Maprotiliin

Maprotiliin on üks antidepressante. Ravimit kasutatakse depressiivsete haiguste raviks.

Mis on maprotiliin?

Maprotiliin on üks antidepressante. Ravimit kasutatakse depressiivsete haiguste raviks.

Maprotiliin on tetratsükliline antidepressant (TCA). Antidepressandid on ravimid, mida saab kasutada depressiooni tõhusaks raviks. Neid saab kasutada ka muude vaimuhaiguste, näiteks paanikahäirete või kroonilise valu korral.

Tetratsüklilised antidepressandid nagu maprotiliin on tritsükliliste antidepressantide edasiarendus. Näiteks on neil oma keemilise struktuuri piires kolme süsiniku asemel neli süsiniku ringi.

Maprotiline, ka see Maprotilinum või Maprotiliinvesinikkloriid on Euroopas kasutatud 1970. aastate algusest peale. Psühhiaatria kasutab ravimit depressiooni raviks. Saksamaal müüakse seda tootenimede Maprolu® ja Ludiomil® all.

Farmakoloogiline toime

Maprotiliinil on omadus mõjutada kesknärvisüsteemi (KNS). See tagab sünaptilisest lõhest pärit noradrenaliini tagasihaarde pärssimise. Teisalt ei ole neurotransmitteri serotoniini pärssimine mainimist väärt. Sel viisil saavutatakse ärevust leevendav ja sõitu suurendav efekt.

Ravi algfaasis nõrgeneb närvisüsteemis adrenaliin ja histamiin, millel on erutust pärssiv ja rahustav toime. Pärast mõnenädalast ravi asendab see toime üha enam meeleolu parandamist ja suurenenud sõitu.

Maprotiliini antikolinergilist toimet saab vaevalt tõestada. Seda peetakse kasulikumaks kui tritsüklilised antidepressandid, kuna vegetatiivset närvisüsteemi mõjutavad soovimatud mõjud vähem.

Maprotiliiniefekti puuduseks on aga see, et antidepressant võib seostuda ka adrenoretseptorite, serotoniini retseptorite ja histamiini retseptoritega. See suurendab erinevate soovimatute kõrvaltoimete tõenäosust. Võrreldes tritsükliliste antidepressantidega on need siiski nõrgemad.

Maprotiliin võib toimida ka FIASMA-na. See on "happelise fosfomüelinaasi funktsionaalne inhibiitor". Maprotiliini võetakse suu kaudu, intravenoosselt või intramuskulaarselt. Toimeaine biosaadavus ulatub kuni 90 protsendini. Veres on kuni 88 protsenti sellest seotud plasmavalkudega. Maprotiliin metaboliseeritakse maksas. Selle plasma poolväärtusaeg ulatub keskmiselt 36 tunnini. Seejärel lagundatakse toimeaine maksa ja neerude kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Maprotiliini antakse depressiooni, düsfooria või ärevushäirete raviks. Ravimit kasutatakse depressiivsete meeleolude vastu võitlemiseks ning hirmude ja põnevusseisundite leevendamiseks. Veel üks maprotiliini rakendusala on somaatilised või psühhosomaatilised kaebused, mis on seotud ärevushäiretega.

Maprotiliini võetakse tavaliselt õhukese polümeerikattega tablettidena koos vähese veega. Tavaline ööpäevane annus on 1 kuni 3 tabletti, mis sisaldavad 25–75 milligrammi maprotiliinvesinikkloriidi. Päevase annuse võib anda ka ühekordse annusena õhtutundidel.

Sõltuvalt sellest, kuidas patsient maprotiliini talub, suureneb annus kahe nädala pärast ühe teise õhukese polümeerikattega tabletiga päevas, kuni patsient võtab kaks kuni kolm tabletti päevas. Maksimaalne soovitatav annus on kuus tabletti päevas. Kui sümptomid paranevad, vähendab patsient annust järk-järgult ühele või kahele tabletile päevas.

Kui kaua ravi maprotiliiniga kestab, varieerub ja arst otsustab individuaalselt. Tavaliselt kulub antidepressandi toimimiseks 4–6 nädalat.

Ravimid leiate siit

Depress Ravimid depressiivse meeleolu vastu ja meeleolu leevendamiseks

Riskid ja kõrvaltoimed

Maprotiliini kasutamine võib mõnedel patsientidel põhjustada kõrvaltoimeid. Enamasti hõlmavad need suukuivust, pearinglust, unisust, väsimust, iiveldust, oksendamist, kuumahooge, peavalusid, urineerimisprobleeme, kõhukinnisust, kehakaalu suurenemist, unetust, õudusunenägusid, nägemishäireid, ärevust ja agressiivset käitumist. Võimalikud on ka seksuaalse potentsi häired ja libiido kaotamine.

Mõnel patsiendil võivad tekkida suured kõrvaltoimed, kuid need on väga haruldased. Nende hulka kuuluvad südame juhtivuse häired, vererõhu kõikumised, krambid, vaskuliit, günekomastia, maniakaalsed või psühhootilised seisundid, hallutsinatsioonid, maksakahjustus, vere moodustumise häired või maksapõletik (hepatiit).

Kui patsient on ülitundlik maprotiliini või teiste tetratsükliliste või tritsükliliste antidepressantide suhtes, ei tohi seda ravimit manustada. Sama kehtib ka raskete neeru- ja maksafunktsiooni häirete, maania või psühhoosi, ägeda mürgituse kohta uimasti- või alkoholimürgituse, kalduvuse krambihoogude, soole halvatuse, glaukoomi, seedetrakti ahenemise, eesnäärme suurenemise kohta, mis on seotud uriini voolavushäiretega, samuti raske ebaregulaarne südametegevus.

Raseduse ajal tohib maprotiliini kasutada ainult pärast seda, kui arst on hoolikalt hinnanud riski ja kasu. Aktiivse koostisosa tekitatud kahju sündimata lapsele ei saa täielikult välistada. Samuti on võimalus, et maprotiliin eritub rinnapiima rinnaga toitmise ajal. See võib mõjutada ka lapse tervist. Maprotiliini manustamine ei sobi lastele.

Maprotiliini ja MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine on problemaatiline. Kuna on oht tõsiste kõrvaltoimete tekkeks, ei tohiks seda samal ajal kasutada. Koostoimed on võimalikud ka paralleelse ravi korral maprotiliini ja teiste tetratsükliliste või tritsükliliste antidepressantidega. Sel viisil võib fondide mõju vastastikku suureneda. Maprotiliini toimet suurendab tsimetidiini, metüülfenidaadi või neuroleptikumide manustamine. Lisaks suurendab samaaegne ravi neuroleptikumidega krampide riski.