Dihüdralasiin

Dihüdralasiin on antihüpertensiivne aine, mida kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni raviks. Täpne molekulaarne toimeviis pole teada. Peamine kasutusvaldkond on vererõhu reguleerimine raske prelampsia korral.

Mis on dihüdralasiin?

Dihüdralasiin on farmakoloogiline aine, mida kasutatakse kõrge arteriaalse vererõhu vastu. Toimeaine tagab arterite ja arterioolide laienemise silelihastes, mis vähendab perifeerset vastupidavust verevoolule.

Dihüdralasiin on tahke aine, mis koosneb oranžidest nõeltest. See on saadaval Saksamaal kaubanimede Nepresol® ja Depressan® all. Nepresol® ja Depressan® on ravimid vererõhu alandamiseks ja neid kasutatakse eriti kõrge vererõhu raskete raskuste korral.

Peamine rakendusvaldkond on preklampsia raseduse ajal, mida iseloomustab tugev kõrge vererõhk ja tursed.

Dihüdralasiin koosneb aromaatsest benseenitsüklist, mis on ühendatud süsiniku- ja lämmastikuaatomitest koosneva heterotsükliga. Kaks hüdrasiinirühma on seotud selle heterotsükliga vastasasendites. Dihüdralasiini toimemehhanism pole veel teada.

Farmakoloogiline toime

Dihüdralasiini farmakoloogiline tähtsus on arterite laiendamine. Sellest tulenev vähenenud arteriaalne vastupidavus verevoolule alandab vererõhku. Molekulaarsel tasemel toimuvaid protsesse pole veel võimalik jälgida. Organismis metaboliseeritakse dihüdralasiin maksas.

Toimeaine võetakse tablettide kujul või lahusena. Dihüdralasiini võib manustada ka intravenoosselt. Sel juhul avalduvad toimed umbes 15 minutit pärast infusiooni. Poolväärtusaeg kehas on 2,2–2,6 tundi. Ravimi biosaadavus on umbes 30 kuni 55 protsenti, mis tähendab, et ainult 30 kuni 55 protsenti algsest ravimist suudab selle efektiivsust arendada. See on tingitud asjaolust, et toimeaine dihüdralasiin avaldab tugevat esmakordset toimet esmasel maksa läbimisel.

Selle esimese maksa läbilaskmise ajal atsetüülitakse suur osa toimeainest. Funktsionaalsel rühmal olev vesinikuaatom või C-H-side on asendatud atsüülrühmaga. Atsüülitud molekulid erituvad uriiniga. Sõltuvalt atsetüülimisprotsessi kestusest kestab ravim umbes kolm kuni neli tundi. Kuna erinevad inimesed atsetüülivad erineva kiiruse või kiirusega, on toimeaine jaotus inimestel erinev.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Vererõhku alandavate omaduste tõttu on dihüdralasiin üks antihüpertensiivsetest ravimitest. Mõiste antihüpertensiivsed ravimid on kõigi vererõhku alandavate ravimite puhul ühine termin, mille peamine rakendusala on vererõhu reguleerimine rasedusega seotud vererõhu tõusu ajal.

Preklampsiaks tuntud vererõhu tõus võib põhjustada neerukahjustusi. Kuid nagu juba mainitud, dihüdralasiini toimel laienevad arterid ja seega verevarustus paraneb. Selle tagajärjel langeb vererõhk. See on valitud ravim, eriti preklampsia korral, kuna toimeaine ei mõjuta emaka ja platsenta verevoolu.

Kui ravi on alanud, ei tohi last rinnaga toita, kuna toimeaine eritub ka rinnapiima. Kuna vastsündinu maks ei ole veel täielikult arenenud, saab toimeainet seal halvasti lagundada, mille tagajärjel koguneb dihüdralasiin organismi.

Lisaks sellele, et dihüdralasiini kasutatakse rasedate ja noorte emade vererõhu reguleerimiseks, kasutatakse seda ka vererõhu alandamiseks. Sageli kasutatakse seda koos teiste vererõhku alandavate ravimitega.

Riskid ja kõrvaltoimed

Põhimõtteliselt oleks võimalik pikaajaline suukaudne ravi dihüdralasiiniga. Kuid paljude kõrvaltoimete tõttu ei sobi toimeaine selliseks raviks.

Dihüdralasiinil on palju vastunäidustusi, vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad vererõhu järsk langus, naha punetus, seedetrakti häired, iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus või tursed. Harvadel juhtudel esinevad depressioon, nahalööbed koos sügelusega, verepildi muutused või allergilised reaktsioonid.

Veel harvem on kipitus või tuimus jäsemetes, lihaskrambid või maksafunktsiooni häired. Aeglaste atsetülaatoritega patsientidel võivad tekkida reumatoidsed liigeseprobleemid, lümfisõlmede tursed, konjunktiviit, maksapõletik või kusepõiepõletik.

Dihüdralasiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse, erütematoosluupuse (liblika samblik), peamise arteri aneurüsmi või raske südamepuudulikkuse korral. Muude südameprobleemide korral ei tohi dihüdralasiini võtta üksinda, vaid koos beetablokaatoritega.

Kui teil on neerupuudulikkus, maksahaigus või aju vereringehäired, tuleb dihüdralasiini kasutada väga ettevaatlikult. Dihüdralasiini ei tohi raseduse esimesel trimestril kasutada. Samuti on koostoimeid teiste ravimitega, mis võivad nii nõrgendada kui ka tugevdada toimet.

Dihüdralasiinravi ajal on hälvete kiireks tuvastamiseks vajalik pidev arstlik kontroll. Reaktsioonivõime võib olla häiritud isegi mõne tunni jooksul pärast ravimi kasutamist.