Adenosiin

Adenosiin on oluline element inimese keha energia metabolismil. Terapeutiliselt kasutatakse adenosiini eriti südame rütmihäirete reguleerimiseks ja vererõhu alandamiseks.

Mis on adenosiin?

Adenosiin on endogeenne nukleosiid, mis on energia metabolismiks hädavajalik ja koosneb puriini aluse adeniinist ja β-D-riboosist. See on adenosiintrifosfaadi (ATP) põhiosa, mis on oluline energiatarnija kõigi inimorganismi kudede rakkudele.

Kõigis energiat tarbivates rakuprotsessides jaotatakse ATP energiavajaduse tagamiseks ja selle koostisosa adenosiin vabaneb. Adensosiini kontsentratsioon veres suureneb vastavalt füüsilise koormuse korral.

Lisaks on adenosiin ribonukleiinhapete (DNA ehitusplokk), koensüümide ja nukleosiidide antibiootikumide komponent. Adenosiinil on kofeiiniga sarnane molekulaarstruktuur ja ta võtab samu retseptoreid, kuid neid stimuleerimata. Füsioloogiline poolestusaeg on mõne sekundi jooksul äärmiselt lühike.

Farmakoloogiline toime

Adenosiin täidab inimorganismis olulisi funktsioone. ATP olulise komponendina teenib see kõigis rakuprotsessides osalevat peamist energiavarusid. Adenosiin vabaneb närvirakkudest alati siis, kui neuronite energiavarustus pole enam piisavalt tagatud.

See kehtib muu hulgas isheemia (ebapiisava verevoolu) kohta. Vastupidiselt neurotransmitteritele (biokeemilised messengerid) ei vahenda vabanemist säilitusvesiikulite eksotsütoos, vaid transpordivalkude kaudu. Seejärel eemaldavad transpordivalgud vabastatud adenosiini rakuvälisest ruumist. Isheemia korral on rakusiseses ruumis suurenenud adenosiini kontsentratsioon, mis põhjustab transpordi pöördumise. Kui vabanenud ATP laguneb ektoensüümide (ensüümid, mis toimivad väljaspool rakku), suureneb ka rakuväline adenosiini kontsentratsioon.

Närvisüsteemis hõivab adenosiin kofeiini jaoks mõeldud retseptoreid ja neurotransmitterid dopamiini, noradrenaliini ja atsetüülkoliini, blokeerides seega nende toimet. Mida aktiivsemad on närvirakud, seda suurem on ATP ja seetõttu ka adenosiini kontsentratsioon. Retseptorite hõivamisega aeglustatakse närvirakkude funktsiooni ja kaitstakse närvisüsteemi üleekspressiooni eest. Selle neurotransmitterite blokaadi tagajärjel laienevad veresooned (dilatatsioon). Tekib järjestikune vererõhu langus (vererõhu langus) ja pulsi aeglustumine.

G-valgu poolt moduleeritud kaaliumikanalite aktiveerimine (A1-adenosiiniretseptorite kaudu) suurendab ka juhtivuse aega AV-sõlmes (atrioventikulaarne sõlme). Südame sekundaarse stimulaatorina on AV-sõlme ainus ühendus aatriumi ja vatsakese (südamekambri) vahel ning see reguleerib erutusjuhte südamekambritesse.

Stiimulite edasilükkamine tagab südamekambri ja aatriumi kooskõlastatud kokkutõmbumise. Kuna adenosiini kontsentratsioon tõuseb koos füüsilise koormuse ja hapnikuvaegusega, eeldatakse, et suurenenud vabanemine hoiab ära ebatõhusad tahhükardiad ja südame rütmihäired stressi all.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Adenosiini kasutatakse peamiselt arütmiavastase ravimina südame rütmihäirete raviks. Vere väga lühikese poolestusaja tõttu võib adenosiini manustada intravenoosselt lühikese infusioonina, et reguleerida vererõhku (alandada vererõhku) ja südamerütmi (3, 6 või 12 mg).

Lisaks perifeersete veresoonte laienemisele laiendab adenosiin ka pärgarterit. Adenosiin võib AV sõlmedest sõltuvad tahhükardiad lõpetada, blokeerides AV juhtivuse, mistõttu kasutatakse seda esmavalikuna, eriti supraventrikulaarsete tahhükardiate puhul, näiteks AV sõlme taastuv tahhükardiad.

Adenosiini saab kasutada ka kodade tahhükardiate, näiteks paroksüsmaalsete tahhükardiate (südame löögisageduse järsk kiirenemine) raviks. Samuti kasutatakse adenosiini stressiuuringute diagnostikas südame veresoonte laiendamiseks (südame pildistamine).

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Isheemia tõttu lokaalselt suurenenud adenosiini kontsentratsioon südames võib põhjustada bradükardia rütmihäireid (bradükardiat). Vastumürgina pärsib teofülliin adenosiini toimet südame vastavale retseptorile.

Lisaks võib terapeutiliselt rakendatud adenosiin põhjustada negatiivset dromotroopset toimet (aeglustades impulsside ülekandmist) lühiajalist asüstooli (südamelihase kontraktsiooni puudumine). Nendel juhtudel tuleb adenosiini pakkumine viivitamatult lõpetada. Lühikese poolestusaja tõttu kaob farmakoloogiline toime väga kiiresti.

Veresoonte laiendava toime tagajärjel võivad ilmneda punetusnähud, mida iseloomustab naha lühike punetus. Lisaks võivad süstitud adenosiiniga tekkida lühiajalised hingamisraskused, survetunne rindkere piirkonnas, peavalu, pearinglus, iiveldus ja kipitustunne. Adenosiini kasutamine on vastunäidustatud bronhospasmi, KOK-i ja bronhiaalastma korral.