Bensüülpenitsilliin

Kell Bensüülpenitsilliin see on penitsilliini klassikaline vorm. Antibiootikumi koostisosa nimetatakse ka Penitsilliin G teatud.

Mis on bensüülpenitsilliin?

Bensüülpenitsilliin, mida nimetatakse ka penitsilliin G, on üks antibiootikumidest. See pärineb beeta-laktaamantibiootikumidest ja seda kasutatakse mitmesuguste bakteriaalsete nakkushaiguste raviks.

Bensüülpenitsilliini avastas 1928. aastal Šoti bakterioloog Alexander Fleming (1881-1955). Penitsilliini antibiootikumi avastamise eest anti arstile 1945. aastal Nobeli preemia. Penitsilliini G toodetakse hallituse Penicillium notatum abil. Isegi tänapäeval saadakse bensüülpenitsilliini käärivalt seenekultuuridest, mitte sünteetiliselt.

Penitsilliini G peetakse kõigi penitsilliinide lähteainena. Sellest tekkis suur hulk tuletisi, mille omadused muutusid. Aine puuduste hulka kuulub selle tundlikkus bakteriaalse ensüümi penitsillinaasi suhtes ja suukaudne ebaefektiivsus happe ebastabiilsuse tõttu. Sel põhjusel saab bensüülpenitsilliini manustada ainult soolestikust mööda minnes.

Farmakoloogiline toime

Bensüülpenitsilliinil on bakteriostaatiline toime. Selle aktiivsuse spekter sisaldab grampositiivseid baktereid, gramnegatiivseid anaeroobseid vardaid, gramnegatiivseid kokte ja spirochetes. Penitsilliin G-tundlikuks loetakse meningokokke, pneumokokke, klostriide, boreliat, korünebaktereid, mitte penitsilliini moodustavaid stafülokokke, alfa- ja beetahemolüütilisi streptokokke, leptospira, bakteroidide liike, aga ka Treponema pallidum ja Bacillus anthracis.

Penitsilliin G suhtes resistentsete bakteritüvede arv on viimastel aastatel siiski kasvanud. See kehtib eriti gonokokkide kohta.

Bensüülpenitsilliin pärsib bakterite kasvu. Sel eesmärgil blokeerib antibiootiline aine pisikute rakuseina. Mõnel bakteril on siiski võime hävitada penitsilliin G, kuna neile on antud valk beeta-laktaam. Sel viisil saavutavad nad loodusliku vastupidavuse ravimile.

Kuna suu kaudu manustamine on ebaefektiivne aine lagunemise tõttu maohappega, tuleb bensüülpenitsilliini manustada alati infusiooni või süstena. Kuna aga antibiootikumi toime kestus on väga lühike, on vaja seda manustada mitu korda päevas. Pikema toimeajaga bensüülpenitsilliin on bensüülpenitsilliin-bensathiin, mida saab manustada üks kord nädalas või kuus.

Pärast lühikest infusiooni tõuseb kiiresti penitsilliini G plasmakontsentratsioon. Viie tunni pärast langeb toimeaine sama kiiresti. Lihasesisese manustamise korral on imendumine täielik umbes 30 minuti pärast. Kontsentratsioon plasmas on madalam kui intravenoosse infusiooni korral. Bensüülpenitsilliin laguneb organismist peamiselt neerude kaudu. Vaevalt toimub ainevahetus.

Penitsilliini G kontsentratsioon üksikute kehakudedesse varieerub. Neerudes, maksas ja kopsudes on suhteliselt kõrge kontsentratsioon, samas kui luudes ja ajus on need üsna madalad.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Bensüülpenitsilliin sobib selliste infektsioonide raviks, mille bakterialgatajad on antibiootikumi suhtes tundlikud. Need on hingamisteede haigused, kõrva-, nina- ja kurgupiirkonna infektsioonid, tupeinfektsioonid ja larüngiit. Endokardiiti (südame sisemise limaskesta põletikku), meningiiti (ajukelmepõletikku), osteomüeliiti (luuüdi põletik), sepsist (veremürgitus), peritoniiti (peritoniiti) või nahainfektsioone saab tõhusalt ravida penitsilliin G-ga. Täiendavateks näidustusteks on reumaatiline palavik, leptospiroos, sarlakid, siberi katk, difteeria, puukborrelioos, gaasipõletus ja süüfilis.

Haavainfektsiooni või teetanuse korral on vajalik kontroll, kuna patogeenid on bensüülpenitsilliini suhtes tavaliselt tundmatud. Mõne haiguse korral kombineeritakse penitsilliin G ka teise antibiootikumiga.

Kui suur on bensüülpenitsilliini annus, sõltub kõnealusest haigusest. Annustamine toimub rahvusvahelistes ühikutes (RÜ). Miljon RÜ-d nimetatakse ME-ks. Maksimaalne annus on 10 ME, mida saab manustada kuni neli korda päevas.

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravi penitsilliin G-ga võib mõnikord põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad kõhulahtisus, gaas, iiveldus, oksendamine, maitsemuutused, allergilised reaktsioonid nagu tugev lööve või nõgestõbi, agranulotsütoos, suu kuivus, neerupõletik, aneemia, seerumihaigus, põletikulised veresooned, lihaste tõmblemine ja krambid. Mõnedel inimestel on süstekohal ka turset ja valu.

Kui patsient peab pikka aega läbima ravi bensüülpenitsilliiniga, on oht käärsoole seen- või bakteriaalseks nakatumiseks. Selle tagajärjel on soolepõletiku oht, millega kaasneb kõhulahtisus. Sel juhul tuleb ravi kohe pärast raviarstiga konsulteerimist katkestada. Selle asemel kasutatakse hiljem teisi antibiootikume.

Penitsilliini G ei tohi üldse manustada, kui patsient on penitsilliinide suhtes ülitundlik. Kui patsient põeb leukeemia erivorme või Pfeifferi näärmepalavikku, peab arst enne manustamist hoolikalt kaaluma patsiendi riski ja kasu.

Penitsilliini G kasutamist raseduse ajal peetakse kahjutuks. Siiski on oluline konsulteerida oma arstiga. Kuna toimeaine antibiootikum võib imiku kaudu rinnapiima kaudu edasi liikuda, on oht laste soolefloora häirimiseks. Haigestunud imikud põevad kõhulahtisust ja soolepõletikku. Lisaks võivad allergilised reaktsioonid tekkida hiljem. Seetõttu on soovitatav enne antibiootikumi kasutamist konsulteerida arstiga, isegi kui te toidate last rinnaga.

Kuna bensüülpenitsilliin mõjutab soolefloorat ja võib põhjustada kõhulahtisust, on võimalik, et hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, näiteks rasestumisvastased tabletid, võivad olla vähem tõhusad. Sel põhjusel on soovitatav kasutada diafragmasid või kondoome.