Atazanaviir

Kell Atazanaviir see on raviaine. Seda kasutatakse HIV-nakkuste raviks.

Mis on atasanaviir?

Ravim atasanaviir on Saksamaal müügil kaubamärgi Reyataz® all. Ravim võetakse suu kaudu ja seda kasutatakse HIV-nakkuse raviks. See aine kuulub HIV proteaasi inhibiitorite rühma.

USA toidu- ja ravimiamet (FDA) kiitis toote heaks 2003. aasta juunis. EL ühines 2004. aasta märtsis. Litsentsiomanik on Ameerika ravimifirma Bristol-Myers Squibb.

Farmakoloogiline toime

Atasanaviiril on viirusevastased omadused. Aine toime põhineb HIV proteaasi pärssimisel. See on HIV-viiruse küpsemisel äärmiselt oluline. Atasanaviir seob HIV viiruse proteaasi. Viiruse ensüümi pärssimisega on võimalik vältida viiruse paljunemist. Paljunemisprotsessi katkestamisel väheneb viiruste koormus kehas.

Enamik atasanaviiri seondub vere valkudega. Toimeaine lagundatakse maksa kaudu tsütokroomisüsteemi kaudu. Teise HIV proteaasi inhibiitori võtmine põhjustab atasanaviiri lagunemist maksas aeglasemalt. Nii võib abinõul olla pikem toime. Aine poolväärtusaeg on umbes seitse kuni kaksteist tundi.

Atasanaviiri on võimalik kombineerida NRTI-dega (nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid). Need on transkriptaasi inhibiitorid.

Atasanaviiri tugevust on kontrollitud mitmes uuringus. Leiti võrreldav toime teiste HIV proteaasi inhibiitoritega.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Atasanaviiri kasutatakse kombineeritud retroviirusevastases ravis HIV-nakkuse (AIDS) raviks. Toode on heaks kiidetud täiskasvanud patsientidele.

Vastupidiselt teistele preparaatidele piisab, kui võtta atasanaviiri ainult üks kord päevas. See asjaolu on tingitud ravimi pikast poolestusajast. Seda manustatakse tablettide kujul, mida patsient võtab pärast sööki. Aine annus on 1 x 300 milligrammi või 1 x 100 mg tableti kohta.

Kui ravimit võetakse, on olemas ka atasanaviiri ja farmakokineetilise võimendusravimi, näiteks kobitsistaadi või ritonaviiri kombinatsioon. Need ravimid kuuluvad CYP inhibiitorite rühma. Need toimivad, vähendades atasanaviiri metaboolset lagunemist. USA-s on nüüd võimalik anda teatud patsientidele annus 1 x 400 mg. Ritonaviiri ei kasutata.

Atasanaviir on hästi talutav. Ravimit ei tohi siiski kasutada maksapuudulikkuse või ülitundlikkuse korral toimeaine suhtes.

Riskid ja kõrvaltoimed

Vaatamata positiivsele talutavusele on atasanaviiri võtmisel võimalikud erinevad soovimatud kõrvaltoimed. Patsientidel võib esineda kollatõbi (ikterus), iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, peavalu, pearinglus või lihasvalu. Mõnel juhul on võimalikud ka palavik, magamisprobleemid, nahalööbed, depressioon ja perifeersed neuroloogilised sümptomid.

Harva esinevad pärast ravimi kasutamist kõrgenenud kolesteroolitase või rasva metabolismi häired, näiteks lipodüstroofia või hüperlipideemia. Mõnikord võib vere bilirubiini taseme tõus, mis põhjustab kollatõbe, vajada ravi atasanaviiriga katkestamist. Põhimõtteliselt on selle ainega siiski vähem tüütuid kõrvaltoimeid kui võrreldavate ainete kasutamisel.

Teine terviseprobleem võib olla koostoime teatud teiste ravimitega. Kuid see on võimalik ka teiste proteaasi inhibiitorite puhul. Seega ei tohi atasanaviiri või teiste proteaasi inhibiitorite võtmisel võtta selliseid preparaate nagu neuroleptiline pimosiid, midasolaam või ergotoksiinid. Selle põhjuseks on edukas interaktsioon süsteemi tsütokroom P 450-ga, mis muudab vereplasma taset kehas.

Atasanaviiri ja didanosiini, efavirensi, klaritromütsiini või stavudiini samaaegne kasutamine võib põhjustada muutusi vereplasmas.

Kuna ravim lagundab ka ensüümi UGT 1A1 (uridiinglükorosüültransferaas) ja pärsib seega kaudse bilirubiini lagunemist, pole mõtet seda anda koos ravimitega, mida lagundab UGT. Nende hulka kuuluvad integraasi inhibiitor raltegraviir ja proteaasi inhibiitor indinaviir.