Adefoviir

Adefoviir on B-hepatiidi raviks kasutatav ravim. Pikaajaline kasutamine takistab B-hepatiidi viiruste paljunemist.

Mis on adefoviir?

Adefoviir, tuntud ka kui adefoviirus, kuulub viirusevastaste ravimite klassi. Need on ravimid, mis peatavad viiruste paljunemise.

Adefovirum kiideti Euroopa Liidus heaks 2003. aastal. Ravim on ette nähtud täiskasvanutele kroonilise B-hepatiidi raviks. Tavaliselt kasutatakse ravimit ainult siis, kui on ka maksahaigus. See võib olla seerumi väärtuste häire või maksapõletik.

Ravimit turustatakse Saksamaal Hepsera nime all. Toimeaine poolväärtusaeg on seitse tundi, mille järel see laguneb neerude kaudu. Adefoviir on vere valkudega seotud vaid vähesel määral.

Farmakoloogiline toime

Meditsiiniringkondades klassifitseeritakse adefoviir eelravimiks. See on algselt mitteaktiivne koostisosa, mis jõustub alles pärast allaneelamist. Pärast allaneelamist muundatakse adefoviir siirdeseisundis adenosiinmonofosfaadiks.

Fosfaat moodustab seotud struktuuri, kuid nakatunud rakud imendavad seda paremini. Seal muundatakse see lõpuks adefoviirdifosfaadiks ja omandab selle aktiivse vormi. Rakus põrkub adefoviirdifosfaat looduslikult esineva substraadiga deoksüadenosiintrifosfaadiga. Kuna mõlemad ühendid on väga sarnased, on nukleiinhapete süntees takistatud. Selle tagajärjel takistatakse nakatunud raku jagunemist.

Üldiselt väheneb viiruste paljunemise kiirus. Kõnekeelt nimetatakse seda protseduuri ka enesetappude pärssimiseks. Kuna seda meetodit saab kasutada ka inimese DNA polümeraasi peatamiseks, võib aktiivse ingrediendi sisaldus olla ainult madal. Muuseas, ravi ajal võib täheldada pidevat resistentsuse suurenemist.

Selle põhjuseks on polümeraasi geeni mutatsioon. Pikemas perspektiivis võivad kliiniliselt täheldatud vastupidavus ravi õnnestumist minimeerida. Seetõttu on viiruskoormuse vähendamine võimalik ainult lühikeseks ajaks. Tavaliselt piisab edasise maksakahjustuse vältimiseks.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Adefoviir on retseptiravim. Seda kasutatakse ainult kroonilise B-hepatiidi raviks. Saksamaal müüdav ravim Hepsera sisaldab toimeainet tablettide kujul. Neid võetakse suu kaudu vastavalt arsti juhistele. Võib eeldada, et biosaadavus on umbes 60 protsenti. See tähendab, et toimeaine osakaal moodustab 60 protsenti kogu kogusest.

Kuid ravimit seostatakse vähese valkudega seondumisega. Seega on ringlus alla nelja protsendi saadavast kogusest. Mõne tunni pärast kustutatakse adefoviir uuesti. Seda tehakse neerude kaudu filtreerimise ja sekretsiooni kaudu. Siin võib oodata seitsme tunni pikkust poolestusaega. Selle kohaselt väljub keha iga seitsme tunni järel pool sissevõetud toimeaine kogusest.

Siiski tuleb märkida, et ravimit kirjutatakse välja ainult koos eelseisva või käimasoleva maksahaigusega. Lisaks tuleb näidata aktiivset viiruse replikatsiooni. See tähendab, et esmase või järgneva ravi ajal tuleb kontrollida B-hepatiidi progresseerumist. Sõltuvalt haigusloost võib esineda erandeid.

Riskid ja kõrvaltoimed

Adefoviiri ravimisel on mitmeid kõrvaltoimeid. Üks peamisi kõrvaltoimeid on nefrotoksiin. Kõneldavalt on see tuntud kui neerumürk. Nimi ulatub tagasi ravimi toksiliste mõjude juurde, eriti neerurakkude vastu.

Seetõttu tuleb neerufunktsiooni regulaarselt kontrollida. Kui leitakse piirang, võib arst soovitatavat annust kohandada. Lisaks võivad tekkida seedetrakti kaebused. Need on seedesüsteemi häired. Pikaajaline kasutamine võib põhjustada peavalu ja kaelavalu.

Pärast ravi lõppu vähenevad need uuesti. Adefoviir ei sobi kasutamiseks ka alaealistele ja rasedatele patsientidele. Teatavatel asjaoludel saab riski ja kasu suhteid hinnata. Sageli kaaluvad teraapia tagajärjed üles ravi edu. Siiani pole teada, kas see aine esineb rinnapiimas. Ettevaatusabinõuna tuleks kogu ravi vältel vältida rinnaga toitmist.