Makroliidsed antibiootikumid on antibiootikumid, millel on bakteriostaatiline toime ja millel on makroliid. Need pärsivad bakterite valkude sünteesi. Esimene ja tuntuim makroliidantibiootikum on erütromütsiin. Makroliidantibiootikume kasutatakse lastel laialdaselt.
Mis on makroliidantibiootikumid?
Makroliidantibiootikumid (lühendatult: Makroliidid) on bakteriostaatiliselt tõhusad antibiootikumid. Nad tähistavad oma "klassifikatsiooni" erinevates antibiootikumides. Tavaline lühend makroliid on kitsamas tähenduses ümmarguse molekuli nimetus makroliid, mis esineb kõigis makroliidantibiootikumides. Makroliidantibiootikumidel on soodne toime spekter, millel on vähe kõrvaltoimeid, ja seetõttu sobivad need hästi lastele.
Siiski suureneb resistentsus makroliidantibiootikumide suhtes. Paljud bakterid on juba makroliidantibiootikumide suhtes resistentsed, mis on tingitud asjaolust, et resistentsuse saamiseks piisab ribosoomi ensüümide modifikatsioonist. Seetõttu on resistentsuse saavutamine suhteliselt lihtne. Lisaks on erinevate makroliidantibiootikumide vahel nn ristresistentsus. See tähendab, et kui bakter muutub makroliidantibiootikumi suhtes resistentseks, on ta resistentne kõigi makroliidantibiootikumide suhtes.
Makroliidantibiootikumide "prototüübiks" on erütromütsiin, mida saadakse teatud tüüpi seentest. Samuti on olemas antibiootikumid josamütsiin ja spiramütsiin, mida saadakse ka seeneliikidest. Poolsünteetilised derivaadid roksitromütsiin, asitromütsiin ja klaritromütsiin töötati välja eesmärgiga parandada toime spektrit ja farmakokineetilisi omadusi.
Farmakoloogiline toime
Makroliidantibiootikumid on bakteriostaatiliselt efektiivsed. Need pärsivad bakterite valkude sünteesi. See toimub ribosoomide 50S subühiku külge kinnitamise kaudu. Seejuures blokeerivad nad ensüümi translokaadi, mis takistab polüpeptiidahela migratsiooni ja kasvu. Selle tulemuseks on makroliidantibiootikumide bakteriostaatiline toime. Need on eriti tõhusad metaboolselt aktiivsete bakterite vastu.
Makroliidantibiootikumid on üldiselt lipofiilsed ja jaotuvad seetõttu pärast imendumist seedetraktis hästi kudedesse. Eritumine on enamasti odav (sapi kaudu). Makroliidid lagunevad maksas. Neid metaboliseerib biotransformatsiooni käigus ensüümsüsteem CYP3A4.
Samal ajal tarbitavate või tarbitavate ravimite vähendamisel võivad esineda häireid. Ühe ravimi lagunemine hilineb.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Makroliidantibiootikumid on efektiivsed grampositiivsete kokkade ja pulkade, aga ka gramnegatiivsete kokkite vastu. Need on efektiivsed ka Legionella pneumophila, Bordetella pertussise, mükoplasmade, spirokeetide, klamüüdia ja Haemophilus influenzae vastu.
Näidustused võib tuletada makroliidantibiootikumide toime spektrist. Siiski tuleb märkida, et poolsünteetilistel makroliidantibiootikumidel roksitromütsiinil, klaritromütsiinil ja asitromütsiinil on gram-negatiivsete bakterite vastu laiem toime spekter kui erütromütsiinil, josamütsiinil ja spiramütsiinil.
Süsteemiliselt on erütromütsiin näidustatud bronhiidi, kopsupõletiku, läkaköha (keskkõrvapõletiku), keskkõrvapõletiku (keskkõrvapõletik), sinusiidi (sinusiit), akne vulgarise, konjunktiviidi (konjunktiviidi) tõttu klamüüdiast, difteeriast ja kusejuhapõletikust tingitud kusejuhapõletikust.
Alternatiivina penitsilliinidele z. B. penitsilliiniallergia korral kasutatakse erütromütsiini ka farüngiidi (neelupõletiku), tonsilliidi (tonsilliit), sarlakid, erysipelas (haavaroos) ja süüfilise raviks.
Makroliidantibiootikumide grupist pärit poolsünteetilist derivaati asitromütsiini saab kasutada ülemiste hingamisteede infektsioonide, sealhulgas sinusiidi, neelupõletiku (farüngiidi) ja tonsilliidi korral. Alumiste hingamisteede infektsioone, sealhulgas bronhiiti ja kopsupõletikku, ägedat keskkõrvapõletikku, naha- ja pehmete kudede nakkusi ning tüsistusteta suguelundite nakkusi, mille on põhjustanud Chlamydia trachomatis või Neisseria gonorrhoeae (mitte-multiresistentsed tüved), saab ravida ka asitromütsiiniga.
Võrreldes erütromütsiiniga võib näha asitromütsiini pisut laiendatud aktiivsusspektrit. Lisaks on asitromütsiinil oluliselt pikem poolestusaeg. Sel põhjusel võib seda kasutada "kolmepäevase antibiootikumina": iga 24 tunni järel manustatakse ainult kolm tabletti, kuid pika poolväärtusaja tõttu püsib toime 10 päeva.
Riskid ja kõrvaltoimed
Makroliidantibiootikumide võimalikud kõrvaltoimed on kahjutud. Sel põhjusel ja laia toimespektri tõttu kasutatakse lastel sageli makroliidantibiootikume. Kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on seedetrakti ebamugavustunne, nt. Kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine. Lisaks on ülitundlikkusreaktsioonid võimalikud olemasoleva ülitundlikkuse (allergia) korral makroliidantibiootikumide suhtes. Maksakahjustus on ka üks haruldasi kõrvaltoimeid.
Tuleb siiski märkida, et makroliidide rühma üksikutel antibiootikumidel võivad olla ka kaugemad kõrvaltoimed. Need leiate pakendi infolehelt ja saate oma arstilt või apteekrilt.
Lisaks on võimalik koostoime (koostoimed) teiste ravimitega. Samuti on vastunäidustusi. Neid ei saa aga makroliidantibiootikumide rühmas üldiselt nimetada, kuna need on iga makroliidantibiootikumi korral erinevad.
Kõigil neil antibiootikumidel on ühine joon, et neid ei tohi kasutada ülitundlikkuse korral makroliidantibiootikumi suhtes.
