Beetalaktaamantibiootikumid

Beetalaktaamantibiootikumid moodustavad antibiootikumide perekonna. Selle rühma esindajatele on iseloomulik, et nende keemiline struktuurvalem moodustab neljast liikmest koosneva laktaamitsükli. Beetalaktaamantibiootikumid ulatuvad tagasi varasesse penitsilliini, mistõttu neil on bakteritsiidne toime ja neid kasutatakse mitmesuguste infektsioonide vastu võitlemiseks. Beeta-laktaamantibiootikumide toimemehhanism on tingitud nakkuslike bakterite rakkude jagunemise pärssimisest.

Mis on beetalaktaamantibiootikumid?

Niinimetatud beeta-laktaamantibiootikumid on nakkusvastaste ravimite rühm, millel on tugev bakteritsiidne toime ja mida kasutatakse inimmeditsiinis mitmesuguste nakkushaiguste vastu võitlemisel.

Kõigi beeta-laktaamantibiootikumide toimemehhanismi saab jälgida peptidoglükaani sünteesi pärssimisega nakkuslike bakterite rakujagunemise ajal. Antibiootikumi tõttu ei suuda need enam paljuneda. Nad surevad.

Kõigi beeta-laktaamantibiootikumide rühma esindajate keemiline sarnasus on see, et nende struktuurivalemitel on beeta-laktaamtsükkel. Seetõttu on beeta-laktaami toimeainete moraalne mass üsna sarnane. Selle rühma üksikutel toimeainetel on aga üksikute patogeenide suhtes erinev efektiivsus, mis on tingitud erinevast tungimisvõimest ja afiinsusest.

Vastavalt sellele jaotatakse beeta-laktaamantibiootikumid erinevatesse rühmadesse ja põlvkondadesse. Inimeste meditsiinilises või farmakoloogilises kirjanduses vahemikus Penitsilliinid (nt bensüülpenitsilliin, flukloksatsilliin), Tsefalosporiinid (nt tsefuroksiim, tsefotaksiim), Beeta-laktamaasi inhibiitorid (nt sulbaktaam) ja muud beeta-laktaamantibiootikumid (nt doripeneem, ertapeneem, imipeneem).

Farmakoloogiline toime

Beetalaktaamantibiootikumidel on nende keemilises struktuurvalemis laktaamitsükkel. Kõik ravimirühma esindajad põhjustavad nakkuslike bakterite rakuseina sünteesi pärssimist (pärssimist). Nende jaoks on rakusein ülioluline, kuna ilma selleta pole nad elujõulised. Sest ilma piisavalt toimiva raku seinata võib vesi takistamatult tungida raku sisemusse. See põhjustab bakteri turset, purustades plasma lemmat ja surmaga.

Selle toimemehhanismi tõttu on beeta-laktaamantibiootikumid eukarüootsete rakkude vastu põhimõtteliselt ebaefektiivsed. Kuna neil loomulikult puudub rakusein, siis ei saa rakuseina sünteesi pärssimine isegi jõustuda.

Selle rühma toimeained avaldavad beeta-laktaamantibiootikumide suhtes tundlike bakterite suhtes bakteritsiidset (st tapvat) toimet. Vastupidiselt varjatud mikroobe kirjeldatakse ravimite toimet bakteriostaatiliselt. Antibiootikumid takistavad bakterite paljunemist või kasvu ainult uinuvaid mikroobe tapmata.

Beetalaktaamantibiootikumide kasutamise ajal tekib resistentsus harva. Kuid mõned bakterid on võimelised tootma ensüümi beeta-laktamaasi, mis lõhustab antibiootikumides beeta-laktaami ringi. Kuna sellel on oluline roll toimemehhanismis, inaktiveeritakse preparaadid beeta-laktamaasiga täielikult.

Nende bakterite vastu, millele z. B. kuuluvad stafülokokkidesse, beeta-laktaampreparaadid on seetõttu ebaefektiivsed. Sellise resistentsuse vastu võitlemiseks on farmaatsiatööstuses välja töötatud mitmesugused ained (nt klavulaanhape), mis pärsivad beeta-laktamaasi. Selliseid aineid manustatakse koos beeta-laktaamipreparaatidega, et need oleksid endiselt tõhusad.

Sellegipoolest on arvukad uuringud näidanud, et beeta-laktaamirühma esindajate (eriti penitsilliini) sageli vastutustundetu manustamine põhjustas resistentsuse teket. Need on põhjustatud muutustest rakumembraanis või üldiselt tundmatutest siduvatest valkudest. Selliste bakteritega tuleb võidelda teiste antibiootikumidega, kuna beeta-laktaamirühma esindajad on kas ainult märkimisväärselt vähenenud või isegi täiesti ebaefektiivsed.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Beetalaktaamantibiootikumide rühma kuuluvaid preparaate antakse mitmesuguste nakkushaiguste raviks. Näiteks võetakse arvesse kogukonnas omandatud kopsupõletikku, naha või pehmete kudede nakkusi, günekoloogilisi infektsioone, kõhuõõnesiseseid või kõhuõõne operatsioonijärgseid infektsioone.

Üldiselt kasutatakse beeta-laktaamantibiootikume nii grampositiivsete kui ka gram-negatiivsete patogeenide vastu võitlemiseks. Nende antibiootikumide rakendusala on seetõttu suhteliselt lai. Need patogeenid, mis muutuvad erineva värvimisprotsessi käigus siniseks, on gram-positiivsed. Analoogselt räägitakse gram-negatiivsetest bakteritest, kui nad muutuvad punaseks.

Mõnda beeta-laktaamantibiootikumide esindajat võib anda ka lastele. Kuid see sõltub konkreetsest ravimist või toimeainest, mistõttu on vajalik eraldi test.

Riskid ja kõrvaltoimed

Beetalaktaamantibiootikumid võivad ravi ajal või vahetult pärast ravi põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid, kuid see ei pea tingimata nii olema. Kõrvaltoimete tegelik ulatus ja sagedus sõltuvad vastavast toimeainest.

Põhimõtteliselt on aga peavalu, üldine halb enesetunne, palavik, nahareaktsioonid (nt väike või ulatuslik punetus, sügelus või põletustunne), trombotsüütide arvu suurenemine veres, kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine, samuti muud seedetrakti häired arvestada.

Üldise talumatuse tunnusteks peetakse eriti liigseid nahareaktsioone ja palavikku.Nendel juhtudel on olemas meditsiiniline vastunäidustus, mis tavaliselt viib ravi kohese katkestamiseni.