidiinil on ka omadus piirata mao parietaalrakkude aktiivsust. Parietaalrakud toodavad vesinikkloriidhapet, mille ülesanne on maosse sattunud toidu lagundamine. Maohappe liigne vabanemine võib aga põhjustada kõrvetisi. Tsimetidiin tagab nüüd, et parietaalrakud ei tooda liiga palju hapet. Selleks, et toimeainel oleks positiivne mõju, peab annus olema piisavalt suur.

Pärast tsimetidiini suukaudset imendumist organismi imendub seedetrakt seedetraktis kiiresti. 50 protsenti H2 antihistamiinist väljub kehast vaid 90–120 minutit. See protsess toimub neerude ja uriini kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Tsimetidiini kasutatakse selliste haiguste ravis ja ennetamisel, mille puhul on oluline vähendada maohappe tootmist. Nende hulka kuuluvad happega seotud maoprobleemid, kõrvetised, söögitoru põletik, refluksösofagiit (maohappe patoloogiline refluks), samuti mao- ja duodeniit.

Veel üks kasutusvaldkond on Zollinger-Ellisoni sündroom, mille puhul on hormonaalsete parietaalrakkude ülestimulatsiooni tõttu maohappe patoloogiline ületootmine.

Tsimetidiini manustatakse tavaliselt tablettide kujul. Lisaks saab ravimit süstida otse veeni. Seedetrakti toimeaine annus on inimestel erinev ja sõltub konkreetsest kliinilisest pildist. Samuti mängib rolli neerude funktsioon. Seedetrakti haavandi korral on võimalik nelja kuni kaheksa nädala jooksul välja kirjutada 800–1000 milligrammi tsimetidiini. Seda võetakse öösel, kuna toodetakse maohapet, eriti öösel. Patsient ei tohi siiski ületada maksimaalset annust - kaks grammi tsimetidiini päevas.

Riskid ja kõrvaltoimed

Tsimetidiini võtmine võib mõnikord põhjustada kõrvaltoimeid. Kuid neid ei esine igal inimesel. Enamikul patsientidel on sügelev sügelus]], liigesevalu, lihase ebamugavustunne, peavalu, pearinglus, seedetrakti kaebused ja väsimus.

Peaaegu protsendil kõigist kasutajatest ilmnevad ajutiselt nahalööbed, uneprobleemid, verepildi muutused, meessoost piimanäärme suurenemine (günekomastia), südame rütmihäired ja impotentsus. Mõnel juhul registreeritakse ka depressioon, segasus ja hallutsinatsioonid.

Tsimetidiini ei tohi üldse kasutada, kui esineb juba ülitundlikkus toimeaine suhtes. Kui patsiendil on neerufunktsiooni kahjustus, on soovitatav annust vähendada. Enne tsimetidiiniravi alustamist on vaja läbi viia ka tervisekontroll pahaloomuliste haavandite või Helicobacter pylori bakteriga nakatumise osas. Sobival juhul peaks toimuma muutus narkomaaniaravis.

Tsimetidiini kasutamist raseduse ajal tuleb hoolikalt kaaluda. Selle põhjuseks on ebapiisav teave selle kohta, kuidas seedetrakt mõjub sel perioodil. Tsimetidiini eritumisel rinnapiima ei saa välistada võimalikke häireid rinnaga toitmise ajal. Sel põhjusel on oluline sel perioodil ravimi võtmine lõpetada. Ka lastel ja noorukitel pole tsimetidiini mõju kasvu ajal piisavalt teadmisi.

Tsimetidiini ja teiste ravimite koostoime on võimalik. Nende hulka kuuluvad peamiselt lokaalanesteetikumid lidokaiin, epilepsiavastased krambivastased fenütoiin, bensodiasepiinid, varfariini tüüpi antikoagulandid, tritsüklilised antidepressandid, mis hõlmavad peamiselt imipramiini, beetablokaatorid nagu metoprolool ja propranolool ning alkohol. Seega saab nende ravimite samaaegsel manustamisel nii toimet kui ka kõrvaltoimeid suurendada või pikendada.

Kuna ka mao pH muutub, viib see teiste ravimite imendumiseni vereringesse. See hõlmab u. a. seenevastase aine ketokonasooli allaneelamine. Tsimetidiin suurendab ka glipisiidi kontsentratsiooni, millel on veresuhkru taset langetav toime. See suurendab veresuhkru taseme alandamise mõju.