Darunaviir

Ainega Darunaviir on ravim, mida iseloomustavad viirusevastased omadused. Ravim kuulub HIV proteaasi inhibiitorite kategooriasse ja seda kasutatakse peamiselt 1. tüüpi HI-viiruse nakkuste ravimiravi kontekstis. Darunaviiri toimimise peamine põhjus on see, et see häirib viiruse proteaasi. See on viiruste paljunemiseks hädavajalik.

Mis on darunaviir?

Toimeaine darunaviir on niinimetatud virustaatikum ja seda loetakse HIV proteaasi inhibiitorite hulka. Ravim sobib HIV-1 nakkuse raviks. Seda saab kasutada nii täiskasvanud patsientidel kui ka lastel, kelle kaal on üle 20 kilogrammi. Tavaliselt antakse ravim darunaviir tablettide kujul. Lisaks on ravimiturul saadaval ka toimeaine suukaudseid suspensioone.

Darunaviir kiideti ravimina heaks Šveitsis 2006. aastal ja see on saadaval kaubanime Prezista® all. Lisaks kiideti 2016. aastal heaks darunaviiri ja aine cobicistati kombineeritud toode. See ravim on turul saadaval nimetuse Resolsta® all.

Darunaviiri etanolaati kasutatakse farmatseutilistel eesmärkidel. See aine on valge pulber. Selle aine struktuur on peptiidideta.

Farmakoloogiline toime

Ravimit darunaviiri iseloomustab tüüpiline toimeviis. Aine darunaviiri viirusevastased toimed on selle efektiivsuse jaoks olulised. Sel põhjusel kasutatakse seda ravimit HIV-1 nakkuste raviks.

Aine efektiivsus tuleneb peamiselt asjaolust, et see pärsib nn HIV proteaasi. See on eriti oluline viiruste küpsemisprotsesside ja nende paljunemise jaoks. Põhimõtteliselt on toimeaine darunaviiri kombinatsioonis ritonaviiriga poolväärtusaeg umbes 15 tundi.

Enamikul juhtudest manustatakse ravimit suu kaudu. Ravimit darunaviir manustatakse tablettide kujul. Pärast allaneelamist suureneb toimeaine kontsentratsioon veres ja 95 protsenti sellest seondub vereplasmas leiduvate valkudega. Seejärel metaboliseeritakse aine maksas, st maksas. Üldiselt on plasma poolväärtusaeg umbes 15 tundi.

Põhimõtteliselt blokeerib darunaviir HIV proteaasi. Selle tagajärjel tekivad ainult viiruste mittenakkuslikud vormid. See hoiab ära uute rakkude nakatumise viirusega.

Tablette võetakse üks või kaks korda päevas. Toimeainet darunaviiri kasutatakse tavaliselt koos nn farmakokineetilise revaktsineerimisega, näiteks koos kobitsistaadi või ritonaviiriga. Need ained on CYP inhibiitorid ja need aeglustavad ravimi lagunemist. Põhimõtteliselt on ravim darunaviir aine CYP3A4 substraat.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravim darunaviir sobib eriti hästi HIV-1-ga nakatunud ravimite raviks. Aine efektiivsuse suurendamiseks kombineeritakse ravim darunaviiri sageli võimendavate ritonaviiri või cobicistatiga. Süütevõimendit kasutatakse ainult väikeses annuses. Need pärsivad ravimi metabolismi ja lagunemist.

Põhimõtteliselt toimub darunaviiri annustamine vastavalt lisatud tehnilisele teabele. Õhukese polümeerikattega tablette võetakse üks või kaks korda päevas söögi ajal.

Riskid ja kõrvaltoimed

Toimeaine darunaviiri võtmisel on võimalikud arvukad võimalikud kõrvaltoimed ja ebamugavused. Kuid need ei ilmne kõigil patsientidel võrdsel määral ja erinevad nende esinemissageduse ja individuaalsete omaduste poolest.

Ravimi darunaviiri kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on peavalud ja nahalööbed, samuti seedehäired. Need seedetrakti kaebused avalduvad näiteks iivelduse, kõhu piirkonnas esineva valu, oksendamise ja kõhulahtisuse vormis.

Lisaks on selle võtmise ajal mõnel juhul võimalik tõsine väsimus ja unehäired. Nahal võivad ilmneda allergilised reaktsioonid, nagu punetavad alad või sügelus. Asteenia on võimalik ka ravi ajal.

Lisaks darunaviiri tarvitamisel tekkivale võimalikule ebamugavusele on ka mõned vastunäidustused, millest tuleb tähelepanu pöörata. Seetõttu on oluline, et raviarst võtaks põhjaliku haigusloo, et hoida komplikatsioonide risk võimalikult madal. Näiteks kui teil on teadaolevalt ülitundlikkus toimeaine suhtes, kui teil on raske neerupuudulikkus või kui maksafunktsioon on kahjustatud, tuleks hoiduda ravimist darunaviir.

Lisaks tuleb jälgida mitmesuguseid koostoimeid teiste ravimitega. Näiteks on võimalik koostoime toimeaine ning CYP inhibiitorite ja substraatide vahel. Kogu teave vastunäidustuste kohta on lisatud lisatud tehnilises teabes.