Amprenaviir

Amprenaviir on raviaine ja kuulub HIV proteaasi inhibiitorite rühma. Seda ainet kasutatakse HIV-nakkuste raviks.

Mis on amprenaviir?

Amprenaviir on ravim, mida turustatakse Saksamaal, Austrias ja Šveitsis Agenerase® nime all. Ravim on proteaasi inhibiitor. Selle arendamine toimus 1990. aastate alguses Vertex Pharmaceuticals poolt. Amprenaviiri on viirusevastase ainena pakutud alates 1995. aastast. Selle kiitis heaks EMA (Euroopa Ravimiamet) 2000. aastal.

Ligikaudu 90 protsenti amprenaviirist on seotud vere valkudega. Toimeaine lagundatakse maksas tsütokroomide süsteemi järgi. Kui patsient võtab amprenaviiri koos mõne teise proteaasi inhibiitoriga, võib seda protsessi aeglustada.

Nii püsib ravim kauem. Poolväärtusaeg on hinnanguliselt umbes 10 tundi. Lisaks saab samal ajal manustada ka nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitoreid (NRTI-sid).

Farmakoloogiline toime

Amprenaviir pärsib viiruse paljunemist. See neutraliseerib HIV proteaasi ensüümi viirusproteaasi. HIV proteaasil on suur tähtsus edasiste nakkusliku toimega viiruseosakeste väljaarendamisel.

Kui aga proteaasi saab pärssida, saab viiruse levikut inimorganismis vähendada. Viiruse edasist paljunemist vähendades viiruse koormus lõpuks väheneb. Toime alus on viiruse prekursorvalkude lagunemise ärahoidmine. Sel viisil moodustuvad ebaküpsed viiruseosakesed, mis pole nakkavad.

Erinevalt vanematest seda tüüpi toimeainetest on toimeaine ja ensüümi sidumismehhanism erinev. Näiteks patsiendid, kes reageerivad vanematele proteaasi inhibiitoritele negatiivselt, ei koge ristresistentsust amprenaviiri suhtes.

Kliinilise uuringu käigus võrreldi amprenaviiri ja tõestatud HIV proteaasi inhibiitori indinaviiri. Amprenaviiri efektiivsus oli madalam kui indinaviiril.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Nagu kõiki teisi HIV proteaasi inhibiitoreid, kasutatakse amprenaviiri HI-viiruse nakkuste, näiteks AIDS-i raviks. Ravi ajal kombineeritakse aine teiste viirusevastaste ravimitega.

Amprenaviir sobib nii täiskasvanutele kui ka lastele alates 4. eluaastast. Viirusekoormuse olulist vähenemist kehas võib täheldada umbes 50 protsendil kõigist patsientidest. Amprenaviiri võetakse suu kaudu tablettide kujul. Täiskasvanud võtavad ühe 1200 milligrammi tableti kaks korda päevas.

Lastel sõltub annus nende kehakaalust. Suukaudne allaneelamine viib seedetraktis kiire imendumiseni. Ligikaudu 90 protsenti toimeainest seondub vere plasmavalkudega. Peaaegu täielik metabolism toimub maksas.

Riskid ja kõrvaltoimed

Amprenaviiri võtmisel on kõrvaltoimete oht. Need mõjutavad peamiselt seedetrakti, nagu ka teiste proteaasi inhibiitorite puhul. Haigestunud inimesed kannatavad sageli kõhuvalu ja kõhulahtisuse käes.

Võimalikud on ka nahareaktsioonid, näiteks lööbed. Umbes protsendil kõigist patsientidest on eluohtlike komplikatsioonide oht. See võib u. a. Stevens-Johnsoni sündroom. Selliste kõrvaltoimete korral tuleb ravi lõpetada. Veel üks soovimatu kõrvaltoime on ainevahetushäired, mille hulka kuuluvad ka nähtused rasva ümberjaotuses. Kuid need kõrvaltoimed on amprenaviiri kasutamisel vähem levinud kui indinaviiri puhul.

Amprenaviiri kasutamisel on võimalik ka koostoime teiste ravimitega. Need on kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid, näiteks antidepressandid ja bensodiasepiinid. Lisaks on antiarütmikumide ja antihistamiinikumide samaaegsel kasutamisel amprenaviiriga oht olulisteks kõrvaltoimeteks. Arstid hoiatavad ka naistepunaekstraktide koostoime eest. Need põhjustavad amprenaviiri taseme languse veres.

Rasedus, neerupuudulikkus ja maksapuudulikkus on amprenaviiri võtmise vastunäidustused. Samuti on võimalik ülitundlikkus toimeaine suhtes.