Lorasepaam

Lorasepaam on bensodiasepiinide rühma kuuluv aine. Seda kasutatakse anksiolüütilise, rahustava, hüpnootilise, krambivastase ja lihasrelaksandina. Lorasepaami kuritarvitatakse ka uimastipaigas. Selle suhtes kehtib narkoseadus, mille toimeaine kogus on üle 2,5 mg ühiku kohta.

Mis on Lorazepam?

Lorasepaam on tahke ravim, mis kuulub bensodiasepiinide rühma ja millel on anksiolüütiline, sedatiivne, krambivastane, hüpnootiline ja lihaseid lõõgastav toime. Rakendusvaldkonnad hõlmavad peamiselt ärevust ja paanikahäireid. Lorasepaami kasutatakse ka epileptiliste seisundite raviks ja epilepsiahoogude profülaktikaks. Lorasepaami kasutatakse unehäirete korral harva.

Lorasepaami keemiline valem on C15H10Cl2N2O2. Aine sulamistemperatuur on umbes 166–168 kraadi. Rottide suukaudseks manustamiseks mõeldud surmav annus 50 on 4500 mg x kg ^ -1. Rottidele intraperitoneaalselt manustatuna on see 1810 mg x kg ^ -1. Lorasepaami molaarmass on 321,16 g x mol ^ -1.

Nagu ka kõigi bensodiasepiinide puhul, on lorasepaami kasutamisel kuritarvitamise oht. Preparaadid, mille toimeainete kogused on üle 2,5 mg lorasepaami ühiku kohta, kuuluvad seepärast narkoseaduse alla. Lorasepaam vajab retsepti.

Farmakoloogiline toime

Lorasepaam imendub kiiresti ja peaaegu täielikult, olenemata manustamisviisist. Suukaudse manustamise korral on keskmine imendumise poolväärtusaeg vahemikus 10,8 kuni 40,4 minutit. Pärast intravenoosset süstimist avaldub toime väga kiiresti - kõigest ühe kuni kahe minuti pärast. Põhjus on see, et ainet ei pea esmalt imenduma, vaid see kantakse otse vereringesse.

Lorasepaami kasutamisel on toime suhteliselt pikk: toime kestab viis kuni üheksa tundi. Eelkõige sõltub toime kestus annusest ning maosisu tüübist ja kogusest. Aine poolväärtusaeg on üheteist kuni kaheksateist tundi normaalse maksafunktsiooniga. Pika toimeaja tõttu sobib Lorazepam hästi paanikahäirete raviks.

Lorasepaam suudab ületada hematoentsefaalbarjääri. Seejärel seostub aine aju konkreetsete retseptoritega. Membraaniretseptoriga seondumisel suureneb neurotransmitteri GABA toime. GABA-l on üldine pärssiv toime - lorasepaami manustamine suurendab seda toimet ja närvisüsteemi erutusseisund väheneb üldiselt.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Lorasepaami annus sõltub kasutuspiirkonnast ja on tavaliselt vahemikus 0,25 mg kuni 7,5 mg päevas. Lorazepami kasutamisel tuleb annus alati kohandada vastavalt patsiendile. Eriti vanematel ja nõrgenenud patsientidel on liigse sedatsiooni oht.

Alla 18-aastastel inimestel kasutatakse lorasepaami ainult epilepsiahoogude raviks, et vältida mitu hoogu järjest. Anterograadne amneesia esineb sageli suuremates annustes, eriti pärast intravenoosset manustamist. Seejärel ei suuda patsient enam meeles pidada asju, mis juhtusid aktiivsel ajal. See efekt on soovitav ja seda kasutatakse ebameeldivate terapeutiliste sekkumiste korral.

Lorasepaami näidustuste hulka kuuluvad paanikahoogude ravi, tugeva ärevuse ja paanikahäirete ravi, ägeda deliiriumi (koos haloperidooliga) ravi, raskete vaimustuste (tahtmatud lihastõmblused), epileptiliste seisundite erakorraline ravi, äge katatoonia ja epilepsia ravi, kui muud epilepsiavastased ravimid on ebaefektiivsed.

Lisaks manustatakse lorasepaami eelravimina enne mõnda diagnostilist ja terapeutilist sekkumist ning seda kasutatakse südame rütmihäirete anksiolüüsiks. Lorasepaami kasutatakse ka sõltuvusravis.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Lorasepaam interakteerub paljude teiste ravimite ja luksustoitudega. Unerohtude ja rahustite, epilepsiavastaste ravimite, neuroleptikumide, morfiini sisaldavate ainete, AT-1 retseptori antagonistide (kasutatakse vererõhu alandamiseks), H2 retseptori antagonistide (kasutatakse maohappe sekretsiooni pärssimiseks), erütromütsiini, klosapiini, antikoagulantide samaaegsel kasutamisel (Antikoagulandid), suukaudsed rasestumisvastased vahendid ("pillid"), prootonpumba inhibiitorid, valproehape, lihasrelaksandid, alkohol ja antihüpertensiivsed ravimid (vererõhku langetavad ravimid), mõju on märkimisväärselt suurenenud.

Lorasepaamravi ajal võib esineda mitmesuguseid kõrvaltoimeid.Nende hulka kuuluvad äärmine väsimus, kahjustatud reaktsioonid, unisus, libiido kaotus, hüpotensioon (madal vererõhk), lihasnõrkus, nahareaktsioonid ja suukuivus.

Väga harva võivad esineda ka psühhoosid, ebastabiilne kõnnak, segasus, lihasspasmid, nägemishäired, valgustundlikkus, maksa väärtuste tõus, kontsentratsioonihäired, agranulotsütoos, sellised reaktsioonid nagu viha ja agressiivsus, hemoglobiini langus, impotentsus, anorgasmia ja enesetapumõtted.

Võimalikud on ka muud kõrvaltoimed. Teeliikluses osalemine, raskete masinate käsitsemine ja kindlatel alustel töötamine ei tohiks toimuda ega toimuks ainult pärast arstiga konsulteerimist.

Ravi lorasepaamiga ei tohiks järsku lõpetada, vastasel juhul võib tekkida värisemine, higistamine, südamepekslemine ja erutusseisundid, mis võivad põhjustada eluohtlikke krampe.

Lorasepaam võib põhjustada sõltuvust. Pikaajaline ravi võib põhjustada kognitiivseid häireid, kuid need on pöörduvad pärast ravi katkestamist. On olemas väärkohtlemise oht.

Lorasepaami ei tohi kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal ega ainult juhul, kui see on hädavajalik, kuna see võib kahjustada loodet. Võõrutusnähud võivad ilmneda ka imikul, kui ema raviti sündimise ajal lorasepaamiga.