Efavirenz

Nagu Efavirenz mittenukleosiidset pöördtranskriptaasi inhibiitorit nimetatakse. Ravimit kasutatakse HIV-nakkuste raviks.

Mis on efavirens?

Toimeaine efavirens (EFV) kuulub mittenukleosiidsete pöördtranskriptaasi inhibiitorite (NNRTI) rühma. Ravimit kasutatakse puhta enantiomeerina ja seda kasutatakse HIV-nakkuste, näiteks AIDS-i raviks. See on osa kombineeritud retroviirusevastasest ravist.

EMEA (Euroopa Ravimiamet) kiitis efavirensi Euroopas heaks ravimiks 1999. aastal. Kuna aga resistentsus toimeaine suhtes areneb monoteraapia käigus kiiresti, tuleb mittenukleosiidset pöördtranskriptsiooni inhibiitorit võtta alati koos teise retroviirusevastase ainega, mida patsient pole kunagi varem saanud. Efavirenz oli Põhja-Ameerika turul juba enne selle Euroopas heakskiitmist.

Efavirens on Saksamaal müügil kaubamärgi Sustiva® monopreparaadina. Samuti on olemas kombinatsioonpreparaat nimega Atripla®.

Farmakoloogiline toime

Viirused ei suuda ise paljunemise eest hoolitseda. Sel eesmärgil vajavad nad neid rünnanud rakkude reproduktiivset süsteemi. Selle saavutamiseks infiltreeruvad viirused rakkude geneetilise materjali enda geneetilisse materjali. Rakkudele antakse joonised, mida nad kasutavad viiruste tootmiseks. HI-viiruste puhul on see protsess keerulisem, kuna nende geneetiline ülesehitus erineb imetajate ja inimeste omast.

Selleks, et HI-viiruste geneetiline materjal satuks inimese rakkudesse, on vaja see ümber kirjutada. Selle muutuse eest hoolitseb ensüümi pöördtranskriptaas. Sel viisil saab HIV-viirus muuta oma genoomi selliselt, et selle saab hõlpsasti inimese genoomi sisse viia.

Kuna efavirens kuulub pöördtranskriptaasi inhibiitorite rühma, on sellel võime blokeerida pöördtranskriptaasi aktiivset kohta. Selle tulemusel ei suuda ensüüm enam viiruse geneetilist ülesehitust ümber kirjutada. Keharakud klassifitseerivad teabe võõraks ega reprodutseeri seda enam. See takistab uute HI-viiruste tootmist.

See protsess vähendab viiruse koormust, mis võib edasi lükata AIDS-i tekkimist. Samuti vähendab see HIV-nakkuse sümptomeid, mis omakorda parandab patsiendi elukvaliteeti.

Efavirens seostub 99 protsenti vere plasmavalkudega. Selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on kolm korda suurem kui vereplasmas. Toimeaine poolväärtusaeg on umbes 50 tundi. Üks kolmandik efavirensi eritumisest toimub metaboliitidena uriiniga. Ülejäänud aine väljub organismist muutusteta väljaheite kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Efavirensi ainus kasutusala on HIV-nakkused, mille korral inimkehas on nõrk immuunsussüsteem. Ravimit saab kasutada täiskasvanute ja noorukite patsientidel, samuti lastel alates kolmest eluaastast.

Viirusi pärssiva ravimina toimib efavirens otse HI-viiruste vastu. Kuid ka AIDS-i puhkemist on võimalik neutraliseerida või seda aeglustada.

Rasvaste toitude allaneelamine võib mõjutada efavirensi imendumist. See suureneb umbes 50 protsenti. Ravimeid võetakse tavaliselt õhtul tühja kõhuga enne magamaminekut. Kuna efavirensi poolväärtusaeg on pikk, piisab toimeaine ühest annusest päevas. Efavirensi võib võtta nii lahuse kui ka õhukese polümeerikattega tablettide kujul.

Riskid ja kõrvaltoimed

Efavirensi kasutamisel on kõrvaltoimete oht, mõjutades peamiselt kesknärvisüsteemi (KNS). Haigestunud patsiendid kannatavad sageli väsimuse, uimasuse, uneprobleemide, painajate ja pearingluse all. Eriti efavirensi ravi algfaasis mõjutavad need soovimatud kõrvaltoimed kuni 50 protsenti kõigist haigetest.

Muud kõrvaltoimed võivad olla keskendumisraskused, ärevus, depressioon, peavalu, kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, nahalööbed ja sügelus. Enamikul juhtudest paranevad need kõrvaltoimed ühe kuni nelja nädala pärast. Kuid sümptomid püsivad 10 kuni 20 protsendil kõigist haigestunutest, seetõttu on soovitatav minna üle teisele preparaadile.

Mõnikord on ka muid kõrvaltoimeid, näiteks äge maksapõletik (hepatiit), äge pankreatiit (pankreatiit), meeleolumuutused, eufooria, agressiivsus, paranoia, luulud, rahutus, mäluprobleemid, liikumishäired, tasakaaluhäired, krambid, nägemishäired, segasus ja enesetapumõtted. mis võib viia enesetapukatseni.

Kui ravi ajal tekivad nahal villid, muutused limaskestas, ketendav nahk ja palavik, peate viivitamatult arstiga nõu pidama ja ravi võib katkestada.

Kuna kõrvaltoimed pole söögiaegadega harva seotud, on soovitatav anda efavirensi tühja kõhuga. Mõnel juhul põhjustab ravim häireid keharasva jaotuses. See vähendab keha ja näo rasva, samal ajal kui see suureneb kõhus.

Efavirensi võtmisel on ka mõned vastunäidustused. Seda ei tohi kasutada, kui patsient on toimeaine suhtes ülitundlik või kui tal on raske maksakahjustus. Neerufunktsiooni häirete, maksahaiguste, epilepsia, psühhiaatriliste häirete või teiste HIV-ravimite suhtes resistentsuse korral on vajalik range meditsiiniline kontroll.

Efavirensi tohib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui muud ravivõimalused puuduvad. Loomkatsed on näidanud, et ravimil on lapsele kahjulik mõju.