Digoksiin

Digoksiin Nagu digitoksiin, ekstraheeritakse seda ka rebaseküünalt (Digitalis lanata või Digitalis purpurea), mistõttu mõlemad on määratud digitalise glükosiididesse. Südameglükosiidid suurendavad südamelihase tugevust ja samal ajal alandavad pulssi.

Mis on digoksiin?

Digoksiin "P-glükoproteiini substraat" südameglükosiidide (ka südameglükosiidide) rühmast. Toimeainet saadakse Digitalis lanata'st (villane sõrmkübar) ja seda kasutatakse eriti südamepuudulikkuse (südamepuudulikkuse) ning kodade virvenduse ja virvenduse korral.

Südameglükosiid suurendab südamelihase kontraktiilset jõudu ja erutuvust, aeglustades samal ajal erutuse sagedust ja juhtivust. Digoksiin ise on kas kristallide kujul või kristalse valkja pulbrina, mida praktiliselt ei saa vees lahustada.

Farmakoloogiline toime

Südameglükosiidina Digoksiin mitmesugused toimed müokardile (südamelihasele). Ühelt poolt suurendab toimeaine müokardi löögijõudu ja kontraktsiooni kiirust (positiivne inotroopne toime).

Teisest küljest alandab see südametegevuse sagedust (negatiivne kronotroopne efekt) ja aeglustab südamelihase erutusjuhet aatriumi (aatrium) piirkonnast vatsakese või südamekambrite ergutamiseni (negatiivne dromotroopne efekt). Lisaks suurendab digoksiin erutuvust, eriti vatsakeste lihaste erutusvõimet (positiivne vannmotroopne toime). Mainitud toimemehhanismid põhjustavad suurenenud insuldimahtu, mis omakorda mõjutab positiivselt neerude verevoolu ja suurendab uriini eritumist.

Digoksiin avaldab ka otsest neerufunktsiooni, pärssides Na + imendumist. Digoksiini toime põhineb Na + / K + -ATPaasi membraaniga seotud a-subühikute pärssimisel müokardi rakkudes. Na + / K + -ATPaas on teatud tüüpi pump, mis transpordib ioone (naatriumi, kaaliumi, kaltsiumi, kloriidi) raku sisemusse. raku spetsiifilise ioontasakaalu säilitamiseks transporditakse väljapoole. Na + / K + -ATPaasi pärssimine viib omakorda pärsitud Na + ja Ca2 + vahetuseni.

Suurenenud Ca2 + kontsentratsioon müokardi rakkudes viib Ca2 + omastamiseni sarkoplasmaatilises retikulumis ning seega kontraktsiooni kiiruse ja löögijõu suurenemiseni, kuna südamelihase rakud vajavad oma kontraktsioonitegevuseks kaltsiumi ja kontraktsioonijõud suureneb, kui kaltsiumi omastamine suureneb.

Inhibeeritud Na + / K + -ATPaas võib samuti põhjustada niinimetatud baroretseptorite (ka rõhuretseptorite või rõhutundlike kehade) tundlikkuse ja vastavalt neurohormonaalsete efektide paranemist. Digoksiin eritub peamiselt neerude kaudu neerude kaudu ja selle poolväärtusaeg on 2 kuni 3 päeva.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Digoksiin Seda kasutatakse peamiselt ägeda ja kroonilise südamepuudulikkuse (südamelihase nõrkus), aga ka teatud südame rütmihäirete (kodade virvendus, kodade virvendus) ravis, mida võib seostada erutuse hilinenud juhtimisega.

Toimeainet manustatakse tavaliselt suu kaudu tableti kujul või harvemini intravenoosselt süstelahusena. Piiratud terapeutilise ulatuse tõttu on soovitatav hoolikalt jälgida ja individuaalset annust kohandada, eriti neerufunktsiooni kahjustuse korral. Ülitundlikkuse, ventrikulaarse tahhükardia ja / või virvenduse, rindkere aordi aneurüsmi (aordi veresoone seina suurenemine rindkere tasemel), atrioventrikulaarse blokaadi (bradükardiaalne südame rütmihäire) teise ja kolmanda astme korral ning hüpertroofilise kardiomüopaatiaga (paksenenud südamelihased) koos kasvava obstruktsioonraviga; vastunäidustatud.

Hüperkaltseemia, hüpokaleemia, hüpomagneseemia ja hapnikuvaegus võivad samuti olla vastunäidustused. Kuna digoksiini toime suurendab südamelihase rakkude hapnikutarvet, võib selle toimeainega ravimisel olla kroonilise või ägeda müokardi isheemia korral ebasoodne toime (nt südame isheemiatõve korral).

Lisaks tuleb digoksiinravi kontekstis arvestada mitmesuguseid koostoimeid teiste ravimitega. Kaltsium (eriti intravenoosselt), samuti diureetikumid või lahtistid (lahtistid) suurendavad digoksiini toksilisust glükosiidide suhtes. Paralleelne ravi kaltsiumikanali blokaatoritega, antiarütmikumid (sealhulgas amiodaroon, kinidiin), itrakonasool, kaptopriil, spironolaktoon, atropiin ja teatud antibiootikumid põhjustavad digoksiini kontsentratsiooni tugevat tõusu.

Lisaks suurendavad bradükardiseerivat toimet beetablokaatorid ja teatud ravimid (sealhulgas suksametooniumkloriid, sümpatomimeetikumid, fosfodiesteraasi inhibiitorid) eelistavad südame rütmihäireid. Ravimid, mis põhjustavad kaaliumi taseme tõusu, vähendavad digoksiini positiivset inotroopset toimet.

Riskid ja kõrvaltoimed

E - vitamiini terapeutiliselt piiratud ulatuse tagajärjel Digoksiin see võib kiiresti üleannustada ja põhjustada joobeseisundit, mis võib südame rütmihäirete (AV blokaad, vatsakeste virvendus, ekstrasüstolid) sümptomaatiliselt avalduda.

Seetõttu on oluline individuaalne ravi. Lisaks võib digoksiinravi kontekstis sageli täheldada selliseid kõrvaltoimeid nagu isutus, oksendamine (oksendamine), kõhulahtisus, iiveldus ja nõrkus, peavalu, näovalu ja unisus.

Harvadel juhtudel põhjustab digoksiinravi tajumishäireid, nägemishäireid, desorientatsiooni ja / või psühhoose. Digoksiinraviga kaasnevad väga harva krambid, mehe piimanäärme suurenemine, vereanalüüsi häired ja / või ülitundlikkusreaktsioonid.