Selegelin

Selegelin "Monoaminooksüdaasi inhibiitorite (MAO-B inhibiitorid) klassi kuuluv ravim. Parkinsoni-vastane ravim pärsib dopamiini lagunemist ajus.

Mis on Selegelin?

Selegelini kasutatakse Parkinsoni tõve raviks. Lühikese poolestusaja ja sellega seotud nõrga toime tõttu manustatakse seda tavaliselt koos ravimiga levodopa. Seda saab kasutada ka kergemate haigusprotsesside monoteraapiana. USA-s kasutatakse toimeainet ka depressiooni raviks.

Selegeliin on niinimetatud MAO-B inhibiitor. See pärsib ensüümi monoamiini oksüdaasi B. Ravimi avastas keemik József Knoll. Selegeliini tootmine nõuab mitmeastmelist sünteesi. See põhineb (RS) -metamfetamiinil.

Farmakoloogiline toime

Parkinsoni tõve põhjuseks on spetsiaalsete närvirakkude hukkumine. Need närvirakud vabastavad tavaliselt dopamiini. Kui dopamiini vabastavad närvirakud lähevad alla, tekib dopamiini puudus. Miks rakud hukkuvad, pole veel selgitatud.

Dopamiin on neurotransmitter, mis on vajalik liikumisjärjestuste korrektseks täitmiseks. Keha suudab dopamiini puuduse pikka aega kompenseerida. Esimesed sümptomid ilmnevad alles siis, kui 60 protsenti dopamiini tootvatest närvirakkudest on surnud.

Haiguse progresseerumise aeglustamiseks ja haiguse sümptomite leevendamiseks saavad patsiendid dopamiini eelkäija L-dopa vormis. Kuna L-Dopa-st moodustunud dopamiin laguneb närvirakkude vahelises sünaptilises lõhes ensüümi monoamiini oksüdaasi B poolt, tuleb seda ensüümi inhibeerida. Vastasel juhul ei saa tarnitav dopamiin oma mõju sihtpunktis. Selegeliin on üks selliseid monoaminooksüdaasi B inhibiitoreid. See tagab MAO-B pöördumatu pärssimise. Selle tagajärjel püsib dopamiin sünaptilises lõhes kauem ja võib seetõttu kesknärvisüsteemis oma täieliku toime välja töötada.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Selegelin on heaks kiidetud monoterapeutikumina Parkinsoni tõve varajaste staadiumide raviks. Kombinatsioonis ravimiga levodopa kasutatakse Selegelini Parkinsoni tõve sümptomaatiliseks raviks. Ravimit manustatakse peamiselt patsientidele, kellel on nn kõikuv kliiniline pilt. Seda väljendab näiteks sisse-välja nähtus. Patsient kogeb järsku muutust normaalsest liikuvusest täielikuks liikumisvõimetuseks. Veel üks kõikuva kliinilise pildi märk on annuse lõppemise akineesia. Need liikuvuse kõikumised võivad ilmneda pärast L-Dopa pikaajalist kasutamist. Liikumishäired on põhjustatud ravimite efektiivsuse vähenemisest. Selegelin saab neid kõikumisi vähendada.

Ameerika Ühendriikides on selegeliin ette nähtud depressiooni raviks. Saksamaal ei ole ravim selle näidustuse jaoks heaks kiidetud. Mõnda aega anti Selegelini ka Alzheimeri tõvega patsientidele. Metaanalüüsid näitasid siiski, et sümptomid ei paranenud selegeliini kasutamisel.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Selegelini tavalised kõrvaltoimed on suukuivus, pearinglus ja unehäired. Samuti võib tekkida isutus, segasus ja madal vererõhk. Rasketel juhtudel kannatavad inimesed hallutsinatsioonide ja ärevuse all.

Veel üks selegeliini võimalik kõrvaltoime on ebaregulaarne südametegevus. Need on märgatavad liiga kiire südamelöögina, liiga aeglase pulsisagedusena või südamepekslemisena.

Selegeliin võib tugevdada psühhostimulantide, teatud ninatilkade, antihüpertensiivsete, antihüpertensiivsete ainete, rahustite ja etanooli toimeid ja kõrvaltoimeid. Antibiootikumil Linezolid on MAO-d pärssivad kõrvaltoimed. Neid saab ka Selegelin tugevdada, nii et dopamiini võib olla liiga palju. Dopamiini liig võib põhjustada ärevust ja skisofreeniat.

Selegeliini ja antidepressantide samaaegne kasutamine on kahjulik. Ravimite kombinatsioon võib põhjustada ülekuumenemist, krampe, vaimseid häireid ja südame-veresoonkonna probleeme. Halvimal juhul võib see põhjustada kooma. Eelkõige ei tohi selegeliiniga võtta selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (SSRI-sid) ja fluoksetiini.

Monoamiini oksüdaaside kaudu lagunevad raviained püsivad veres kauem, kui selegeliini võetakse samal ajal. Kui kasutate selegeliini ja türamiini sisaldavaid toite, näiteks juustu või punast veini, ei tohiks kõrvaltoimeid oodata. MAO selektiivsuse tõttu on aminohappe lagundamiseks endiselt piisavalt monoamiini oksüdaasi A.