Dietüülkarbamaziin

Igaüks, kes põeb ussihaigust, hukkub Dietüülkarbamaziin mitte ümber. Toimeaine on nii oluline, et WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) on selle lisanud oluliste ravimite loetellu. See pole üllatav, kuna igal aastal sureb ussihaigustesse tubli 200 000 inimest.

Mis on dietüülkarbamaziin?

Dietüülkarbamaziin on keemiliselt piperasiini derivaat. See toimib teatud tüüpi parasiitide usside nakatumise vastu ja on seetõttu klassifitseeritud anthelmintikumide rühma. Seda manustatakse alati tsitraadina.

Dietüülkarbamaziintsitraat on valge kristalne pulber sulamistemperatuuriga umbes 138 ° C. See on vees hästi lahustuv, kuid alkoholis lahustub vaid vähesel määral (1 g 35 ml-s). See imab niiskust suhteliselt kiiresti. Toimeainet patenteeris esmakordselt 1949. aastal Ameerika tsüaanamiid.

Dietüülkarbamazsiin ringleb kaubanimede Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® ja Banocide Forte® all. Tavalised manustamisvormid on tabletid 50 mg või suspensioonid 24 g / ml.

Farmakoloogiline toime

Dietüülkarbamaziin Pärast allaneelamist imendub see peaaegu täielikult soolte kaudu ja jaotub kõigisse kehaosadesse, välja arvatud rasvkoed.

Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1–2 tunni pärast. Kuidas molekul usside vastu töötab, pole veel täielikult teada; üks eeldus on, et dietüülkarbamaziin toimib nagu nikotiin parasiitide kesknärvisüsteemis ja halvab neid sellega.Samuti eeldatakse, et usside pinnastruktuur on muutunud, nii et keha enda fagotsüüdid saavad neid hõlpsamini ära tunda ja kõrvaldada.

Toimeaine töödeldakse kiiresti ja eritub peamiselt neerude kaudu. Esimese 24 tunni jooksul pärast allaneelamist tuvastatakse uriinis 70% annusest, sellest 10–25% muutumatul kujul.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Põhimõtteliselt saab Dietüülkarbamaziin saab kasutada ainult teatud tüüpi usside vastu. Need on nn filariaed, mis kuuluvad ümarusside (nematoodide) rühma. Need parasiidid ründavad inimesi kui peremehi, kuid ei paljune neis - üks räägib nakatumisest. Suurim kasutusala on liliaas, inimestel troopiline ussihaigus, mida põhjustab filaria loa loa.

WHO hinnangul on selle kaudu nakatunud umbes 13 miljonit inimest kogu maailmas. Dietüülkarbamazsiini saab siin kasutada nii ajutiseks ennetamiseks (profülaktikaks) kui ka raviks.

Ravim oli koeraomanikele huvitav ka seetõttu, et see toimib Dirofilaria immitise varajaste vastsete vastu. Seda ümarussi edastavad sääsed ja see mõjutab koera südant, kus arenevad 20–30 cm pikkused täiskasvanud südameussid. Dietüülkarbamaziinil põhinevaid preparaate ei ole Saksamaal siiski enam lubatud kasutada.

Onkoatseriaasi korral on efektiivsust kirjeldatud ainult mikrofilariate, nematoodide väga varajaste vastsete staadiumide vastu. Haigus esineb Aafrika ja Ameerika troopilistes piirkondades ning selle põhjustajaks on liigi Onchocerca volvulus filariae. Ligikaudu 10% juhtudest põhjustab see pimesust, nn jõepimedust.

WHO soovitab manustada inimestele usshaiguste korral dietüülkarbamaziini koos prasikvanteeliga. See võimaldab registreerida mitmesuguseid usse - see on nii oluline, kuna sageli pole haigusetekitajat või haigustekitajaid võimalik täpselt kindlaks teha. Dietüülkarbamaziini ei manustata neerude funktsioonihäirete (neerupuudulikkus) ja uriini alkaloosi korral.

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravimi iseloomulikud kõrvaltoimed Dietüülkarbamaziin need on immuunsussüsteemi häired ja ülereageerimine, mis esinevad eriti onkoertsiaasi ravis. Nende hulka kuuluvad sügelus, palavik ja tugevad peavalud. Muud kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine, survetunne kõhus, pearinglus ja väsimus.

Samuti on teatatud hingamisraskustest, köhimisest, kiirest südamelöögist (tahhükardia) ja proteinuuriast (suurenenud valgu eritumine uriiniga). Kõiki neid sümptomeid saab seletada usside tapmisest ja lagunemisest põhjustatud mürgiste jäätmete kiire kasvuga kontsentratsiooniga. Kõrvaltoimed ilmnevad mõni tund pärast manustamist, kuid kaovad tavaliselt umbes viie päeva pärast.