Linkosamiidid

Nagu Linkosamiidid nimetatakse antibiootikumide rühmaks. Nende hulka kuuluvad toimeained linkomütsiin ja klindamütsiin. Klindamütsiin on inimmeditsiinis oluline luu-, hingamisteede ja nahainfektsioonide ravis.

Mis on linkosamiidid?

Linkosamiidid on antibiootikumid. Sellisena toimivad nad kehas bakterite vastu. Linkoosamiidide keemiline nimetus on nimi Atsüülaminopüranosiidid. Mõistet seletatakse aine keemilise struktuuriga. Keemiliselt saadakse linkosamiidid püranoosidest. Need on kuue rõngaga struktuuriga monosahhariidid.

Meditsiiniliselt olulised linkosamiidid on antibiootikumid klindamütsiin ja linkomütsiin. Toimeaine linkomütsiin saadakse bakterist Streptomyces lincolnensis eraldamise teel. Meditsiiniliselt kasutatav linkomütsiin A koosneb propüülproliinist ja metüültiolinkosaminiidist. Propüülproliin on aminohappe proliini derivaat. Metüültiolinkosaminiid on oktoosi, C8 suhkru, derivaat. Ühendus kahe aine vahel on amiidside.

Toimeaine klindamütsiin toodetakse poolsünteetiliselt linkomütsiinist kloorimise teel. Klindamütsiini kasutatakse Saksamaal nii inimeste kui ka veterinaarias. Linkomütsiin on heaks kiidetud kasutamiseks ainult veterinaarmeditsiinis Saksamaal. Seda kasutatakse ka inimmeditsiinis Ameerika Ühendriikides ja Kanadas.

Farmakoloogiline toime

Linkosamiididel on kehas bakteriostaatiline toime. Nad pärsivad bakterite kasvu. Linkosamiidide rühma kuuluvaid antibiootikume tuntakse ka kui valgu sünteesi inhibiitoreid. Need pärsivad valkude sünteesi bakterites, seodes neid bakterite ribosoomide 50-S subühikuga. See tähendab, et nad ei saa enam toota valke, mis on vajalikud edasiseks kasvuks.

Linkomütsiin toimib hästi grampositiivsete patogeenide vastu. Nende hulka kuuluvad streptokokid ja stafülokokid. Pärast manustamist siseneb aine keha enda fagotsüütidesse, makrofaagidesse. Seal see koguneb ja rakud transpordivad toimekohta. Toimeaine lagundatakse maksa poolt. Aine eritub uuesti uriini ja väljaheitega.

Lisaks bakteriostaatilisele toimele võib klindamütsiin suurtes annustes avaldada ka bakteritsiidset toimet, st see võib tappa baktereid. Toimeainet saab kasutada ka grampositiivsete aeroobsete patogeenide nagu streptokokid ja stafülokokid põhjustatud infektsioonide raviks. Klindamütsiin on efektiivne ka gramnegatiivsete anaeroobide ja klamüüdia vastu. Toksoplasmoosi põhjustajat Toxoplasma gondii saab ravida klindamütsiini ja toimeaine pürimetamiini kombinatsiooniga.

Klindamütsiin imendub allaneelamisel kergesti. 90% toimeainest imendub ja transporditakse infektsiooni kohale plasmavalkudega seondumise teel. Lisaks siseorganitele jõuab toimeaine ka kehavedelikeni nagu pleura- ja liigesevedelikud, samuti kudedeni nagu nahk ja luuüdi.

Klindamütsiin võib platsentat ületada ja seega rasedatel naistel lootele üle kanduda. Toimeaine eritub ka rinnapiima. Klindamütsiini lagundab ka maks. See eritub roojaga ja uriiniga.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Saksamaa veterinaarmeditsiinis kasutatakse linkomütsiini peamiselt hingamisteede, naha ja silmade nakkushaiguste raviks. Toimeainet manustatakse suu kaudu, intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Klindamütsiini kasutatakse inimmeditsiinis mitmesuguste infektsioonide raviks. Toimeainet võib manustada suu kaudu või intravenoosselt. Üks rakendusala on osteomüeliidi ehk luupõletiku ravi. See võib ilmneda diabeetilise jala sündroomi osana.

Kroonilist osteomüeliiti saab ravida ka klindamütsiiniga. Peamiselt siis, kui nakkuse käivitab patogeen Staphylococcus aureus. Bakterite põhjustatud liigesepõletik, septiline artriit, on veel üks võimalik ravimi rakendus.

Stomatoloogias kasutatakse toimeainet suuõõne infektsioonide raviks. Veel üks klindamütsiini rakendusala on põletikulised nahahaigused, nagu keeb või mädanik. Toimeainet kasutatakse ka akne raviks. Erysipelasid (haavaroosid), ulatuslikku nahapõletikku, mis on tingitud streptokokkidest nakatumisest, saab ravida ka klindamütsiiniga.

Toimeainet kasutatakse ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide raviks. Nende hulka kuuluvad mandlite, kurgu ja siinuste põletik, samuti bronhiit, kopsupõletik ja kopsu mädanik.

Günekoloogias kasutatakse klindamütsiini emaka limaskesta, munajuhade ja munasarjade põletiku, samuti klamüüdiaga nakkuste raviks.

Klindamütsiini peetakse penitsilliini suhtes allergilise patsiendi asendusantibiootikumiks.

Riskid ja kõrvaltoimed

Linkosamiididel on sama toimepõhimõte kui antibiootikumide makroliidrühmal. See võib põhjustada ristresistentsust makroliidide ja linkosamiidide vahel. Linkomütsiini ei tohi rohusööjate puhul suu kaudu kasutada, kuna soolepõletik võib lõppeda surmaga. Ravimi kõrvaltoimeteks võivad olla kõhulahtisus ja oksendamine.

Nagu paljud teised antibiootikumid, võib ka klindamütsiin põhjustada pseudomembranoosset enterokoliiti. Selles soolepõletikus põhjustab antibiootikumide tarbimine tasakaalus soolebaktereid. Bakter Clostridium difficile võib kiiresti paljuneda.See eritab toksiine, mis põhjustavad soolehaigusi.

Pseudomembranoosne enterokoliit ilmneb tõsise kõhulahtisusena koos vedelikukaotusega. See on tõsine haigus, mis võib lõppeda surmaga.

Klindamütsiin võib põhjustada allergilisi reaktsioone. Pärast allaneelamist võib esineda iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust. Täheldati ajutisi muutusi vereanalüüsis ja maksa väärtuses. Samuti on väga harva kirjeldatud mööduvat maksapõletikku koos kollatõvega ja liigesepõletiku esinemist.