Rifampitsiin

Nagu Rifampitsiin nimetatakse antibiootikumiks.See on pärit seenest Streptomyces mediterranei.

Mis on rifampitsiin?

Rifampitsiin on üks antibiootikumidest ja kuulub rifamütsiinide rühma. Seda saab kasutada erinevat tüüpi bakterite vastu. Rifampitsiini peetakse eriti efektiivseks tuberkuloosi ravis, mille vastu seda kasutatakse koos teiste ravimitega.

Aastal 1957 toimus aine esimene isoleerimine seentest Streptomyces mediterranei. Neil on antibakteriaalne toime. Rifampitsiinist sai nende ainete kõige tõhusam esindaja. Antibiootikumi toodetakse poolsünteetiliselt rifamütsiinist B. See aine on omakorda võetud bakteri perekonnast Amycolatopsis rifamycina.

Rifampitsiini kasutatakse peamiselt mükobakteriaalsete infektsioonide raviks. Lisaks tuberkuloosile hõlmab see ka pidalitõbe. Lisaks sobib antibiootikum metitsilliini suhtes resistentsete stafülokokkide vastu võitlemiseks. Lisaks arendab see oma toimet Legionella pneumophila ja enterokokkide vastu.

Farmakoloogiline toime

Rifampitsiini toimemehhanism põhineb selle seondumisel bakteriaalse ensüümi RNA polümeraasiga. Seda ensüümi vajavad bakterid hädavajalikult oluliste valkude tootmiseks. Kuna nad ei saa seda elutähtsat valku enam, surevad selle tagajärjel bakterid.

Oma toimega vallutab rifampitsiin nii bakterid rakkudes kui ka mikroobe, mis asuvad väljaspool. Antibiootikum toimib kõige paremini leeliselises või neutraalses keskkonnas. See eksisteerib peamiselt väljaspool rakke. Seevastu positiivne mõju rakkude happelises piirkonnas või juustukoes on väiksem.

Rifampitsiinil on võime tappa baktereid. Antibiootikum pole efektiivne mitte ainult mükobakterite vastu, vaid ka grampositiivsete, gramnegatiivsete ja ebatüüpiliste bakterite vastu. Nende hulka kuuluvad näiteks Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis ja Coxiella burnetii.

Rifampitsiini manustatakse suu kaudu. Pärast allaneelamist siseneb antibiootikum verre soolte kaudu. Ligikaudu 80 protsenti sellest seondub plasmavalkudega ja jaotub organismis ühtlaselt. Suurimad rifampitsiini kontsentratsioonid saavutatakse sapis ja kopsudes. Kaks kuni viis tundi pärast manustamist vabaneb rifampitsiin kehast sapi ja väljaheite kaudu. Kui ravi kestab pikka aega, lüheneb see eliminatsiooni poolväärtusaeg.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Rifampitsiini kasutatakse peamiselt tuberkuloosi vastu. Selle haiguse põhjustajaks on Mycobacterium tuberculosis. Rifampitsiini suhtes tundlikud mükobakterid hõlmavad ka pidalitõve patogeene, mille vastu rifampitsiin on samuti efektiivne. See aine sobib ka meningokokkidest põhjustatud meningiidi (ajukelmepõletiku) ennetamiseks. Selle eesmärk on kaitsta haigete kontaktisikuid.

Rifampitsiin ei ole tavaline antibiootikum, välja arvatud tuberkuloosi ravi, kuid seda kasutatakse sageli ainult reservantibiootikumina. See tähendab, et seda kasutatakse siis, kui teistel antibiootikumidel pole resistentsuse tõttu enam positiivset mõju. Enamikul juhtudel antakse rifampitsiini koos täiendava antibiootikumiga. Enamasti on see isoniasiid.

Rifampitsiini võetakse tavaliselt suu kaudu. Kui patsient põeb tuberkuloosi, on tavaline ööpäevane annus 10 milligrammi rifampitsiini kehakaalu kohta. Ainet kasutatakse tavaliselt üks kord päevas. Muude nakkuste korral on annus 6 kuni 8 milligrammi ja seda manustatakse kaks korda päevas.

Riskid ja kõrvaltoimed

Rifampitsiini kasutamisel on mõnel juhul võimalikud soovimatud kõrvaltoimed. See põhjustab sageli kerget maksafunktsiooni häiret. Kui maks on kahjustatud, on oht tõsiste kõrvaltoimete tekkeks. Sel põhjusel kontrollib arst enne ravi maksafunktsioone. Ravi ajal on väga oluline kontrollida ka maksa väärtusi, näiteks maksaensüüme.

Lisaks tekivad rifampitsiini võtmisel patsientidel sageli ebamugavustunne maos, isutus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine, punetava naha nutt, sügelus, nõgestõbi ja palavik. Mõnikord on vereringes muutused, näiteks valgevereliblede, trombotsüütide või granulotsüütide puudus. Samuti on võimalik aneemia, verehüübimishäired, nahaalused verejooksud, menstruaaltsükli häired, nägemishäired, astma-sarnased rünnakud ja veepeetus kudedes või kopsudes. Kui te võtate rifampitsiini ebaregulaarselt, võivad teil tekkida gripile sarnased sümptomid.

Kuna rifampitsiinil on intensiivne punakas-pruunikas värv, võib antibiootikumi võtmine värvida keha vedelikke. Nende hulka kuuluvad higi, sülg, pisarad ning väljaheide ja uriin.

Kui patsient on rifampitsiini suhtes ülitundlik, ei tohiks seda ravi antibiootikumiga läbi viia. Sama kehtib selliste väljendunud maksafunktsiooni häirete kohta nagu kollatõbi, põletikuline maks või maksatsirroos ja samaaegse raviga ainetega, millel võib olla maksa kahjustav toime, näiteks anesteetikumi halotaan või seenepreparaat vorikonasool. Teine vastunäidustus on ravi HIV-1 proteaasi inhibiitoritega nagu indinaviir, sakvinaviir, lopinaviir, atasanaviir, amprenaviir, fosamprenaviir, tipranaviir, nelfinaviir või darunaviir.

Ägeda tuberkuloosi ravi rifampitsiiniga on raseduse ajal üldiselt võimalik. Muude haiguste raviks tuleks siiski kasutada sobivamaid antibiootikume. On oht, et toimeaine pikaajaline kasutamine põhjustab K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite pärssimist. Kuid ravi imetamise ajal ei peeta imiku jaoks riskantseks.