Lamivudiin

Toimeaine Lamivudiin kasutatakse immuunpuudulikkuse haiguse AIDS ja B-hepatiidi nakkuste raviks. See kuulub viirusevastaste ravimite rühma.

Mis on HIV-nakkus?

Lamivudiin on nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitor (NRTI), mis on tsütidiini keemiline analoog, mis on nukleosiid. Ravimit kasutatakse HIV-1 nakkuste, näiteks AIDSi raviks. Ehkki ravim ei suuda haigust ravida, pikendab see patsientide eeldatavat eluiga.

Lamivudiini toodab Suurbritannia ravimifirma GlaxoSmithKline. Virostaati on Saksamaal kasutatud alates 1995. aastast. See on nüüd üks HIV nakkuste ravis kõige laialdasemalt kasutatavaid nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitoreid. Seda kombineeritakse sageli abakaviiriga (ABC), mis on samuti NRTI osa.

Farmakoloogiline toime

Lamivudiin on niinimetatud eelravim, mille all peetakse silmas toimeaine prekursorit, mis ei ole efektiivne viiruste vastu. Ainult organismis muundatakse see tegelikult efektiivseks raviaineks. Sellel on võime pärssida ensüümi pöördtranskriptaasi. See toime peatab HIV-viiruse paljunemise. Vähendades viiruste arvu veres, suureneb samal ajal spetsiaalsete valgevereliblede, näiteks CD4-positiivsete T-lümfotsüütide arv. See protsess viib kehas tugevama immuunsuseni.

Lamivudiini puuduseks on see, et HI-viirus muutub kõrge mitmekesisuse tõttu kiiresti üksikute toimeainete suhtes tundmatuks. Selle resistentsuse vältimiseks ühendatakse viirusevastane ravim teiste toimeainetega. AIDS-ravi kontekstis kasutatakse tavaliselt korraga kolme toimeainet.

Ensüümi pöördtranskriptaas on oluline ka hepatiit B viiruse (HBV) paljunemiseks. Kui lamivudiini manustatakse B-hepatiidi raviks, vähendab see viiruste arvu ja leevendab maksa. Kroonilise B-hepatiidi korral saab patsient lamivudiini ühe ravimina. Annus on väiksem kui see, mida kasutatakse HIV-nakkuse raviks.

Lamivudiini suukaudset biosaadavust hinnatakse kõrgeks - umbes 80 protsenti. Toidu allaneelamisel pole peaaegu mingit mõju. Toimeaine plasma poolväärtusaeg on umbes kuus tundi. See laguneb ainult neerude kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Lamivudiini kasutatakse AIDSi põhjustava inimese immuunpuudulikkuse viiruse HIV vastu võitlemiseks. Mõnel juhul tagab viirusevastane ravim ka selle, et haigus puhkeks alles hilisemal ajahetkel. Põhimõtteliselt suurendab ravim AIDS-i haigete eluiga ja parandab nende elukvaliteeti.

Lamivudiin sobib ka B-hepatiidi raviks. Ravim neutraliseerib maksatsirroosi riski. Mõnikord võib haigus isegi paraneda. Maksa siirdamise korral vähendab lamivudiin elundi uuesti nakatumist kehas leiduvate B-hepatiidi viirustega.

Virostaatikat manustatakse tablettide kujul. Nende annus on vahemikus 100 kuni 300 milligrammi. Võib võtta ka lahenduse. Tavaliselt saab patsient lamivudiini üks või kaks korda päevas, sõltumata söögikordadest.

Riskid ja kõrvaltoimed

Ehkki lamivudiin on üldiselt hästi talutav, on mitmesugused soovimatud kõrvaltoimed siiski võimalikud. Nende hulka kuuluvad halvenenud töövõime, väsimus, peavalu, külmavärinad, palavik, lümfisõlmede turse,]] kõhulahtisus]], iiveldus, oksendamine, seedeprobleemid, üldine halb enesetunne ja gripilaadsed sümptomid.

Mõni patsient nakatub sagedamini. Muud kõrvaltoimed võivad hõlmata maksa talitlushäireid, põletikulist maksa, ensüümi amülaasi suurenemist, liigeseprobleeme, lihasvalu ja juuste väljalangemist.

AIDSi korral on sagedamini valgete ja punaste vereliblede ning trombotsüütide puudulikkus. B-hepatiidiga patsiendid põevad seda vähem.

AIDS-i patsientidel võivad sümptomid lamivudiinravi alguses isegi süveneda. Selle põhjuseks on tugevama immuunsussüsteemi reaktsioon pisikutele nagu viirused, bakterid, seened või parasiidid, mis on endiselt kehas. Seejärel räägivad arstid immuunsuse taasaktiveerimise sündroomist. Enamasti paranevad sümptomid siiski umbes nelja nädala jooksul.

Kui on ülitundlikkus lamivudiini suhtes, ei tohi ravi toimeainega läbi viia. Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib olla vajalik annust kohandada. Kui ilmnevad sellised sümptomid nagu käte ja jalgade valu, kipitus, tuimus, maksa suurenemine või elundi põletik, peab raviarst hoolikalt kaaluma raviga kaasnevaid riske ja eeliseid.

Sama kehtib lamivudiini kasutamise kohta raseduse ja rinnaga toitmise ajal. Loomkatsed on näidanud kahjulikku mõju loodet. Siiski on endiselt ebaselge, kas need riskid esinevad ka inimestel. Üldiselt on soovitatav, et lamivudiini ei antaks raseduse alguses. HIV-nakkuse korral peab patsient hoiduma oma lapse imetamisest. Vastasel juhul on oht, et HI-viirus levib lapsele koos rinnapiimaga.

Lamivudiini manustamine alla kolme kuu vanustele lastele on põhimõtteliselt välistatud, kuna teadmised selle toime kohta pole nende jaoks piisavad. Vanematel lastel sõltub ravimi annus nende kehakaalust ja haiguse käigust.

Lamivudiini neurotoksilise toime tõttu ei tohiks teisi sarnase toimega ravimeid manustada. Need sisaldavad a. Tsisplatiin, vinkristiin, isoniasiid ja etambutool.