Aliskiren

Koos Aliskiren arteriaalse hüpertensiooni raviks on saadaval ravim, mis toimib reniini inhibiitorina (reniini inhibiitor). Seda müüakse erinevate kaubanimede all mono- ja kombineeritud preparaadina ning see nõuab retsepti. Ravim kiideti heaks 2007. aasta märtsis Ameerika Ühendriikides, juunis Šveitsis ja augustis Saksamaal.

Mis on aliskireen?

Aliskireen on ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu reguleerimiseks. See pärsib ensüümi reniini, sekkudes reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi, mis reguleerib vererõhku. Tuntud reniini inhibiitorite hulgas on aliskireen ainus ravim, mis on tänaseks heaks kiidetud. Kaks muud ettevalmistust - Zankiren ja Remikiren - ootavad endiselt heakskiitu.

Esimesed reniini inhibiitorid olid antikehad, mis olid suunatud otse ensüümi reniini vastu. Seda, mis vererõhku loomkatsetes alandas, ei arendatud edasi, eriti kuna neid esimesi reniini inhibiitoreid oli võimalik manustada ainult süstimise teel. Edasiste vaheetappide kaudu jõudis Aliskiren lõpuks turuküpsuseni, mis vastas ootustele hästi.

Farmakoloogiline toime

Kui sekkub reniin-angiotension-aldosterooni süsteemi, seob aliskireen ensüümi reniini ja käivitab seega järgmised biokeemilised protsessid.

Reniin proteaasina - valke lõhestav ensüüm - muundab angiotensinogeeni angiotensiin I-ks, mis omakorda muudetakse angiotensiini konverteeriva ensüümi abil angiotensiin II-ks. See võib seejärel iseseisvalt vallandada vasokonstriktsiooni ja põhjustada täiendava aldosterooni vabanemise. See loob neerude kogumiskanalites kõrgema naatriumioonide ja vee reabsorptsiooni, mis tõstab vererõhku.

Aliskireen seob reniini ja hoiab seega tõhusalt ära selle keerulise funktsiooni. Kirjeldatud protsesse ei toimu ja vererõhk võib langeda.

Aliskireni võetakse suu kaudu üks kord päevas. Kuna reniini vabastades mõjutab see vererõhku, kulub umbes üks kuni kaks nädalat pärast ravi algust esimese mõõdetava terapeutilise edu saavutamiseni. Aliskireeni manustatakse peaaegu alati koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Need võivad olla näiteks kõrge vererõhu raviks ette nähtud diureetikumid.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Reniini inhibiitor aliskireen on uus ja efektiivne aine kõrge vererõhu raviks. Tootja Novartis räägib isegi "uuest mõõtmest hüpertensiooni ravis".

Kuna reniini inhibiitor aliskireen sekkub reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi väga varakult, takistab see täielikult angiotensiin II tootmist. See eristab ravimit teistest ravimitest, mida on siiani sageli kasutatud, näiteks ACE inhibiitorid. Need pärsivad ainult ACE-d (angiotensiini konverteerivat ensüümi), mis muundab angiotensiin I angiotensiin II-ks, kuid mitte ensüümi kimüüsi. Selle tulemusel pärsitakse reniin-angiotensiinisüsteemi ainult osaliselt.

Lisaks ei pidurda reniini inhibiitorid, nagu aliskireen, põletikuvahendaja bradükiniini lagunemist. ACE inhibiitorite kasutamisel põhjustab sel juhul esinev bradükiniin tuttavat kiniini köha, mis on ACE inhibiitorite ravimite tüüpiline kõrvaltoime. Siiski jääb üle vaadata, kas uus ravim aliskireen on terapeutiliselt parem kui tavalisemad AKE inhibiitorid.

Aliskireeni võtmisel tuleb arvestada, et suurenenud rasvasisaldus toidus mõjutab negatiivselt toimeaine imendumist. Seetõttu pole Aliskireni oma individuaalse tõhususe osas alati nii lihtne kontrollida. Lisaks on reniini inhibiitorite imendumine üldiselt nõrk, mis on suukaudsete ravimite puhul sageli alla 2%.

Pikaajaliste tulemuste puudumise tõttu ei ole soovitatav aliskireeni manustamine lastele ja noorukitele. Samuti peaksid hoiduma rasedad ja imetavad naised.

Riskid ja kõrvaltoimed

Aliskireenravi võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid:

• Iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus
• Ülemiste hingamisteede infektsioonid
• köhima
• väsimus
• peavalu
• Seljavalu
• Allergiad

Arvukate krooniliste või ägedate haiguste ja vastava ravimitarbimise korral on enne aliskireenravi alustamist oluline arsti ja patsiendi vaheline põhjalik konsulteerimine.

Aliskireeni manustamine on vastunäidustatud järgmiste haiguste korral:

• Angioödeem
• Suhkurtõbi
• neerufunktsiooni kahjustus

Aliskireen on vastunäidustatud ka järgmiste ravimite kasutamisel:

• Tsüklosporiin
• Itrakonasool
• Kinidiin

Seetõttu kontrollib vastutav arst regulaarselt enne kavandatud ravi aliskireeniga ja vajaduse korral raviperioodil vererõhku, elektrolüütide sisaldust, laboratoorseid väärtusi ja neerufunktsiooni.