Meropeneem

Kell Meropeneem see on antibiootikum, mis kuulub karbapeneemide rühma. Ravimit kasutatakse peamiselt bakteriaalsete infektsioonide ravis. Muu hulgas kasutatakse asjaolu, et meropeneem on efektiivne nii gram-negatiivsete kui ka gram-positiivsete pisikute ja bakterite vastu. Enamikul juhtudest manustatakse ravimit intravenoosselt.

Mis on Meropenem?

Ravim Meropeneem on üks nn karbapeneemidest. Sellesse toimeainete rühma kuuluvad ka sellised ravimid nagu tsefalosporiinid, penitsilliinid ja monobaktaamid. Need ained on beetalaktaamantibiootikumid. Kõigist beeta-laktaamantibiootikumidest on karbapeneemidel suurim toime spekter.

Lisaks on neil ainetel kõige tugevam laia toimespektriga toime bakterite põhjustatud nakkushaiguste suhtes. Ainsad erandid sellest on Enterococcus faecium ja metitsilliinresistentsed Stenotrophomonas maltophilia ja stafülokokid, mis paljudel juhtudel põhjustavad tõsiseid nakkusi.

Toimeainet meropeneemi kasutatakse antibakteriaalses keemiaravis kombinatsioonis ravimiga imipeneem või tsilastatiin. Siin kasutatakse seda teist karbapeneemi derivaati.

Põhimõtteliselt on meropeneem aine tienamütsiini derivaat, mis muudab selle immipeneemiga sarnaseks. Kuid seda ei ole piisavalt arendatud, et seda saaks farmakoloogilisel turul müüa.

Lahuses sisalduva toimeaine kõlblikkusaeg sõltub peamiselt lahustist ja varieerub ka sõltuvalt toatemperatuurist. Kõlblikkusaeg on kaks kuni kaheksa tundi, kui see lahustatakse kümneprotsendilises glükoosilahuses. Farmakoloogilises kasutuses ilmneb meropeneem trihüdraadina. See on valkjas kuni kollakas värvusega kristalne pulber. Aine on vees praktiliselt lahustumatu.

Farmakoloogiline toime

Ravimi meropeneemi toimemehhanism on suures osas täpsustatud. Aine toimib sarnaselt teiste beeta-laktaamantibiootikumidega, kuna bakteriraku seinte süntees on piiratud. See annab ravimile bakteritsiidse toime. Listeria monocytogenes osas on meropeneemil peamiselt bakteriostaatiline toime.

Põhimõtteliselt on toimeainel kõrge stabiilsus bakteriaalse iseloomuga beeta-laktamaaside suhtes.Meropeneemi bakteritsiidne toime tuleneb peamiselt rakuseinte sünteesi kahjustumisest. Kuna laia toimespektriga antibiootikumi, iseloomustab Meropeneemi lai toime spekter. Mõnel juhul nimetatakse seda isegi ultralairiba spektriga antibiootikumiks.

Meropeneem toimib anaeroobsete ja aeroobsete, aga ka gram-positiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide vastu. Meropeneemi toime spekter näitab sarnasusi Imipeneemiga. Meropeneem on aga tõhusam enterobakterite vastu, samas kui grampositiivsete pisikute vastu vähem efektiivne.

Resistentsus meropeneemi suhtes on mõnel juhul võimalik ja võib areneda erineval viisil. Näiteks võivad penitsilliini seostavad pisikud valgud muutuda. See ilmneb näiteks teatud Enterococcus faecium rühma bakteritüvede suhtes. Vastavad mehhanismid ilmnevad eriti gramnegatiivsete patogeenide nagu Pseudomonas tüvede puhul. Selle tagajärjel kahjustatakse bakteri rakumembraani. Antibiootikum ei suuda enam piisavalt koguneda idu.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu. Kontsentratsioon CSF-is on suhteliselt madal, kuid meningiidi korral on see märkimisväärselt suurenenud. Toimeaine poolväärtusaeg on umbes üks tund.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Meropeneem on niinimetatud varuantibiootikum. Seetõttu kasutatakse seda eluohtlike nakkushaiguste ja segainfektsioonide raviks, mida põhjustavad meropeneemile tundlikud mikroobe.

Võimalikud kasutusalad on näiteks hingamisteede ja kuseteede tõsised infektsioonid.Meropeneemi võib kasutada ka sepsise taustal. Ravim on heaks kiidetud tõsiste infektsioonide raviks täiskasvanutel ja üle kolme kuu vanustel lastel. Sel põhjusel ulatub meropeneemi võimalik rakendusala nosokomiaalse kopsupõletiku, meningiidi ja kõhuõõnesiseste nakkushaiguste kuni tõsiste günekoloogiliste nakkusteni.

Meropeneemi võib kasutada ka neerude ja alumiste kuseteede, pehmete kudede ja nahainfektsioonide ravis. Ravimit võib kasutada ka tsüstilise fibroosi ja palaviku episoodide korral neutropeenilistel täiskasvanutel, kui on kahtlus bakteriaalsete patogeenide tekkes.

Kuna meropeneem on enamasti nn renaalse dehüdropeptidaas I suhtes stabiilne, ei pea seda võtma koos vastava ensüümi inhibeeriva ainega, näiteks tsilastatiiniga. Toimeaine meropeneem on saadaval pulbri kujul, mida kasutatakse süste- ja infusioonilahuste valmistamiseks.

Riskid ja kõrvaltoimed

Põhimõtteliselt on ravimi meropeneemi võimalikud soovimatud kõrvaltoimed sarnased teiste beeta-laktaamantibiootikumidega, eriti toimeaine imipeneemiga. Siin on eriline erinevus oluliselt vähenenud neurotoksilisuse osas.

Tavalisteks kõrvaltoimeteks on eriti kohalikud nahareaktsioonid süstekohal, näiteks valu või põletik, sügelus või lööve. Lisaks on võimalik peavalu ja iiveldus, kõhulahtisus ja oksendamine. Mõnikord ilmneb trombotsüteemia. Mõnel juhul on pärast meropeneemi võtmist tekkinud epilepsiahooge.