Amfepramon

Amfepramon on kaudne alfa-sümpatomimeetikum ja seda kasutatakse Saksamaal söögiisu vähendajana. Arvestamata kuritarvitamise potentsiaali tõttu on toimeaine rasvumise toetavaks raviks ette nähtud ainult lühiajaliselt kiireloomulistel juhtudel.

Mis on amfepramone?

Amfepramon on tuntud ka kui 2-dietüülamino-1-fenüülpropaan-1-oon, 2-dietüülaminopropiophenhen, amfepramonum või dietylpropion. See kuulub fenüületüülamiini derivaatide rühma. Need on fenüületüülamiinist saadud keemilised ühendid. Fenüületüülamiinid on oma olemuselt laialt levinud (näiteks neurotransmitter dopamiin või aminohappetaoline aine türamiin) või neid toodetakse kunstlikult (näiteks teatud amfetamiinid).

Fenüületüülamiinide valdkonnas kuulub amfepramoon katinoonide alarühma. Katinoonide nimi tuleneb ühendist katinoon, mis kuulub amfetamiinide hulka ja millel on stimuleeriv toime. Amfepramon toimib ka stimulandina ja stimuleerib sümpaatilist närvisüsteemi, autonoomse (vegetatiivse) närvisüsteemi osa.

See on määratud alfa-sümpatomimeetikumide toimeainete rühma. See on müügil retseptiravimina kaubanimede Regenon ja Tenuate all. Amfepramon kuulub Saksamaa narkoseaduse reguleerimisalasse, kuid on turustatav ja seda võib määrata arst.

Farmakoloogiline toime

Alfa-sümpatomimeetikumid (tuntud ka kui alfa-adrenoretseptori agonistid) toimivad autonoomses närvisüsteemis. Seda nimetatakse ka tahtmatuks või autonoomseks närvisüsteemiks, kuna seda ei saa meelsasti mõjutada. Toimeained stimuleerivad selle närvisüsteemi teatud osa, sümpaatilist närvisüsteemi.

Amfepramone toimib kaudse alfa-sümpatomimeetikumina. Kui otsesed alfa-sümpatomimeetikumid jäljendavad adrenaliini toimet, sidudes samade retseptoritega, siis kaudsed alfa-sümpatomimeetikumid vabastavad dopamiini ja norepinefriini, stimuleerides seejärel sümpaatilist süsteemi. Sel viisil stimuleerib amfepramoon südame-veresoonkonda ja teatud organeid, kuid avaldab ka hematoentsefaalbarjääri ületamise kaudu ajutegevusele kesknärvisüsteemi mõju.

Toimeaine suurendab korraks füüsilist ja psühholoogilist jõudlust ning suurendab erksust. Verevool kopsudesse, vererõhk ja pulss tõusevad. Samuti pärsib amfepramoon väsimustunnet, pärsib janu ja põhjustab (hüpotalamuses asuva rünnakupunkti kaudu) toidu tarbimise ja söögiisu vähenemist.

Erinevate mõjude tõttu kogu organismile kaalub arst soovimatute mõjude vältimiseks hoolikalt amfepramone väljakirjutamist.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Alfa-sümpatomimeetikume kasutatakse muu hulgas anorektikumidena (söögiisu vähendajatena). Amfepramoni kasutatakse toetavaks raviks ülekaalulistel (rasvunud) patsientidel, kelle kehamassiindeks (KMI) on üle 30.

KMI arvutamiseks kasutatakse järgmist valemit: KMI = kehakaal kilogrammides / (keha kõrgus meetrites) 2. Toimeainet tuleks siiski kasutada ainult siis, kui muud sobivad kaalu alandamise meetmed pole olnud edukad. Patsientidel, kes ei ole dieedi ja füüsilise koormuse abil suutnud kaalulangust saavutada, kuid kellel on meditsiinilistel põhjustel vaja kiiresti kaalust alla võtta, võib arst otsustada lühiajalise ravi amfepramonega.

Kuna tegemist on kesknärvisüsteemiga anorektikuga, on kõrvaltoimed sagedased ja kuritarvitamise võimalus on olemas. 2001. aasta suvel tühistas föderaalne narkootikumide ja meditsiiniseadmete instituut (BfArM) kõrvaltoimete tõttu amfepramooniga söögiisu vähendavate ainete tüübikinnituse.

Tootjad kaebasid selle edukalt kohtusse. Ettevalmistused on olnud turul taas alates 2004. aastast. Kuid tegeliku pikaajalise kaalulanguse tõhusus on vaieldav. Amfepramon on seetõttu ette nähtud ainult üksikjuhtudel ja tavaliselt kasutatakse seda ainult rasvumise lühiajaliseks raviks.

Riskid ja kõrvaltoimed

Amfepramonil (nagu paljudel alfa-sümpatomimeetikumidel) on märkimisväärne kuritarvitamise ja sõltuvuse potentsiaal. Seetõttu klassifitseeriti see narkootiliseks ja kanti Saksa narkoseaduse 3. lisasse (turustatavad ja retseptiravimid).

Saksamaa BfArM ja muud EL-i ravimiametid juhivad sõnaselgelt tähelepanu tõsiste kõrvaltoimetega seotud madalale meditsiinilisele kasule. Kõrvaltoimeteks olid psühhoos, depressioon, hallutsinatsioonid, rahutus, unetus, võidusõidu süda, kõrge vererõhk, pearinglus ja unisus. Tundub, et Amfepramon soodustab ka kopsu hüpertensiooni (pulmonaalne arteriaalne hüpertensioon) arengut.

Mõnel patsiendil võib amfepramoonravi põhjustada ohtlikke südame rütmihäireid, sealhulgas südameinfarkti või südame seiskumist. Amfepramone pikaajaline kasutamine võib pärast ravimi kasutamise lõpetamist põhjustada sõltuvust ja võõrutusnähtusid.