Lidokaiin

Lidokaiin on kohalike anesteetikumide klassist pärit ravim, mis toimib ka antiarütmikumina. See kuulub naatriumikanali blokaatorite rühma.

Mis on lidokaiin?

Ravim lidokaiin oli esimene aminoamiidi lokaalanesteetikum. Selle sünteesisid 1943. aastal Rootsi keemikud Bengt Lundqvist ja Nils Löfgren. Nad müüsid oma patendiõigused ravimifirmale Astra AB.

Lidokaiin põhineb 2,6-ksülidiinil. Lidokaiini toodetakse sellest sünteesi mitmes etapis. Raviaine on saadaval monopreparaadina või kombineeritud valmistisena geelide, pastade, salvide, ravimküünalde ja süstelahuste kujul. Süstelahused võivad olla 0,25% või 5%.

Lidokaiin on lokaalanesteetikum ja kuulub naatriumikanali blokaatorite klassi. Kuid seda kasutatakse meditsiinis mitte ainult lokaalanesteetikumina, vaid ka antiarütmikumina. Lidokaiin toimib väga kiiresti. See metaboliseeritakse nn maksa tsütokroom 450 süsteemis. Biosaadavus on väga hea. Vähem kui 10 protsenti algsest annusest eritub uriiniga.

Farmakoloogiline toime

Lidokaiin on naatriumikanali blokaator. Ravim blokeerib naatriumi pingest sõltuvad kanalid. Need asuvad närvirakkude rakumembraanides. Kui närvirakud erutuvad, voolab rakkudesse naatrium. Luuakse aktsioonipotentsiaal ja erutus kandub depolarisatsiooniprotsesside kaudu edasi ühest närvirakust teise või ühest närvirakust sihtrakku.

Kui naha tundlikud retseptorid tajuvad selliseid aistinguid nagu rõhk, valu, kuumus või külm, edastavad nad neid ajusid. See nõuab ergastamise läbiviimist ja seega naatriumikanalite avamist rakumembraanides. Lidokaiin blokeerib naatriumikanalid, nii et naatrium ei saa rakkudesse voolata. Tegevuspotentsiaali loomine on raskendatud, stiimulit ei kanta edasi.

Lidokaiinil on ainult kohalik toime. Mõjutatud on ainult närvirakud, mis asuvad ravimi manustamiskohas. Õhukesed närvikiud blokeeritakse oma ülekandefunktsioonis kiiremini kui paksud närvikiud. Pärast pealekandmist on valuaisting esialgu piiratud. Seejärel temperatuuri enam ei tajuta. Siis halvenevad puudutus- ja rõhutunnetused. Lõpuks ebaõnnestusid efferentsid. Efendid on närvikiud, mis kulgevad kesknärvisüsteemist lihastesse. Kui efektorid ebaõnnestuvad, ebaõnnestuvad ka kahjustatud piirkonna motoorsed oskused.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Lidokaiini peamine rakendusala on piirkondlik anesteesia. Kohalik tuimestus kõrvaldab valutunde piiratud kehapiirkonnas. Eeliseks üldanesteesia ees on see, et kopsude ja aju talitlust, ainevahetust ja happe-aluse tasakaalu ei mõjutata peaaegu üldse.

Lidokaiini kasutatakse sageli lokaalanesteetikumina hambaravis ja ravis. Seda kasutatakse pinnaanesteesia, juhtivuse ja infiltratsiooni anesteesia jaoks. Infiltratsioonianesteesias süstitakse lidokaiin koesse väikese ala tuimaks. See võib olla vajalik näiteks paela õmblemisel või sarnaste väikeste sekkumistega. Teise võimalusena võib lidokaiini süstida närvi lähedusse. See tuimustab närvivarustuse piirkonda. Seda protsessi nimetatakse ka juhtivuse tuimestuseks. Pärast ühe kuni kolmeminutilist kokkupuuteaega kestab lokaalanesteetikum üks kuni kolm tundi.

Lidokaiin imendub hästi ka limaskestade kaudu. Seetõttu kasutatakse toimeainet pinnaanesteesias pihustite või salvide kujul. Pindmine anesteesia tagab valuvabaduse, näiteks hemorroidide ravimisel või endoskoopiate ajal.

Lidokaiini on saadaval ka niinimetatud viivituskreemide või viivituspihustite kujul. Eesnaha tagasi tõmmates kantakse need enneaegse ejakulatsiooni pärssimiseks õhukeselt peenise rinnale. Lidokaiini kasutatakse ka hammaste eemaldamise abivahendites kohaliku anesteetikumi toimeainena.

Ravimi teine ​​peamine rakendusala on südame rütmihäired. Lidokaiin aeglustab erutuse levikut südame juhtivussüsteemis. Seega on ravimil stabiliseeriv toime südamerütmile ja see surub südame rütmihäireid, mis pärinevad südamekambritest. Seega kasutatakse lidokaiini peamiselt tahhükardiaalsete rütmihäirete raviks. Lidokaiini kasutati sageli erakorralise ravimina. Kuid selle kasutamine on nüüd vähenenud, kuna lidokaiin mitte ainult ei takista südame rütmihäireid, vaid võib neid ka üksikjuhtudel põhjustada.

Arütmiavastase ravimina tuleb lidokaiini manustada intravenoosselt. Lidokaiini intravenoosseks manustamiseks on näidustatud mis tahes päritolu südame rütmihäired. Siia hulka kuuluvad ka südame rütmihäired, mis on põhjustatud mürgistusest antidepressantide või südameglükosiididega. Enne sekkumisi, mis võivad südamelihaseid ärritada, võib lidokaiini manustada ennetavalt. See vähendab vatsakeste arütmiate riski.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed tekivad tavaliselt lidokaiini väikeste annuste kasutamisel harva. Kui annus on liiga suur, võivad tekkida südamele ja süsteemsele kahjulikud mõjud. Nende hulka kuuluvad sellised sümptomid nagu unisus, rahutus, krambid ja südame negatiivne inotroopia. Negatiivse inotroopia korral väheneb südame kokkutõmbumisjõud. Üksikjuhtudel võib see põhjustada ka vererõhu langust või allergilisi reaktsioone. Väga harva satuvad patsiendid pärast lidokaiini suurtes annustes koomasse.