Alprasolaam

Alprasolaam kasutatakse peamiselt ärevuse ja paanikahäirete korral. See toimeaine ravib ainult sümptomeid, mitte ebamugavuse põhjust. Mõnikord esinevate märkimisväärsete kõrvaltoimete tõttu kasutatakse alprasolaami ainult siis, kui allaneelamine on vältimatu.

Mis on alprasolaam?

Alprasolaami töötas välja USA farmaatsiaettevõte Upjohn (hiljem omandas Pfitzer). See sisenes Saksamaa turule 1984. aastal nime all Tafil®. Valge, kristalne pulber, mis on vees praktiliselt lahustumatu, on üks bensodiasepiine.

Vastupidiselt selle rühma klassikalistele esindajatele on alprasolaami molekulis triasoolitsükkel. Seetõttu nimetatakse seda ka triasolobensodiasepiiniks. See preparaat on kaubanduslikult saadaval tablettide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul, tavaliselt annustes 0,25 mg, 0,5 mg või 1 mg. Seda võetakse suu kaudu. Raviarst määrab täpse annuse.

Farmakoloogiline toime

Alprasolaami hirmu leevendav, rahustav, lõdvestav ja mõnikord ka eufooriline mõju põhineb selle toimel aju teatavatele toimeainetele. See ületab hematoentsefaalbarjääri ja seondub GABA-A retseptoritega. Seal intensiivistab kloriidioonide suurenev sissevool pärssiva neurotransmitteri GABA mõju kesknärvisüsteemis. See muudab närvirakud ergastavate stiimulite suhtes vähem tundlikuks.

Kaheksakümmend protsenti tabletist võetud toimeainest imendub soolestikku vereringesse.Pärast ühekordset suukaudset annust saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon umbes ühe kuni kahe tunni pärast. Seondumine plasmavalkudega on seitsekümmend kuni kaheksakümmend protsenti. Jaotusruumala on umbes 1,0–1,2 l / kg. Kuid rasvunud patsientidel on see märkimisväärselt suurem. Plasma poolväärtusaeg on umbes kaksteist kuni viisteist tundi, kuid vanematel meespatsientidel võib see olla pikem.

Alprasolaami biokeemiline muundamine toimub maksas. Toimeaine eritub peamiselt uriiniga. Toimeaine viivitatud vabanemine toimeainet prolongeeritult vabastavates tablettides ei mõjuta selle jaotumist, metabolismi ega eliminatsiooni. Selle ravimivormi korral saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon seerumis umbes viis kuni kümme tundi pärast allaneelamist.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Alprasolaami peamine kasutusala on ärevusseisundid, millel on märkimisväärne liigne erutuvus (närvilisus). Mõnikord on see depressiooniravis ette nähtud ka täiendava ravina. See kasutamine on meditsiinitöötajate seas vaieldav.

Kuigi preparaat on osutunud tõhusaks lühikese ravi kestusega, võivad depressiooni sümptomid pikema manustamise korral suureneda. Seetõttu ei sobi toimeaine ainult depressiooni raviks. Alprasolaami kasutatakse sageli ka une abiainena. Sellel (otstarbekohane kasutamine) pole aga mingit viidet. Suuremate annustena võib ravim vähendada lihaspingeid ja aidata vältida epilepsiakrampe.

Alguses saavad paljud patsiendid 0,25 mg kuni 0,5 mg alprasolaami kolm korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada kuni 3 mg ööpäevas. Pärast allaneelamist võib kohe pärast kasutamist mälu kaduda. Seetõttu on oluline tagada, et ravitud isikud magaksid piisavalt pikka aega.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Alprasolaami kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on uimasus, unisus ja peapööritus. Väsimus, vähenenud erksus, segasus, lihasnõrkus, peavalu, liikumise ja kõnnaku ebakindlus, nägemishäired ja värinad pole ka ravi alguses haruldased.

Selle toimeaine võtmine võib põhjustada ka maksafunktsiooni häireid, menstruaaltsükli häireid, isutus, iiveldust, kõhukinnisust, hüperprolaktineemiat, nahareaktsioone ja libiido muutusi.

Lapsed ja eakad võivad pärast alprasolaami manustamist reageerida agressiivselt ja kogeda õudusunenägusid, ärrituvust, rahutust ja hallutsinatsioone. Niipea kui sellised sümptomid ilmnevad, on soovitatav konsulteerida raviarstiga ja lõpetada selle ravimiga ravi.

Alprasolaam võib isegi lühikese aja jooksul muutuda füüsiliselt ja psühholoogiliselt. Sõltuvuse oht suureneb koos kasutamise kestuse ja annuse suurusega. Eriti ohustatud on patsiendid, kes on varem olnud sõltuvuses alkoholist, pillidest või narkootikumidest. Toimeaine järsk lõpetamine põhjustab ärevust, ärrituvust, rahutust, peavalu ja lihasvalu, äärmisel juhul isegi reaalsuse ja isiksuse kaotust või tugevaid ülitundlikkusreaktsioone.